fenofibrát jelentése, többek között a fibrátok között, a klofibrinsav variációja. Ez a lipidcsökkentő maghoz tartozik, mint a nikotinsavak és a sztatinok. A fenofibrát fő spektruma a megnövekedett trigliceridszint. A koleszterinszint-csökkentő hatás kevésbé jellemző, ám ennek ellenére fennáll.
Mi a fenofibrátum?
A fenofibrát (kémiai név: 2- [4- (4-klór-benzoil) -fenoxi] -2-metil-propionsav-izopropil-észter) a fibrátok néven ismert gyógyszercsoportba tartozik, amelyek fontos gyógyszeres kezelés a hiperlipidémia, azaz megnövekedett vér lipidek kezelésére. A fenofibrátot elsősorban a vérben megnövekedett trigliceridszint kezelésére használják, csökkentve azokat.
Ezzel szemben vannak sztatinok, amelyeket elsősorban a magas koleszterinszint kezelésére használnak. A fenofibrát azonban felhasználható a vér koleszterin kezelésére is. Fő hatása azonban a trigliceridekben rejlik, ezért elsősorban a vérben megnövekedett trigliceridek szintjén alkalmazzák.
A megzavart lipid anyagcserét a lehető leggyorsabban kell kezelni a másodlagos betegségekkel, például a szív- és érrendszeri betegségekkel szembeni védelem garantálása érdekében. Az első választás a sztatinok, amelyek garantálják az erős lipidcsökkentést. A fenofibrát és más fibrátok csak a második választás, és főként akkor alkalmazzák, amikor a sztatinokat nem tolerálják a kezelés alatt, vagy amikor elsősorban csak a trigliceridek, nem a koleszterin szint emelkedett.
A fenofibrát fehér, oldhatatlan, kristályszerű por, amelyet kompakt formában kapnak tabletta vagy kapszula formájában. A fenofibrát lenyelése után klofibrinsavra bontják, amely kiválasztódik a vizelettel, ezért módosítani kell az adagot, ha a vese sérült.
Farmakológiai hatás a testre és a szervekre
A fenofibrát fő hatása a trigliceridek plazmaszintjének csökkentése. Hogy pontosan ez történik, még nem vizsgálták pontosan. Ennek ellenére feltételezhető, hogy ennek számos hatása van. Ezek egyike az, hogy a fenofibrát aktiválja a PPARa-t. Ez a peroxiszóma proliferátor által aktivált receptor, amely kötődik a DNS-hez, miután a fenofibrátot megkötötték, és befolyásolja néhány gén leolvasását, és ezáltal megváltoztatja a lipid anyagcserét.
Egyrészt az „alacsony” koleszterin LDL erősebb lebontását okozza (kb. 10-25%). A HDL szintje mérsékelten emelkedik (kb. 10%). A "rossz" koleszterint úgy nevezzük, mert az az erekben lerakódik, és így érelmeszesedést okoz. Cserébe például a "jó" koleszterin szállítja a zsírokat például az erekből, és lebontást okoz. Ezenkívül a fenofibrát csökkenti a VLDL felszabadulását a májból, amely szintén részt vesz az érrendszer falának meszesedésében.
A fenofibrát aktiválja a lipoprotein lipázt is, amely elősegíti a vér lipidek lebontását. A fenofibrát egyéb hatásai elsősorban az érfalat érintik, ahol a gyulladásos folyamat leállítható a gyulladásos fehérjék képződésének csökkentésével. A fenofibrát másik hatása, hogy növeli a koleszterint tartalmazó epekövek kialakulásának kockázatát.
Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre
A fenofibrát legfontosabb indikációja a megnövekedett trigliceridszint a vérben. Ez a lipid metabolizmus elsődleges rendellenessége, azaz a hipertrigliceridemia veleszületett formája (a trigliceridek fokozott koncentrációja a vérben) vagy egy másodlagos rendellenesség, azaz a hipertrigliceridemia megszerzett formája miatt. Ez utóbbinak számos oka lehet, például a rossz étrend, amely elhízáshoz, valamint anorexiahoz is vezethet.
Néhány anyagcsere-rendellenesség, például a cukorbetegség növeli a vér lipideket. De a vesebetegségek a trigliceridek megnövekedett szintjéért is felelősek. A szekunder hipertrigliceridémia iatrogén is lehet, vagyis az lipidszint-növelő gyógyszereket, például béta-blokkolókat vagy kortizonokat felíró orvos.
A fenofibrát másik lehetséges alkalmazása a metabolikus szindróma. Ez a károsodott szénhidrát-anyagcsere, elhízás, fokozott vérnyomás és csökkent zsírtartalom-kombináció (a trigliceridek száma megemelkedik, míg a HDL csökken).
A fenofibrát kapszula vagy tabletta formájában készül. A felezési ideje körülbelül 22 óra, ami a leghosszabb hatásos fibrátot teszi lehetővé. Az adag 200 mg naponta egyszer.
Kockázatok és mellékhatások
A fenofibrátus mind a nem specifikus mellékhatásokat, mind a fibrátokra jellemző specifikus mellékhatásokat okozhat. A gyógyszerrel szembeni allergiás reakciók, amelyek tipikus duzzanathoz, légzési problémákhoz és csalánkiütéshez kapcsolódnak, nem specifikusak. Egyéb meglehetősen nem specifikus mellékhatások például a hidegrázás, láz és influenza-szerű érzés, fejfájás, az alsó végtagok duzzanata, impotencia és ízületi fájdalmak. Ezen felül szédülés és álmosság léphet fel.
Mivel a fenofibrát befolyásolja a gyomor-bélrendszert, itt olyan specifikus panaszok is előfordulhatnak, mint émelygés, hányás és hasmenés. Nem kívánt súlygyarapodás is előfordulhat.
Az izombontás (rabdomiolízis) a fenofibrátumra jellemző. A betegek súlyos izomfájdalmakat, görcsöket és általános gyengeséget tapasztalnak. Más lipidcsökkentő gyógyszerek, például a sztatinok is okozhatnak rabdomiolízist. Ezért kerülni kell a fenofibrát kombinációs terápiát.
A fenofibrát másik tipikus mellékhatása az, hogy növeli az epe koleszterinkövek kialakulásának esélyét. A fenofibrát ellenjavallt epehólyag betegségekben, májbetegségekben, veseelégtelenségben, valamint szoptató anyákban és terhes nőkben.