fenobarbitál egy olyan gyógyszer, amely a barbiturátok csoportjába tartozik. Az epilepszia kezelésére és az érzéstelenítés előkészítésére használják.
Mi a fenobarbitál?
A fenobarbitál barbiturát. A barbiturátok olyan drogok, amelyek hipnotikus, narkotikus vagy nyugtató hatásúak. A barbiturátok név a barbiturinsavból származik, amely a barbiturátok egyik aktív alkotóeleme. A barbiturátok biokémiai úton működnek az úgynevezett GABA receptoron keresztül.
Meg lehet különböztetni a rövid, közepes hosszú és hosszú hatású barbiturátokat. A fenobarbitál az egyik hosszú hatású barbiturát. A fenobarbitált az 1960-as és 1970-es években már alvási segédeszközként írták elő. A jelentős mellékhatások és a nagy mértékű függőség miatt a fenobarbitált 1992 óta nem írják elő alvási segédanyagként.
Manapság a gyógyszert epilepsziának kezelésére használják. A nyugtató és görcsoldó gyógyszert az érzéstelenítés előkészítésére is használják. A hatóanyag szintézisére a karbamid és az etil-fenil-malonsav-dietil-észter kondenzációs reakciójával kerül sor.
Farmakológiai hatás
Orális és intramuszkuláris alkalmazás után a fenobarbital szinte teljesen felszívódik a testben. A vér maximális koncentrációját szájon át történő adagolás után 6–19 óra elteltével találjuk meg. Intramuszkuláris alkalmazás esetén a legmagasabb koncentrációk a vérben találhatók 3-5 óra elteltével. A fenobarbitál alvássegítő és nyugtató hatású. A gyógyszert rohamok ellen is használják. A hatás erősen függ az adagotól.
A legtöbb barbituráthoz hasonlóan a fenobarbitál is működik a GABA receptoron. A GABA receptorok olyan idegsejtekben levő proteinek, amelyek megköthetik a neurotranszmitter gamma-amino-vajsavat. Ez az adó GABA néven is ismert. A GABA a fő gátló neurotranszmitter az emberi központi idegrendszerben (CNS). Csakúgy, mint a benzodiazepinek, a barbiturátok, például a fenobarbitál is növelik a GABA hatását a receptorra. Ez azt is okozza, hogy a csatorna hosszabb ideig nyitva maradjon, miután a GABA csatlakozik.
Ugyanakkor a fenobarbitál blokkolja az AMPA receptorokat. Az AMPA receptorok a glutamát receptorok részhalmaza. A glutamát szintén fontos neurotranszmitter. Izgalmas. A GABA gátlás és a glutamát serkentő hatásának blokkolása kombinálva felelős a fenobarbitál nyugtató és tompító hatásáért.
15-25 μg / ml plazmakoncentráció szükséges ahhoz, hogy a gyógyszer antikonvulzív hatású legyen a szervezetben.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A fenobarbitál fő alkalmazási területe az epilepszia. A gyógyszert a grand mal, az impulzív petit mal és az epilepticus status kezelésére használják. Itt azonban injekciós oldatként használják. A status epilepticus szokatlanul hosszú epilepsziás roham. Legtöbbször rohamak sorozata, amelyek beleolvadnak egymásba. Az epilepticus állapota életveszélyes és súlyos károkat okozhat.
A fenobarbitált injekciós oldatként is használják az érzéstelenítés előkészítéséhez. Hosszú ideig a gyógyszer forgalomba került alvási segédanyagként. 1992 óta a fenobarbitált tartalmazó gyógyszereket már nem hagyták jóvá alvást elősegítő szerként.
Kockázatok és mellékhatások
A fenobarbitált nem szabad szedni, ha túlérzékeny a fenobarbitálra vagy más barbiturátokra. A fenobarbitál használata ellenjavallt akut alkohol, altatók és fájdalomcsillapítók mérgezése esetén. Ugyanez vonatkozik a stimuláló drogokkal vagy depresszív pszichotróp szerekkel történő mérgezésre.
A fenobarbitál súlyos mellékhatásokat okozhat, ezért csak nagyon óvatos kockázat-haszon értékelés után szabad használni. A fenobarbitállal végzett kezelés során szorosan ellenőrizni kell.
Gyakran fejfájás, szédülés és hányinger fordul elő a gyógyszer szedése közben. A betegek összezavarhatók és lassabb reakcióidővel bírnak. Az izgalom paradox helyzetét szintén megfigyelhetjük. A fenobarbitál egyik lehetséges súlyos következménye az akut máj porfiria. A porfiria olyan anyagcsere-betegség, amely a vér pigment heme károsodott lebontásával jár együtt. Jellemző egy szakaszos kurzus, súlyos hasi fájdalommal és könnyű intolerancia reakciókkal. Az érintett embereket colicky hasi fájdalom, hányás, émelygés, vörös vizelet, rohamok és pszichiátriai tünetek, például pszichózis jelentik.
A fenobarbitállal történő kezelés során súlyos máj- és veseprobléma is kialakulhat. A súlyos szívizomkárosodás is a lenyelés lehetséges következménye. Azoknak az embereknek, akiknek a múltban volt hangulatzavaruk, vagy akiknek kedveseiknek hangulati rendellenességeik vannak, nagyobb a veszélye a pszichiátriai mellékhatások kialakulásának.
Ha a fenobarbitált más központi hatású gyógyszerekkel együtt adják, ezeknek a gyógyszereknek a hatása és mellékhatása fokozódhat. Az alkohol mellett a drogok tartalmaznak fájdalomcsillapítókat és altatót, allergiákat és pszichotróp gyógyszereket is.
A fenobarbitál emellett növeli a kábítószer-bontó enzimek termelését, így bizonyos gyógyszerek lebontása a májban felgyorsul. Azok a gyógyszerek, mint a pajzsmirigyhormonok, doxiciklin, griseofulvin, orális fogamzásgátlók, lamotrigin, kortikoszteroidok vagy orális gyógyszerek, amelyek gátolják a véralvadást, befolyásolják a hatékonyság csökkenését.
Azoknak a gyermekeknek, akiknek anyjait terhesség alatt fenobarbitállal kezelték, növekedett a rendellenességek száma. A gyógyszer a placentán keresztül jut el a gyermekhez, és ott kárt okoz. A fenobarbitált ezért csak terhesség alatt szabad felírni és szedni, a kockázat-haszon körültekintő megfontolása alapján.
A fenobarbitál kezelése során folsavhiány alakulhat ki. Ez viszont a születendő gyermek rendellenességeit támogatja. Ha az anyának fenobarbitált kell vennie terhesség alatt, akkor a születendő gyermek fejlődésének szoros nyomon követése α-fetoprotein meghatározással és ultrahanggal javasolt.
A fenobarbitálnak nagy a függőség lehetősége. Megvonási tüneteket már olyan újszülötteknél is leírtak, akiknek anyjait fenobarbiollal kezelték.
.jpg)
.jpg)
