Az 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitorok a gyógyszerek egy csoportja, amelyet leggyakrabban az erekciós diszfunkció (ED) kezelésére használnak. Az ED tüneteinek javítására való képességüket véletlenül fedezték fel, miközben a kutatók a magas vérnyomás és az angina esetleges felhasználását vizsgálták.
Az ED-t gyakran tartják a férfiaknál a szexuális diszfunkció leggyakoribb formájának, és az életkor előrehaladtával egyre gyakoribbá válik. Becslések szerint az Egyesült Államokban bárhol 30-50 millió férfi foglalkozik az ED-vel.
A PDE5-gátlók gyakran az első kezelési lehetőségek azoknak az ED-nek a számára, akiket a pénisz gyenge véráramlása okoz.
Ebben a cikkben lebontjuk a piacon a PDE5 inhibitorok leggyakoribb típusait. Azt is megnézzük, hogyan működnek, mire használják őket, és mennyibe kerülnek.
A PDE5 inhibitorok típusai
Az ED-t pszichológiai vagy fiziológiai tényezők okozhatják. A PDE5 inhibitorok csak a fiziológiai tényezők által okozott ED kezelésében hatékonyak.
A pszichoterápia vagy tanácsadás az ED pszichológiai okainak, például a stressznek vagy a szorongásnak a kezelési lehetősége.
A PDE5 inhibitorok négy fő típusa a következő:
- szildenafil (Viagra)
- tadalafil (Cialis)
- vardenafil (Levitra vagy Staxyn)
- avanafil (Stendra)
Vessünk egy pillantást mindegyikre.
Szildenafil (Viagra)
A szildenafil volt az első kiterjedten kutatott PDE5-gátló, és 1998-ban az FDA jóváhagyta Viagra néven férfiak ED kezelésére. A szildenafil általában egy órán belül intézkedik. A többi PDE5-gátlóhoz hasonlóan csak akkor érheti el az erekciót, ha szexuálisan felkeltette.
Meddig tart
A Viagra hatása általában körülbelül 4 órán át tart, de akár 12 órán át is tarthat. Általában napi 25-100 milligramm (mg) dózisban alkalmazzák.
Gyakori mellékhatások
Gyakori mellékhatások:
- fejfájás
- öblítés
- emésztési zavar
- orrdugulás
- megfázásszerű tünetek
- látási problémák
Költség
A szildenafil pontos ára attól függ, hogy hol vásárolja meg. A Viagra márkanév gyakran meghaladja az 50 dollárt. A szildenafilt azonban 2017 óta forgalmazzák általános néven. A generikus márkák gyakran az ár töredékét jelentik.
Tadalafil (Cialis)
A tadalafil 2003 óta van a piacon az ED kezelésére. Általában 20 percen belül lép életbe, és legalább fél órával a közösülés előtt kell bevenni.
A tadalafil az FDA által jóváhagyott jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) kezelésére is.
Meddig tart
A Tadalafil a rendelkezésre álló PDE5-gátlók közül a leghosszabb ideig 24–36 órán belül hat. A tipikus napi dózis körülbelül 2,5 és 20 mg között változik.
Gyakori mellékhatások
Gyakori mellékhatások:
- fejfájás
- öblítés
- emésztési zavar
- orrdugulás
- megfázásszerű tünetek
- hátfájás
- izom fájdalom
Költség
A Cialis ára gyógyszertárakban változó, és a gyógyszer erejétől függ. A nagyobb 20 mg-os tabletták ára meghaladja a 70 dollárt. A szildenafilhoz hasonlóan a Cialis-t is általános néven (tadalafil) árulják az ár töredékéért.
Vardenafil (Levitra vagy Staxyn)
A vardenafilt 2003 óta engedélyezték az ED kezelésére. A PDE5 inhibitorok közül a legrövidebb időn belül jelentkezik, és 10 percen belül hat.
Meddig tart
A vardenafil általában 5-7 óráig tart, de akár 12 óráig is tarthat. A vardenafil tipikus dózisa napi 5-20 mg.
Gyakori mellékhatások
A mellékhatások a következők:
- fejfájás
- öblítés
- emésztési zavar
- orrdugulás
- megfázásszerű tünetek
- látási problémák
Költség
A Staxyn általában olcsóbb, mint a Levitra, és számíthat arra, hogy tablettánként 40 dollárt meghaladó összeget kell fizetnie. Általános márkák is rendelkezésre állnak.
Avanafil (Stendra)
Az avanafil a legújabb PDE5 inhibitor a piacon, és 2012 óta elérhető. Általában 30–45 percen belül lép hatályba.
Meddig tart
Az avanafil hatása hosszabb ideig tart, mint a vardenafil és a szildenafil, de rövidebb, mint a tadalafilé, felezési ideje körülbelül 5 óra. Az avanafilt általában napi 50-200 mg dózisban veszik be.
Gyakori mellékhatások
Gyakori mellékhatások:
- fejfájás
- öblítés
- emésztési zavar
- orrdugulás
- megfázásszerű tünetek
Költség
A Stendra általában meghaladja a 70 dollárt 100 mg-os tablettánként, de az árak ingadoznak a gyógyszertárak között. Az Egyesült Államokban jelenleg nem elérhető az avanafil általános márkája.
Hogyan működnek a PDE5 inhibitorok?
A PDE5 gátlók értágító hatással vannak a péniszre, vagyis segítik az erek ellazulását és növelik a véráramlást.
Az erekció mögött álló tudomány
Az erekció elérésének folyamata összetett. Amikor szexuálisan felizgul, aktiválódik a parasimpatikus idegrendszere. Ez az idegi aktivitás egy nitrogén-oxid (NO) nevű molekula felszabadulásához vezet, amely növeli egy másik, ciklikus GMP nevű molekula termelését.
A ciklikus GMP ellazítja a pénisz erek belsejében lévő simaizmokat, és 20–40-szer növeli a véráramlást.
A PDE5 nevű enzim lebontja a ciklikus GMP molekulákat és megfordítja az erekciós folyamatot. A PDE5 inhibitorok azonban szerkezetében hasonlóak a ciklikus GMP-hez, és kötődnek a PDE5-höz, hogy blokkolják ezt a lebontást. Ez a művelet fokozza az NO hatását és elősegíti a véráramlást.
Mely ételek tartalmaznak PDE5 inhibitorokat?
A PDE5 inhibitorok természetesen előfordulnak egyes gyógynövényekben. Ezeket a gyógynövényeket gyakran kiegészítő formában értékesítik, és az ED kezelésére vagy a férfi vitalitásának fokozására forgalmazzák.
Az FDA figyelmeztet az ED kezelésére szolgáló étrend-kiegészítőkre, mert sok ilyen termék tartalmaz még nem ismert összetevőket, amelyek károsak lehetnek. Ezen kiegészítők biztonságosságát és hatékonyságát szintén nem vizsgálták megfelelően.
Epimedium (kanos kecskefű)
Epimedium, amelyet általában kanos kecskefűnek neveznek, Kelet-Ázsiában őshonos virágos növény.
A kanos kecskefű elnevezés egy kínai kecskepásztor legendájából származik, aki megnövekedett szexuális aktivitást figyelt meg állományában, miután megették ennek a növénynek a leveleit.
A kanos kecskefű hatóanyagát icariinnak hívják. Felvetődött, hogy az icariin gátolhatja a PDE5-et, növelheti a NO-termelést a péniszben, és számos lehetséges előnye lehet az ED számára. Nincsenek azonban hosszú távú toxicitási vizsgálatok és embereken klinikai vizsgálatok.
Kaempferia parviflora (fekete gyömbér)
Kaempferia parviflora, fekete gyömbér vagy thai gyömbér néven is ismert, Thaiföldön őshonos növény. Laboratóriumi és állatkísérletek azt mutatták, hogy mérsékelt PDE5-gátló hatása lehet.
Egy kis tanulmány 13 résztvevővel azt találta, hogy javíthatja az ED néhány paraméterét az 50-70 éves férfiaknál, de további kutatásokra van szükség annak lehetséges előnyeinek teljes megértéséhez.
Tribulus terrestris
Tribulus terrestris egy leveles növény, amely Európában, Ázsiában és Afrikában növekszik. Kutatások szerint a növényben található természetes alkaloidoknak PDE5-gátló hatása lehet.
Egy 2017-es klinikai vizsgálat azt találta Tribulus terrestris szignifikánsan javítani tudta a merevedési funkciót 18 és 65 év közötti, mérsékelt merevedési zavarban szenvedő férfiaknál, és hogy általában jól tolerálható volt.
Malculra pomifera (osage narancs)
Izoflavonok a Malculra pomifera növénynek PDE5-gátló hatása lehet. A kutatások azt találták, hogy ezen izoflavonok származékai potenciális vezető szerepet játszhatnak a PDE5-inhibitorok jövőbeli fejlődésében.
Az elvitel
A PDE5 gátlók olyan gyógyszerek csoportja, amelyeket általában az ED kezelésére használnak. Ezek a gyógyszerek hatásosak az ED-re, amelyet fiziológiai tényezők, például a rossz keringés okoz. Ezek azonban nem hatékonyak a pszichológiai tényezők, például a stressz vagy a szorongás által okozott ED kezelésére.
Néhány gyógynövény, mint a kanos kecskefű, PDE5 gátlókat is tartalmaz, de a kutatások még nem értékelték a növényi kiegészítők hatékonyságát vagy biztonságosságát az ED kezelésében.