Nem szelektív béta-blokkoló alprenolol az 1960-as évek végén fejlesztették ki és ma már nem jelennek meg a piacon. A hatóanyagot nem szelektívnek nevezik, mivel nem csak a testben a ß-adrenoreceptorokra hat, amelyek közvetlenül felelősek a szívverés szabályozásáért, hanem a receptorok mindhárom ismert alcsoportjára, amelyek a test különböző funkcióit látják el.
Mi az alprenolol?
Az Alprenolol egy béta-blokkoló, amelyet 1969-ben az AB Hässle gyógyszergyártó cég szabadalmazott és forgalomba hozott. Az elsődlegesen magas vérnyomás kezelésére felírt készítmény ma már nem létezik a piacon.
Kémiai szerkezete szempontjából az alprenolol szerkezete hasonló az oxprenololhoz, ezért a nem szelektív béta-blokkolók csoportjába is sorolják. Ha az alprenololt nagy dózisban adják be, akkor stabilizáló hatással van a sejtmembránra; itt is az alprenolol hasonló az oxprenolol hatóanyaghoz.
A hatóanyag csak részben oldódik liposzolidban, és a plazma felezési ideje az alkalmazás után legfeljebb három óra. Az alprenolol biohasznosulása csak viszonylag alacsony, tíz százalék. A biológiai hozzáférhetőség azt az értéket írja le, amellyel a készítmény változatlanul elérhető a keringésben.
Farmakológiai hatás
Mint minden béta-blokkoló, az alprenololt az adrenalin és a noradrenalin hormon stimuláló hatásainak gátlására használják. Mivel azonban az alprenolol nem specifikusan és kizárólag a ß1 receptorokat célozza meg, amelyek közvetlenül a szív erősségét és a pulzusszámot egyaránt szabályozzák, az alprenololt nem szelektív béta-blokkolónak nevezik.
Inkább az Alprenolol hat a ß-adrenoreceptorok mindhárom altípusára, amelyek megtalálhatók a szívben, a zsírszövetben és a simaizmokban, nagyon nagy sűrűséggel. Az adrenalin stimulálja az összes ß-receptort. Ezt a mellékvese medulában termelik, és stresszhormonnak nevezik, amely egyre nagyobb mértékben szabadul fel különleges stressz és stresszes helyzetek esetén.
Ennek a hormonszabadulásnak a következménye a pulzusszám növekedése, a vérnyomás növekedése, a hörgők kiszélesedése és a zsír gyorsított lebontása annak érdekében, hogy a test energiát biztosítson. Ez a mechanizmus, amely létfontosságú szerepet játszott az emberi fejlődés korai időszakában, különösen a szív-érrendszert hangsúlyozza. A béta-blokkolók, például az alprenolol, biokémiai szinten blokkolják a magas vérnyomás és a gyors pulzus okait.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A béta-blokkolókat, például az alprenololt elsősorban krónikusan magas vérnyomás esetén írják elő. Magas vérnyomást akkor alkalmaznak, ha a szisztolés vérnyomás folyamatosan meghaladja a 140 Hgmm értéket, a diasztolés vérnyomás határértéke pedig 90 Hgmm.
A magas vérnyomás leggyakoribb okai a szív-érrendszer, a hormonális rendszer és a vesék károsodása. A genetikai tényezők szintén szerepet játszhatnak. Ez jelentősen növeli annak kockázatát, hogy a gyermekek egy nap magas vérnyomást szenvedjenek, ha a szülőknél ez már így volt. A magas cukorbetegség és a túlsúlyos túlmenően a magas vérnyomás az arterioszklerózis kialakulásának fontos kockázati tényezője, amely viszont súlyos károsodást okozhat a szív-érrendszerben, például szívrohamot.
További panaszok, amelyekhez olyan készítményeket, mint például az alprenolol adják, a szívkoszorúér betegség, a szívroham terápia, a szívelégtelenség és a szívritmuszavarok. Ezen kívül számos más betegség is létezik, például hyperthyreosis, szorongás vagy migrén, amelyekben a készítmény egyes esetekben enyhítést nyújthat.
Kockázatok és mellékhatások
Az Alprenololban található ISA hatóanyagcsoport gyakrabban alvási rendellenességeket okoz, mint ISA-mentes béta-blokkolók. Egyébként az alprenolol szedésekor ugyanazok a mellékhatások jelentkezhetnek, mint az összes béta-blokkoló esetén. A leggyakoribb mellékhatások a lassú pulzus, a szívelégtelenség vagy az asztma rohamok.
Ez a mellékhatás az oka annak is, hogy az alprenololt nem szabad beadni a hörgő asztmában szenvedő betegeknek. A szívelégtelenség, amelyet önmagában betegségnek is neveznek, az a szívizom képtelenség, hogy a test számára szükséges vérmennyiséget a pitvarba szállítsa a nyomás növekedése nélkül.
Gyakran más problémák is előfordulhatnak, például fáradtság, perifériás keringési rendellenességek, depressziós hangulatok vagy merevedési rendellenességek. A szívvezetési rendellenességek a béta-blokkolók nemkívánatos hatásaként is előfordulhatnak. Ez a szívritmuszavar viszonylag gyakori formája.
.jpg)
