Biohasznosulás

A Biohasznosulás egy mérhető mennyiség, amely a gyógyszerek hatóanyagaihoz kapcsolódik. Ez az érték egy olyan hatóanyag százalékának felel meg, amely változatlan formában eléri a szervezetben a szisztémás eloszlást. A biológiai hozzáférhetőség tehát megfelel a gyógyszer felszívódásának sebességének és mértékének, és a rendeltetési helyén kifejti hatását.

Mi a biológiai hozzáférhetőség?

A biológiai hozzáférhetőség olyan farmakológiai fogalom, amely egy hatóanyag százalékát jelöli egy bizonyos gyógyszerdózisban, amely változatlan formában áll rendelkezésre a rendszerbe és a véráramba. A biológiai hozzáférhetőség tehát megfelel annak a sebességnek és mértéknek, amelyben egy adott gyógyszer felszívódik, és végül eléri a megfelelő hatóhelyet.

A biológiai hozzáférhetőség különleges mércéje az abszolút biohasznosulás. Meghatározása szerint az intravénásán alkalmazott gyógyszerek 100% -ban biológiailag hozzáférhetők. Az abszolút biohasznosulás tehát egy gyógyszer biológiai hozzáférhetősége az intravénás alkalmazásához képest. A relatív biológiai hozzáférhetőség Mindig akkor alkalmazzák, amikor a hatóanyag beadási formáját összehasonlítják egy másik beadási formával.

A farmakokinetikában a biohasznosulás fontos paraméter, különösen a gyógyszer jóváhagyásával kapcsolatban.

Funkció és feladat

Egy bizonyos gyógyszer bevétele után annak hatóanyagai nem válnak azonnal elérhetővé a szervezetben. Például az orális gyógyszereknek először át kell haladniuk a gyomor-bél traktuson, ahol felszívódnak a bél falai, majd csak a vérbe szívódnak fel és továbbjutnak a májba. Az az idő, amely alatt az anyag eléri a plazmát, és a véráramon keresztül a kívánt helyre szállítja, megfelel annak biológiai hozzáférhetőségének.

A biológiai hozzáférhetőség tehát mérhető paraméter, amelyet gyakran hivatalosan közölnek a gyógyszereken. A méret mérésére, például az adott gyógyszer vagy hatóanyag orális beadása után, a plazmakoncentrációját különböző időközönként meghatározzuk. A mérések általában olyan görbékhez hasonló görbét mutatnak, amely láthatóvá teszi a beadott szer vagy hatóanyag elárasztását. A görbe alatt lévő AUC-t nevezik, és egy zárt "görbe alatti területnek" felel meg. Ez a terület arányos viselkedést mutat azoknak a hatóanyagoknak a megfelelő mennyiségével, amelyek a szervezetbe jutottak az alkalmazáskor. Az abszolút biohasznosulás kiszámításához képletek állnak rendelkezésre. Az F = AUC (perorális) / AUC (intravénás) képlet adja meg az abszolút értéket.

A gyógyszerek esetében a bioelérhetőség nagysága meghatározó a bioekvivalencia meghatározásához. A bioekvivalenciát mindig akkor alkalmazzák, ha két gyógyszer ugyanazon hatóanyaggal rendelkezik, és egyidejűleg cserélhetők egymással, bár a gyártási folyamatban vagy a segédanyagaikban különböznek egymástól. Ha mindkét gyógyszer ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza, de biológiai hozzáférhetőségük eltérő, akkor nem bioekvivalensek, ezért nem cserélhetők egymással.

Az úgynevezett bioerősítők állnak a gyógyszeripar rendelkezésére a biohasznosulás befolyásolására. Növelik a biohasznosulást azáltal, hogy növelik bizonyos anyagok felszívódását a bélben. Ezenkívül gátolják az anyagok bomlását a májban, és javítják a hatóanyagok azon képességét, hogy kötődjenek a tervezett kötőhelyekhez. Ezenkívül egyes bioerősítők növelik annak esélyét, hogy a hatóanyagok átjutnak a vér-agy gáton.

Betegségek és betegségek

Bizonyos körülmények között bizonyos hatóanyagok vagy gyógyszerek biohasznosulása csökkenthető. Például, a gyógyszerek és az aktív összetevők bomlanak le, amikor a gyógyszer orálisan történő beadásakor először kerül át a májba. Ezt a hatást úgy ismerték, mint az első lépést. Felszívódás után a hatóanyag a portén keresztül érkezik a májba. Itt részben metabolizálódik a máj sejtjei. Ily módon csak a ténylegesen tartalmazott hatóanyagok érik el az alacsonyabb szintű vena cavat. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszernek csak a fennmaradó része használható szisztémás eloszláshoz.

Az első lépésben a gyógyszert parenterálisan, szublingválisan, rektálisan vagy bukkálisan adják be. Egy másik lehetőség az úgynevezett prodrugok beadása, amelyek inaktív vagy legalább enyhén aktív anyagokat tartalmaznak, amelyek csak a máj metabolizmusa után válnak aktívvá. Az előgyógyszerek mindig nagy jelentőséggel bírnak, ha egy ténylegesen aktív hatóanyag egyáltalán nem érkezik meg a kívánt hatási helyre, orális alkalmazás esetén kevés vagy szelektív. Az előgyógyszer koncepciója javítja a hatóanyagok farmakokinetikai tulajdonságait, és szájon át történő felszívódás mellett javítja a gyógyszerek biohasznosulását is az első lépésben fellépő hatás csökkentésével vagy lehetővé téve bizonyos gyógyszerek átlépését a vér-agy gáton.

A gyógyszer biohasznosulása személyenként változhat. Az egyes gyógyszerekben a szisztematikusan eloszló aktív összetevők aránya például függ a máj megfelelő funkciójától, és nemcsak a gyógyszer kémiai tulajdonságai befolyásolják. Például a biohasznosulás automatikusan növekszik bizonyos májbetegségekben szenvedő embereknél. Ugyanez vonatkozik az idős emberekre, akik májának funkcionális károsodása csak élettani okokból áll.

Májbetegségben szenvedő betegekben egy bizonyos gyógyszer standard adagolása a hatóanyagok veszélyes koncentrációjához vezethet a plazmában, és így nemkívánatos hatásokhoz vezethet. Ezért a betegek májértékeinek ismerete az egyik legfontosabb alap az adott gyógyszeres kezelés vagy a gyógyszeres kezelés eldöntésére.