Nál nél emtricitabin egy gyógyászati anyag, amely a kémiai analógok csoportjába tartozik. Az emtricitabin az egyik nukleozid, pontosabban a citidin hatóanyagaként. Az emtricitabin virosztatikus hatása van az emberi szervezetben, ezért többek között a HIV kezelésére használják, mind a HIV-1, mind a HIV-2-ben szenvedő embereknél.
Mi az emtricitabin?
Alapvetően az emtricitabin virosztatikus szer, és a nukleozidok reverz transzkriptáz gátlóinak tartozik. Az emtricitabint főként kombinált antiretrovirális kezelésekben használják. A tenofovir orvosi hatóanyaggal együtt az emtricitabint számos olyan gyógyszerben használják, amelyeket az orvosok írnak elő az AIDS megelőzésére.
Az emtricitabin azonban nemcsak a HIV gyógyszeres kezelésére, hanem a hepatitis B-t okozó vírusok kezelésére is alkalmas. Az emtricitabin elvileg az analógok hatóanyag-csoportjába tartozik, és a citidinhez tartozik. Az emtricitabin erősen antivirális hatása miatt a gyógyszer különösen érdekes a HIV-fertőzések kezelésében.
Szobahőmérsékleten az emtricitabin anyag általában szilárd állapotban van. A gyógyszer olvadáspontja 136-140 Celsius fok. Ezenkívül az emtricitabin vízben csak mérsékelten vagy enyhén oldódik. Bizonyos esetekben az emtricitabin etanolos oldata is lehetséges. Az emtricitabin kémiai szerkezeti összetételét pirimidin gyűrű jellemzi. Ez a gyűrű azt jelzi, hogy az emtricitabin a kémiai analógokhoz tartozik.
Az emtricitabin kémiai szerkezeti képletének második részében benzolgyűrű található. Ez a gyűrű azt jelzi, hogy az emtricitabin aromás szénhidrogén vegyület. Alapvetően az emtricitabin hatóanyag viszonylag hasonló a lamivudin gyógyszerhez, mivel mindkét gyógyszer együttes gyógyszerfejlesztésen alapul. A lamivudint a HIV terápiában is használják.
Az emtricitabint jelenleg három rögzített kombinációban használják. Mivel az emtricitabin haszna és kockázata közötti kapcsolat viszonylag kedvező, a hatóanyag első vonalbeli gyógyszerként alkalmazható. A HIV-fertőzött emberek egyetlen tablettát kapnak a tünetek kezelésére. A gyógyszergyártók az emtricitabint a rilpivirinnel és a tenofovirral együtt alkalmazzák az összes anyag hatékonyságának fokozására és a hátrányok ellensúlyozására.
Farmakológiai hatás a testre és a szervekre
Az emtricitabin egy nagyon hatékony vírusellenes gyógyszer, amely lelassítja a vírusok terjedését az emberi szervezetben. Emiatt az emtricitabin anyag ideális a HIV gyógyszeres kezelésére. Az emtricitabin például hatékonyabb, mint a sztavudin gyógyszer, és jobban csökkenti a vírusterhelést, mint a lamivudin hatóanyag.
Az emtricitabin felezési ideje is hosszabb, mint a lamivudiné. Ráadásul nem vezet olyan gyorsan az ellenálláshoz. Mindkét gyógyszer elveszik, ha a betegnek M184V pontmutációja van. Szerkezeti szempontból az emtricitabin és a lamivudin között az egyetlen különbség a pirimidin gyűrűben levő specifikus fluoratom.
Az emtricitabin működésének fő oka az, hogy az anyag befolyásolja és lassítja a vírus reverz transzkriptázát. Az emtricitabin eliminációs felezési ideje tíz óra, tehát a betegek naponta egyszer szedik a gyógyszert. Lenyelés után az emtricitabin molekulái áthatolnak a megfelelő vírusokkal fertőzött sejtekbe. Itt van egy foszforiláció, amelynek során az emtricitabin anyagok átjutnak a vírusok genetikai anyagába. Ily módon nehéz a vírusok szaporodni és terjedni.
Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre
Az emtricitabint elsősorban HIV-fertőzés kezelésére használják. Másrészt fel lehet használni a hepatitis B gyógyszeres kezelésére is, mivel az emtricitabin ezeket a vírusokat is gátolja. Az emtricitabin gyógyszer jelenleg Truvada®, Emtriva® és Atripla® márkanéven kapható.
A betegek emtricitabint kapnak tabletta formájában, így az orális beadás praktikus. Az emtricitabin vényköteles mind azoknak a betegeknek, akik már részesültek kezelésben, mind a kezdeti gyógyszer részeként. Az emtricitabin alkalmazásának előfeltétele azonban legalább négy hónapos életkor.
A tabletták általában 200 mg emtricitabint tartalmaznak, és étkezés nélkül is bevehetők. A szabály az, hogy a betegek napi egy tablettát vegyenek be. Gyermekekben az emtricitabin adagolásakor a testtömeg döntő jelentőségű.
Kockázatok és mellékhatások
A hatóanyag gyártói hirdetik, hogy a gyógyszer nagyon jól tolerálható. Az emtricitabin szedése után azonban számos nemkívánatos mellékhatás lehetséges. Erősségük azonban minden egyes személynél eltérő, és a mellékhatások nem minden esetben alakulnak ki.
Az emtricitabint szedő gyermekeket elsősorban az anaemia veszélye fenyegeti. Ezenkívül az emtricitabin hatóanyag beadása néha hiperpigmentált területeket hoz létre a bőrön. Az emtricitabin általános mellékhatásai között szerepel hányinger és hányás, valamint szédülés.
Néhány betegnél álmatlanság is jelentkezik az emtricitabin folyamatos szedése miatt. Mind az alvás, mind az alvás nehézség lehetséges. Ezen felül a bőrön néha hiperlipidémia és viszketés alakulhat ki. A rabdomiolízis időnként az emtricitabin alkalmazásának eredményeként is kialakulhat.