A levodopa

A levodopa egy vényköteles gyógyszer, amelyet a központi idegrendszer rendellenességeinek kezelésére használnak. A hatékony összetevő L-dopa, egy olyan hírvivő anyag előzetes fázisa, amely átjuthat a vér-agy gáton, és így elérheti a betegség helyét. A Parkinson-kór a levodopa-terápia egyik leggyakoribb klinikai képe.

Mi a Levodopa?

A levodopa L-dopa néven is ismert, és kémiailag aminosav és fenilalanin-származék. A vegyület kémiai neve L-3,4-dihidroxi-fenil-alanin vagy 2-amino-3- (3,4-dihidroxi-fenil) -propánsav.

Az emberi test az tirozin aminosavból szintetizálja az L-dopot. Ezt a fenil-alanin esszenciális aminosavból állítják elő, amely számos élelmiszerben megtalálható. A tirozin hidroxilezése után L-DOPA képződik. Ez a különféle anyagok szintézisének előfutára, amelyek hormonok és hírvivő anyagokként funkcionálnak a testben. Ide tartoznak a dopamin, az adrenalin, a noradrenalin és a melanin.

Az L-Dopa az idegsejtekbe kerül, és ott folytatódik a további reakció, például a dopaminra. Dopamin képződik az L-dopa dekarboxilezése után. Ez a reakció a központi idegrendszerben (CNS), de azon kívül is zajlik. Gyógyszeres kezelés esetén a reakciónak elsősorban a központi idegrendszerben kell lennie. Ez az oka annak, hogy a levodopát főként gyógyszerként kombinálják egy másik komponenssel: egy dopamin-dekarboxiláz-gátlóval. A megfelelő készítményeket például Levodopa comp. vagy emellett meg kell nevezni ezt a karboxiláz-inhibitort.

Farmakológiai hatás

Az L-Dopa-kezelés első kísérleteit 1961-ben dokumentálták. A cél az agyban levő neurotranszmitter dopamin hiányának kompenzálása volt. A dopamin közvetlen beadása nem volt sikeres, mert a dopamin nem jut az agyba a véráramból. Ez azt jelenti, hogy míg az L-DOPA átjuthat az agy (központi idegrendszer, központi idegrendszer) és a véráram közötti természetes, szelektíven áteresztő gáttal, addig a dopamin számára átjárhatatlan marad. A levodopa, mint a dopamin prekurzora, behatol az agyba, miután átjutott a vér-agy gáton, és szén-dioxid elbontásával (dekarboxilezés) alakul át dopaminná.

Az L-dopa reagál, hogy a véráramban dopamint képezzen. A gyógyszer továbbfejlesztése megakadályozza ezt a hatást az L-Dopa és dopamin-dekarboxiláz-inhibitor kombinálásával. A benserazid és a karbidopa olyan inhibitorok, amelyek megakadályozzák az L-dopa átalakulását az agyon kívüli dopaminná.

A levodopa terápiás hatása az első három-hét évben kiváló. Ezt követik az L-dopa késői szindróma vagy az L-dopa hosszú távú szindróma néven ismert mellékhatások. Egyénileg eltérő idő eltelte után olyan állapotot érünk el, amelyben túl kevés dopamint termelő sejt van, és a dopamin tárolása nem elegendő. Az L-Dopa hatása két óra elteltével elhasználódik. Ha később nem szállítják be, akkor hiányosságok mutatkoznak a hatékonyságban (az adag befejezésének hatása).

Ezenkívül a dopamin receptorok reagálnak a dopamin folyamatos ellátására. Egyrészt a túlreagálás akaratlan mozgásként (diszkinézia) tükröződik, másrészt rövid távú csökkent érzékenység mutatkozik lassulással, merevséggel vagy izomgörcsökkel (motoros ingadozások).

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A levodopa-kezelés fő indikációja a Parkinson-kór. Ez a betegség az idegsejtek speciális hálózatát, az úgynevezett bazális ganglionokat érinti, amely a mozgási folyamatok vezérlési központjaként szolgál. A dopamin jelenléte szükséges a mozgás szabályozásához.

A dopamin anyagcserével kapcsolatos két terület különös szerepet játszik: a fekete anyag (justiia nigra) és az úgynevezett csíkos test (striatum). Míg a dopamin az előbbiben képződik, a csíkos test abszorbeálja a dopamint, és biztosítja, hogy bizonyos jelekké alakuljon és továbbadjon. A dopamin hírvivő anyagként működik (neurotranszmitter). Parkinson-kórban a fekete anyag sejtjei elpusztulnak, így kevesebb dopamint szintetizálnak. A Parkinson-kór az idegrendszer egyik leggyakoribb betegsége. A betegség gyakoribb az életkorral.

A nyugtalan lábak szindrómáját, amelyet németül nyugtalan lábak szindrómának neveznek, bizonyos esetekben a levodopa is kezelik. Ezt az idegrendszeri betegséget a lábak vagy a lábak szenzoros zavara jellemzi, amelyeket akaratlan mozgások kísérnek. Ismeretes, hogy a dopamin metabolizmus változásai jelentős szerepet játszanak ebben a rendellenességben. A levodopa enyhíti a tüneteket.

A levodopát egyre inkább használják Huntington-kór kezelésére. Huntington-kór még mindig gyógyíthatatlan örökletes betegség. A betegek zavart érzelmi életet mutatnak, az izmok és az arckifejezések korlátozottan irányíthatók. Azoknál a betegeknél, akiknél izommerevség (merevség) alakul ki, a levodopaval történő gyógyszeres kezelés javulást hozhat.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A túlzott adagok mozgási rendellenességeket (diszkinézia) vagy pszichológiai problémákat (álmatlanság, hallucinációk) okozhatnak. A lehetséges mellékhatások lehetnek a hányás, hányinger és szív- és érrendszeri rendellenességek.

Pheochromocytómában, súlyos hyperthyreosisban vagy keskeny szögű glaukómában (glaukóma) szenvedő betegek nem szedhetnek levodopát. Különösen veszélyes a szívritmuszavarok, szívroham vagy gyomor-bélfekély után.

Számos kölcsönhatás létezik más gyógyszerekkel is. A dopamin antagonisták, a gyomornedvben lévő savat semlegesítő anyagok (antacidok) és a vaskészítmények csökkentik a levodopa hatásait, csakúgy, mint az idegcsökkentő anyagok (neuroleptikumok), az opioid fájdalomcsillapítók és a vérnyomást csökkentő hatóanyagok. Másrészt, bizonyos MAO-gátlók (MAO-B-gátlók) növelik a hatást. Másrészről, ha a MAO-A-gátlókat egyidejűleg veszik, ez hatalmas vérnyomás-emelkedéshez vezethet. A levodopa-kezelés megkezdésekor mindig gondosan ellenőrizni kell más gyógyszerek egyidejű használatát.