Nál nél szulbaktám egy béta-laktamáz inhibitor. A hatóanyag kiterjeszti a béta-laktám antibiotikumok (szintén ß-laktám antibiotikumok) aktivitási spektrumát, de csak gyenge antibakteriális hatással rendelkezik.
Mi a Sulbactam?
Gyógyászati anyagként a szulbaktám a ß-laktamáz-gátlók csoportjába tartozik és szintetikus penicillinsav-szulfon, ß-laktám-antibiotikumokkal kombinációban alkalmazva, amelynek hatása kibővül. A kémiai szerkezet ugyanaz, de a baktériumhatás csak gyenge. Ha a szulbaktámot ß-laktám antibiotikumokkal együtt alkalmazzák, a terápiás biztonság lényegesen magasabb, mintha csak a monoterápiában lenne szó.
Németországban a gyógyszert Combactam® (monopreparatúra), valamint Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp és Unacid® (kombinált készítmények) márkanéven forgalmazzák.
Farmakológiai hatás a testre és a szervekre
A szulbaktám gátolja a baktériumok által termelt ß-laktamázok sok formáját. Az β-laktamáz "ampC cefalosporináz", amelyet többek között az Enterobacter, a Citrobacter, a Pseudomonas aeruginosa és a Serratia állít elő, nem gátolja. A szulbaktám visszafordíthatatlanul kötődik a ß-laktamáz enzimhez, amely megakadályozza az enzim működését. Ez megakadályozza az antibiotikum inaktiválódását, hogy az antibiotikus hatás kifejlődjön a baktériumon.
A szulbaktám alig képes felszívódni az emésztőrendszerben. Ezért általában parenterálisan, rövid infúzióval adják be. Közvetlenül egy 15 perces infúzió befejezése után eléri a szulbaktám maximális szérumkoncentrációját.
Az izomba adott injekció biológiai hozzáférhetősége szintén 99%, az abszorpció szinte teljes egészében és megbízhatóan körülbelül 30-60 perccel a gyógyszer beadása után megy végbe. A szulbaktám jól eloszlik a szövetekben és a testfolyadékokban. A folyadékban az eloszlás csak korlátozott, de a hatás fokozódik, ha ott gyulladás van.
A ß-laktamáz inhibitorok közül a szulbaktámnak van a legnagyobb affinitása, a plazmafehérjék képződése 38%. A szulbaktám hozzávetőleges felezési ideje a plazmában egy óra.
A szulbaktám elsősorban tubuláris szekrécióval (olyan anyagok aktív kiválasztásával, mint a karbamid és sav, valamint az ammónia az elsődleges vizeletben) és glomeruláris szűréssel (a vér ultraszűrése a vesetestben, a vér és az elsődleges vizelet anyagválasztása). A szulbaktám nem metabolizálódik, ezért elsősorban a vesén keresztül választódik ki.
Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre
A Sulbactam támogatja az antibiotikumok hatását. Magától sem baktériumölő, sem bakteriosztatikus. Inkább gátolja a ß-laktamáz enzimet, amelyet egyes baktériumok képeznek, és képes a ß-laktám gyűrűt megosztani antibiotikumokban (például penicillin, cefalosporin). Az antibiotikum hatástalanná válik, ha megsemmisíti kémiai szerkezetét. Az antibiotikum a szulabaktám beadásával visszanyeri hatékonyságát.
A szulbaktám beadására parenterálisan kerül sor az antibiotikum beadása előtt. Ennek viszont hasonló felezési idejűnek kell lennie. Az adag szintje a kórokozó érzékenységétől függ, és általában 0,5-1,0 g szulbaktám között van. A maximális napi adag négy gramm. A károsodott vesefunkciójú betegek esetén az adagot ennek megfelelően módosítani kell.
A szulbaktám vényköteles nem javasolt, ha túlérzékeny a ß-laktám antibiotikumokkal szemben. A szulbaktámot szintén nem szabad egy évesnél fiatalabb gyermekeknél alkalmazni, mivel a hatás ebben a korban még nem tisztázott teljesen.
A szulbaktám beadása ß-laktám antibiotikum egyidejű beadása nélkül nincs értelme, mivel ennek nincs saját hatása. Az embriotoxikus és teratogén hatásokat nem lehetett igazolni állatkísérletekben. Azonban nincs elég tapasztalat az emberekkel történő alkalmazásról. Egyértelművé vált, hogy a gyógyszer átjut az anyatejbe, bár a csecsemőknél még nem találtak károkat. Ezért a terhesség és a szoptatás alatt a szulbaktám csak a javallat alapos meghatározása után és az előny és kockázat mérlegelése után adható be.
Kockázatok és mellékhatások
Mint minden gyógyszer esetében, a szulbaktám beadásakor nemkívánatos mellékhatások is jelentkezhetnek. A mellékhatások közé tartoznak az allergiás reakciók (például bőrkiütés, megnövekedett eozinofilszám, anafilaxiás sokk), emésztőrendszeri rendellenességek, az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, intersticiális nephritis (a vesék gyulladásos betegsége) és a májértékek emelkedése a az antibiotikum. Ezen felül az antibiotikum mellékhatásai súlyosbíthatók.
A drogok, például az aminoglikozidok és a metronidazol egyidejű használatakor kicsapódás, zavar és elszíneződés alakul ki. Ezen kölcsönhatások várhatók továbbá parenterálisan alkalmazható tetraciklinszármazékokkal (például doxi-ciklin, oxitetraciklin és rolitetraciklin), noradrenalinnal, nátrium-pentotállal, prednizolonnal és suxametonium-kloriddal, ezért az egyes gyógyszereket külön kell beadni.
.jpg)
