Az antihisztaminok, Hisztamin receptor antagonisták vagy Hisztamin receptor blokkolók, olyan gyógyszerek, amelyeket allergiás reakciók kezelésére használnak a test saját hisztaminjának semlegesítésére. Az antihisztaminokat 1937-ben fedezték fel és terápiásán alkalmazták először 1942-ben.
Mik az antihisztaminok?
Az antihisztaminokat a test allergiás immunreakciói során használják a hisztamin hatásának ellensúlyozására.Az antihisztaminok a szervezet allergiás immunreakciójában használják a hisztamin hatásának semlegesítésére. A hisztaminok kötődnek a receptorokhoz az immunválasz kiváltására a testben. Az antihisztaminok blokkolják a receptorok dokkoló helyeit, amelyeknek négy különböző típusa van: H1, H2, H3 és H4 receptorok.
A hisztamin egy szervezet által termelt hormon, inaktív formában, főleg az hízósejtekben és a leukocitákban, amelyek az immunrendszer részei. Ha a test antigéneknek van kitéve - idegen test, és allergiát vált ki -, ezek a ragasztók a leukocitákhoz vagy az úgynevezett immunoglobulin E-hez tapadnak, amely a leukociták felületén található.
A leukociták elpusztulnak, és a benne tárolt hisztamin felszabadul. A hisztaminok felszabadulásának következményeinek csökkentése és a histaminok további felszabadulásának megakadályozása érdekében az orvos antihisztaminokat ír fel és ad be.
Alkalmazás, hatás és felhasználás
Az antihisztaminok allergiás reakciók esetén alkalmazzák. Az antihisztaminok nemcsak blokkolják a receptorokat, így a hisztaminok nem tudnak újra kötődni hozzájuk, hanem a hisztamin ellen is működnek, amelyet a leukociták már felszabadítottak. A receptorokat négy csoportra osztják: H1, H2, H3 és H4 receptorokra.
A H1 receptorok a következő reakciókat okozzák a testben: Az erek kiszélesednek, ami csökkenti a vérnyomást. Az érfalak átjárhatóbbá válnak. Ennek eredményeként ödéma (vízvisszatartás) jelentkezik a bőr vörösödése mellett. Ahogy az erek kitágulnak, a hörgőkben lévő H1 receptorok ellenkező hatást fejtenek ki.
Különösen az asztmák vannak veszélyben, mivel a hörgők életveszélyessé válhatnak. Ezenkívül a H1 receptorok stimulálják az ingerek továbbítását az idegekbe, így a bőr túlérzékenyen reagál a érintésre, és viszketés lép fel.
Ha a hisztaminok kapcsolódnak a H2 receptorokhoz, ez reakciókat vált ki a kardiovaszkuláris rendszerben. A pulzusszám növekszik, és a pulmonalis erek bővülnek. Ezenkívül gyulladásos hatást gyakorolnak a gyomor nyálkahártyájára és serkentik a gyomorsav-termelést, ami gyomor nyálkahártya gyulladáshoz és gyomorégéshez vezethet.
Amikor a hisztamin kötődik a H3 receptorokhoz, akkor önszabályozó folyamatok alakulnak ki. A hisztamin felszabadulása gátolt. A H4 receptorok kutatása még gyerekcipőben áll, de úgy gondolják, hogy ezeknek van hatása az allergiás asztmára.
Az antihisztaminok megszüntetik a hisztamin hormon hatásait. Emiatt kétféle antihisztamin lehet: H1 és H2 antihisztaminok. A H1 antihisztaminokat főleg szénanátha, csalánkiütés (csalánkiütés) és egyéb allergiás reakciók (vizes, viszkető szem, orrfolyás, légszomj stb.) Esetén alkalmazzák.
A H1 antihisztaminoknak görcsoldó (antispasmodikus) és érrendszeri tömítő hatása van. A már kitágult erek szűkülnek, az érfalak átjárhatósága csökken, így az ödéma, a bőrpír és a viszketés visszaszorul. A H2 antihisztaminok blokkolják a H2 receptorokat, így a gyomorban nem okozhatnak gyulladásos reakciókat. A H2 antihisztaminok gátolják a gyomorsav képződését.
Attól függően, hogy melyik hatóanyagot használják, annak hatása i. d. Általában 30 és 60 perc között. Körülbelül három óra után a max. A hatékonyság általában egy napig tart, és tartósan fennmarad, a hatás fokozatosan csökken az órák során.
Az allergiás reakciók kezelése mellett az antihisztaminokat gyomorfekélyek, ADHD, alvászavarok és Alzheimer-kór kezelésére is használják.
Gyógynövényes, természetes és gyógyszerészeti antihisztaminok
Az antihisztaminok eddig csak a H1 és H2 antihisztaminokként vannak forgalomban, és úgynevezett három nemzedékre oszthatók: az első generáció antihisztaminjaira, a második generációra és a harmadik generációra.
Az első generációs antihisztaminok közé tartozik a. a következő hatóanyagcsoportok: Bamipin, Clemastin és Dimetinden, Prometazin, difenhidramin, Ketotifen és Dimenhydriant. Ezeknek a gyógyszereknek számos mellékhatása van. Emiatt már nem használják orálisan (tabletták stb.). Főleg külső használatra kenőcsök, cseppek, gélek és krémek segítségével.
A második generációs antihisztaminok kifejlesztésével, a fentiekkel A mellékhatások csökkennek, vagy már nem fordulnak elő. A második generációs drogcsoportok u. a. Azzelasztin, cetirizin, loratadin, levocabastine, fexofenadine és mizolastine.
Az adagolási formák tabletták, kapszulák, nyújtott leadású tabletták, kenőcsök, orrspray-k, szemcseppek és akut és súlyos allergiás reakciók esetén injekciós vagy infúziós oldatok. Az antihisztaminok egy része a gyógyszertárakban recept nélkül kapható (főleg a 2. generáció), de vannak olyan vényköteles gyógyszerek is (1. generáció), amelyeket orvosnak kell felírnia.
A kémiai-farmakológiai termékek mellett vannak olyan természetes antihisztaminok is, amelyek együttesen csökkenthetik a test allergiás reakcióját. Az aszkorbinsav, az aszkorbát és az aszkorbil-palmitát (C-vitamin) biztosítják a hisztamin gyorsabb lebontását. A pantoténsav (B5-vitamin) fontos építőeleme a mellékvesékben a kortizol termelődésének. A kortizol gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik. A kalcium és a cink blokkolhatja a receptorok dokkoló pontjait, így a hisztamin nem tud önállni. A mangán megakadályozhatja a hisztamin felszabadulását és felgyorsíthatja a hisztamin lebontását.
A flavonoidok olyan antioxidánsok, amelyek gyulladásgátló hatással lehetnek. A flavonoidok, a heszperidin, a rutin és a quercetin stabilizáló hatással lehetnek a hízósejtekre, így az antigének nem pusztítják el őket, és a hisztamin nem szabadul fel.
Kockázatok és mellékhatások
Az antihisztaminok Az első generációnak számos mellékhatása van. A H1 antihisztaminok könnyen hozzáférhetők a központi idegrendszerhez, ami azt jelenti, hogy átjuthatnak a vér-agy gáton, így közvetlenül az agyban és a gerincvelőben működnek. Ennek eredményeként mellékhatások, például fáradtság, vérnyomásesés, gyors szívverés, fejfájás, émelygés, hányás, valamint a máj- és vesefunkciók károsodása fordulhatnak elő.
Mivel az ebbe a csoportba tartozó antihisztaminok nyugtató hatású (álmos), ezért a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek súlyosan korlátozottak. Szívritmuszavarok, glaukóma (glaukóma), epilepszia, asztma és máj- és veseműködési rendellenességek esetén az 1. generációs H1 antihisztaminok nem szedhetők, mivel ezek kedvelik ezeket a betegségeket. Antihisztaminokat nem szabad alkalmazni terhesség és szoptatás ideje alatt.
A második generációs antihisztaminok már nem tudnak áthatolni a vér-agy gáton, így a mellékhatások jelentősen csökkennek. Az o.g. Mellékhatások fordulnak elő, de ezek előfordulása sokkal ritkább.
A természetes antihisztaminok mellett mellékhatások is előfordulhatnak. A vitaminok és ásványi anyagok túladagolása szív- és érrendszeri betegségeket (beleértve a miokardiális infarktust), valamint vese- és májfunkciókat okozhat.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az antihisztaminok Az első generáció a von triciklusos antidepresszánsokkal kombinálva glaukóma (glaukóma) kialakulásához vezethet. Az azelastin és a cetirizin hatóanyagcsoportokból származó készítményeket nem szabad egymással kombinálni, mivel a kölcsönhatások miatt kardiovaszkuláris betegségek következhetnek be.
Az antihisztaminokat nem szabad fájdalomcsillapítókkal (fájdalomcsillapítókkal), altatókkal és érzéstelenítõkkel együtt venni. A H1 és H2 antihisztaminokat nem szabad szedni béta-blokkolókkal és ACE-gátlókkal (magas vérnyomáscsökkentő gyógyszerek) vagy véralvadással (warfarinnal) együtt.