Arhalofenate

Miután a klinikai fejlesztés befejeződött és elkészült Arhalofenate Ha rendelkezik a szükséges engedélyekkel, akkor azt kell használni a 2. típusú cukorbetegség kezelésében. Állatkísérletek kimutatták, hogy nemcsak a vércukorszint, hanem a véráramban a trigliceridszint is hatékonyan csökkenthető. Ezt a mechanizmust azonban még mindig nagyrészt nem fedezték fel.

Mi az arhalofenát?

Az arhalofenát gyógyszer jelenleg még klinikai fejlesztés alatt áll, és a jövőben antidiabetikumként alkalmazandó a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára. Ez a készítmény egy úgynevezett részleges agonista, amely egy bizonyos receptort elfoglal a reteszelés és a kulcs elve szerint, és részben helyettesíti vagy utánozza az adót. Az agonistákkal ellentétben a parciális agonisták nem képesek teljes mértékben kiváltani a kívánt hatást egy sejtben.

Részleges agonistákat, például arhalofenátot fejlesztenek ki, amikor a terápiában nem kívánatos az antagonistával elérhető maximális hatás, például biztonsági okokból. Az amerikai Metabolex cég felel a készítmény klinikai fejlesztéséért. Eddig állatkísérletekben kimutatták, hogy a készítmény csökkentheti a vércukorszint és a trigliceridszintet a vérben.

Farmakológiai hatás

Az arhalofenát hatóanyag prodrug. Ez azt jelenti, hogy maga az arhalofenátnak nincs farmakológiai hatása. Ez csak akkor bontakozik ki, miután az anyagcserén keresztül aktív anyagmá alakult. Az Arholfenat a kívánt hatást a peroxiszóma proliferátorral aktivált receptorok révén érinti el, amelyek közvetlenül a sejtmagban helyezkednek el és nagyszámú gént szabályoznak itt. Ezeket a receptorokat úgynevezett ligandumok aktiválják, amelyek specifikusan kötődnek egy bizonyos receptorhoz.

A szubsztrátokkal ellentétben a ligandumok nem alakíthatók át a megfelelő célmolekulával. De nagyon jól megváltoztathatják annak molekuláris szerkezetét. Állatkísérletek kimutatták, hogy az arhalofenát hatékonyan csökkenti a vércukorszintet. Ezért közvetett hatással van a hasnyálmirigyben képződő inzulinra, amelynek elsődleges feladata az emberi test vércukorszintjének csökkentése. Ezt úgy serkenti, hogy stimulálja a sejteket, hogy több vércukort vegyenek fel a vérből.

Egy másik megfigyelt hatás az, hogy az arhalofenát szintén csökkenti a vér trigliceridszintjét. A vér trigliceridszintje fontos szerepet játszik a betegségek diagnosztizálásában. A megemelkedett triclicerin-szint azt jelzi, hogy anyagcserezavar vagy más betegség, például vesebetegség van jelen. Az a mechanizmus, amellyel az arhalofenát csökkenti a trigliceridszintet, azonban még nem ismert.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Miután a klinikai vizsgálatok befejeződtek és az arhalofenát jóváhagyásra került, azt 2-es típusú cukorbetegség - más néven cukorbetegség - kezelésére használják. Ez a betegség, más néven cukorbetegség, metabolikus betegség. Ez többek között annak a tünetnek a formájában nyilvánul meg, hogy a cukor ürül a vizelettel. Ennek a tünetnek az alapján az angol orvos, Thomas Willis 1645-ben a vizelet ízvizsgálatával diagnosztizálta a cukorbetegséget.

A 2. típusú cukorbetegség olyan különféle anyagcsere-rendellenességek együttes kifejezése, amelyek fő megállapítása hiperglikémia. Az érintett betegekben a tápanyag-glükóz szabályozása zavart. A korai szakaszban a betegek gyakran panaszkodnak a szájszárazságról és a viszonylag nagy szomjúságérzetről. Ha a betegséget nem kezelik, látási zavarokhoz vezethet, szélsőséges esetekben hiperglikémiás kómához is vezethet.

Ez relatív inzulinhiány esetén fordul elő, és azonnali kezelést igényel a kórházban történő, fekvőbeteg tartózkodás révén.

A kezeletlen cukorbetegség hosszú távú következményei más betegségekhez is vezethetnek, mint például látásvesztés, veseelégtelenség vagy akár stroke. A cukorbetegség kezelésére a glükózszint orvosi szabályozása révén kerül sor. Például inzulin adásával vagy a test saját inzulintermelésének stimulálásával.

Kockázatok és mellékhatások

Mivel az arhalofenát készítmény még mindig klinikai fejlesztési szakaszban van, nem ismertek kockázatok vagy mellékhatások.