A farmakológiai anyaggal nelfinavir egy olyan gyógyszer, amelyet az úgynevezett HIV proteáz-gátlók közé sorolnak. Az orvosi piacon Viracept® márkanéven kapható. A nelfinavir gyógyszer HIV-1-vel fertőzött betegek antiretrovirális kezelésére javallt. A speciális proteázgátlókat egy úgynevezett „nagyon aktív antiretrovirális terápia” részeként használják, ahol más antivirális anyagokkal együtt adják be őket.
Mi a nelfinavir?
Alapvetően a nelfinavir proteázgátló, amely fontos szerepet játszik a HIV (humán immundeficiencia vírus) fertőzések gyógyszeres kezelésében. 2013-ban véget ért a nelfinavir gyógyszer jóváhagyása az európai piacon. A gyógyszer iránti csökkenő igény miatt a gyártó terjesztését ebben a régióban egyelőre leállították.
A metánszulfonsav sóját gyógyászati célokra használják. Meg kell jegyezni, hogy egyes gyógyszerek szintézise karcinogén szennyeződéseket eredményezhet.
Ez különösen akkor érvényes, ha bizonyos szulfonsavak átalakulnak, és a termelési feltételek nem ideálisak. Ezért 2007-ben a nelfinavir gyógyszert ideiglenesen kivonták a gyógyszerpiacról. Mivel egyes nelfinavirral kezelt készítményekben a megfelelő szennyeződéseket detektálták. A gyártás során megfelelő biztonsági intézkedésekkel azonban viszonylag biztonságos terméket is biztosíthatunk. Fontos biztosítani, hogy a meghatározott határértékeket ne lépjék túl.
Farmakológiai hatás
A nelfinavir gyógyszer jellegzetes hatásmechanizmussal rendelkezik, amely alkalmassá teszi a HI vírus fertőzéseinek kezelésére. Lenyelés után a nelfinavir hatóanyag szinte teljes mértékben kötődik a vér plazmájában található fehérjékhez.
A gyógyszert az ún. Citokróm rendszer segítségével bontják le. Ez egy májrendszer. Ha egyidejűleg egy második HIV-proteáz-gátlót is szednek, ez késlelteti a nelfinavir gyógyszer lebontását a májban.
Ennek eredményeként megnő a nelfinavir gyógyszer hatása. Ha a gyógyszert étkezés közben veszik be, akkor ez pozitív hatással van a hatóanyag felszívódására.
Alapvetően a nelfinavir anyag felezési ideje körülbelül négy óra. Az összes metabolit ezután kiválasztódik a testből a székletben. Különleges nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal együtt vehető be.
A nelfinavir hatóanyag kapcsolódik az úgynevezett vírusos HIV proteázhoz. Ez fontos szerepet játszik a vírusok szaporodásában. A legfontosabb az affinitás, amely az anyagnak a HIV-1 és HIV-2 proteázokkal szemben van. Ennek eredményeként a vírusos enzim károsodik, így a vírusok már nem szaporodnak. Ez csökkenti a páciens szervezetének vírusterhelését. Alapvetően a nelfinavir működése hasonló a HIV-proteáz más gátlóinak más típusaihoz.
Ugyanakkor a mechanizmus, amellyel a nelfinavir kötődik a megfelelő enzimhez, egyedülálló. Ez azt jelenti, hogy nincs keresztrezisztencia más proteázgátlókkal szemben. A legtöbb más HIV proteázgátlóval ellentétben a nelfinavir hatóanyag képes egyenletesen csökkenteni a HIV-1 és HIV-2 proteázokat. A vírusok csak csekély rezisztenciát mutatnak a gyógyszerrel szemben. Ez a rezisztencia kialakulása azonban nagymértékben elkerülhető, ha a nelfinavirt más vírusellenes anyagokkal kombináljuk.
További előny, hogy a nelfinavir étkezés közben történő bevétele jelentősen javítja a hatóanyag felszívódását. Ebben az esetben a gyógyszer szinte teljes mértékben kötődik a vérplazma fehérjéinek. Az anyag metabolizálódik a májban. A gyógyszer plazma felezési ideje átlagosan három és fél és öt óra.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A nelfinavir gyógyszert az esetek többségében az 1. típusú HIV-fertőzés gyógyszeres kezelésére használják. Elsősorban az úgynevezett „nagyon aktív antiretrovirális terápia” hátterében alkalmazzák.
A gyógyszer felnőtt betegek, valamint három évesnél idősebb gyermekek kezelésére alkalmas. Alapvetően antivirális kombinációs terápiában használják HIV-vel fertőzött emberek számára.
Kockázatok és mellékhatások
A nelfinavir anyaggal végzett kezelés során bizonyos esetekben nemkívánatos mellékhatások figyelhetők meg. Ezek azonban nem minden betegnél fordulnak elő. A leggyakoribb mellékhatások, például az emésztőrendszeri rendellenességek a nelfinavir gyógyszer szedésekor jelentkeznek. Ez például hányásban vagy hasmenésben jelentkezik. Hasi fájdalom és émelygés szintén lehetséges. Néhány ember fejfájást és bőrreakciókat is tapasztal. Néhány betegnél hepatitis alakul ki, és nagyon fáradtnak érzi magát.
Különböző kölcsönhatások vannak a nelfinavir és más figyelembe veendő gyógyszerek között. Ide tartoznak például a cisaprid és az asztemizol, valamint a benzodiazepinek, az antiaritmiás szerek és az ergotoxinok. Ha egy beteg ilyen gyógyszereket szed, a nelfinavir ellenjavallt. Mivel ez befolyásolja a citokróm P450 rendszert, amely a nelfinavir lebontásáért felelős.
A beteg felelőssége, hogy minden mellékhatást vagy egyéb panaszt jelentsen a kezelő orvosnak, hogy alternatívát találjon.
