Baclofen

Baclofen eredetileg az 1960-as években fejlesztették ki az epilepszia kezelésére. Jól működik spastikus rohamok esetén. 2009 óta használják az alkoholfüggőség leküzdésére.

Mi az a Baclofen?

A baklofen - kémiailag C10H12ClNO2 - az izomlazítók egyike. Kórosan megnövekedett izomfeszültséget engednek fel. A hatóanyag kötődik a GABA-B receptorokhoz, és antagonistaként hat. Azt állítja, hogy molekuláris szerkezete hasonló ezeknek a fehérjéknek.

A szintetizált baklofen szagtalan, kristályos, fehér por, nagyon rossz vízoldhatósággal. Az izomrelaxáns kétféle módon állítható elő, és a Lioresal®, Lebic® gyógyszerekben és különféle generikus gyógyszerekben kapható.

Enyhebb betegség esetén szájon át adják tabletta formájában (10 mg vagy 25 mg). Ha azonban van például súlyos sclerosis multiplex, az orvos a hatóanyagot a gerincvelő folyadékába adja (intrathecalisan). Csak orálisan alkalmazzák gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél. Az intrathekalis alkalmazásról ezen betegcsoporton belül nem léteznek megfelelő tanulmányok. Ez az adagolási forma akkor is elkerülhető, ha a beteg korlátozott reflexekkel és lassú az agyi és gerincfolyadék keringésével rendelkezik.

Farmakológiai hatás

Az idegjelek állandó továbbítása más idegsejtekbe és onnan az izomsejtekbe állandó izomfeszültséget eredményez, ami végül izomgörcsökhöz vezet. A vázizmok túlzott felhasználásának egyik lehetséges oka az agy és / vagy a gerincvelő általi jelszabályozás hiánya.

A baklofen kémiai szerkezetét használja, amely hasonló a gamma-amino-vajsavhoz (GABA), és megakadályozza az idegjelek továbbítását a gerincvelő idegsejtjei között. Ilyen módon még az izomhoz sem jutnak el. Izomlazító hatása miatt tompítja az agy aktivitását. A baklofént szedő betegek önkéntes izom aktivitása szintén csökkent.

A baklofen megváltoztatja a vér májenzimszintjét, hogy a teszt eredményeit meghamisítani lehessen. Ezért elengedhetetlen, hogy a beteg tájékoztassa a kezelőorvosát arról, hogy baklofént kaptak neki. Ha a májbetegségben szenvedő embereknek a gyógyszert kell használniuk, májértékeiket rendszeresen ellenőrizni kell. A cukorbetegek körében gyakrabban kell ellenőrizni a vércukorszintet. Azoknak a betegeknek, akiknek baklofennel készítményeket kell készíteniük, tartózkodniuk kell gépjárművezetésből, szerszámok és gépek használatából, mivel a hatóanyag rontja a reakcióképességet.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A baklofen kimutatták, hogy rendkívül hatékony sclerosis multiplex, gerincvelő sérülések, központi idegrendszeri rendellenességek, polio (agyi bénulás), cerebrovaszkuláris rendellenességek és izomgörcsök kezelésére, amelyeket a gerincvelőből és / vagy az agyból nem megfelelő jelátvitel okoz.

Súlyos fájdalmas görcsökben szenvedő, sclerosis multiplexben szenvedő betegeknél az orvos intrathecalisan alkalmazza az orális alkalmazás súlyos mellékhatásainak elkerülése érdekében: Orálisan történő bevétel esetén a baklofént nagyon nagy adagban kell fogyasztani, mivel egyébként a hatóanyag túl alacsony koncentrációban érkezik. ahol meg kell tennie a munkáját. A sclerosis multiplexben szenvedő betegeket gerincvelő-katéterbe helyezik egy számítógépes vezérlésű szivattyúval, amelyet sokkal alacsonyabb adagban használnak a baklofen testbe juttatására, mintha szájon át adják be. A szivattyú raktár szükség szerint a bőrön keresztül újratölthető.

A hatóanyag a gerincvelő reflex ívein működik, miközben utánozza a GABA receptorok görcsoldó hatását a Renshaw sejtekre.

Ha a baklofént szájon át adják be, akkor legkésőbb 4 óra elteltével hatástalan. A test nagyrészt változatlan formában üríti a vizelettel. Amint az 1990-es évek klinikai vizsgálata azt mutatja, hogy az alkoholfüggő emberekben, akik szintén depressziótól és / vagy szorongásos rendellenességektől szenvednek, mint a GABA-receptorok antagonistája, nyilvánvalóan harcol a vágyakozás mellett, amelyet a kábítószer-függők nagyon félnek, vagyis az anyag iránti vágy . Ugyanolyan magas szintű hatékonyságú, mint például a diazepam -, de anélkül, hogy ilyen káros mellékhatásokkal járna, mint ez. További klinikai vizsgálatok és innovatív képalkotó technikák támasztják alá a baklofen hatékonyságát az alkoholfüggőkben.

Franciaországgal ellentétben, ahol a készítményt erre a felhasználásra több éven át jóváhagyták, Németországban csak címkénként lehet felhasználni. A baklofen állatkísérletekben is hatékony volt a depresszió és szorongás kezelésében.

Kockázatok és mellékhatások

Fáradtság, álmosság, álmosság és émelygés nagyon gyakori a baklofen használatakor. Depressziót, rémálmakat és időskorúakban zavart, fejfájást, remegést, bizonytalan járást, szédülést, alvászavarokat, homályos látást és egyéb látási zavarokat, csökkent szívműködést, alacsony vérnyomást, hányást, hasmenést, székrekedést, erős vizelést, kiütéseket, izomgyengeséget és izzadást figyeltek meg gyakran. .

A készítmény nem alkalmazható a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység, súlyos vesekárosodás, Parkinson-kór, sérülés által okozott agyi betegség és reuma esetén. A baklofent csak orálisan kell beadni terhes nőknek alapos kockázat-haszon elemzés után, mivel a hatóanyag átjuthat a méhlepénybe. A szoptató nők anyatejében is megtalálható. Bár a baklofen még nem ártott a csecsemőknek, a gyógyszert akkor lehet a legjobb, ha kis adagokban használják.

A baklofen-gyógyszereket fokozatosan veszik be az abbahagyás előtt, hogy elkerüljék a negatív hatásokat, például zavart, téveszméket, rohamokat és a koncentrációs nehézségeket. A baklofen fokozza a vérnyomáscsökkentők, más izomrelaxánsok, pszichotróp gyógyszerek, fájdalomcsillapítók és bizonyos antidepresszánsok hatásait. A dopamint tartalmazó szerek egyidejű alkalmazása téveszmékhez vezethet. Az előre nem látható kockázatok elkerülése érdekében semmilyen körülmények között nem szabad alkohollal venni.