benzodiazepin

A benzodiazepinek speciális kémiai vegyületek (benzolgyűrű és diazepin-gyűrű vegyületei), amelyek pszichotróp hatást fejtenek ki a testben. Az orvostudományban szorongáscsillapító, központi izomlazító, nyugtató (nyugtató) és alvást elősegítő (hipnotikus) gyógyszerekként használják őket. Néhány benzodiazepin antikonvulzív hatása megmagyarázza ezek epilepsziás gyógyszerként történő használatát.

Melyek a benzodiazepinek?

Az összes benzodiazpin ugyanabból az alapvető kémiai szerkezetből származik. Ez egy biciklusos gyűrűs rendszer, amely benzolból és diazepin gyűrűből áll. A benzolgyűrű a C6H6 empirikus képletű benzoid aromás szénhidrogének legegyszerűbb képviselője.

Ehhez egy diazepin gyűrű van olvadva (kondenzációval összekapcsolva). A diazepin gyűrű egy hét tagú, telítetlen gyűrű, 2 nitrogénatommal. A fő gyógyszerek a diazepin gyűrűk, amelyek nitrogénatomjai vannak a gyűrű 1. és 4. helyzetében - úgynevezett benzo-1,4-diazpinek. Egy másik hattagú gyűrű a diazpin gyűrű 5. helyzetében van csatlakoztatva, de nem összeolvasztással.

Különböző kötési helyek a benzolgyűrű területén, a diazepin-gyűrűn és a további hat tagú gyűrűben különböző hatóanyagokat eredményeznek, amelyek közül néhánynak eltérő hatása van.

Farmakológiai hatás

A benzodiazepinek aktivációt gyakorolnak a gamma-amino-vajsav (GABA) A receptorokra a kötés révén, és így növelik a GABA neurotranszmitter hatását. A GABA-A receptorok az agyban és a gerincvelőben találhatók. A kötés növeli a GABA-A receptor megnyitásának valószínűségét, ami fokozott klorid beáramlást eredményez az idegsejtbe. Ez hiperpolarizálja a neuronmembránt, ami alacsonyabb szintű ingerlékenységet eredményez.

A GABA-A receptor 6 alegységből áll, és a klasszikus benzodiazepinek afinitást mutatnak ezeknek az alegységeknek 4 (alfa1, alfa2, alfa3 és alfa5) ellen. A receptorra gyakorolt ​​hatás csak akkor lehetséges, ha a GABA neurotranszmitter jelen van - tehát alloszterikus modulátorok, és nem agonisták a szűk értelemben. A hatás erősebb azokon a szinapszisokon, amelyek kevés GABA-t tartalmaznak. Van egy tevékenységtől függő hatás. Ez azt jelenti, hogy a gyenge adó válaszok aránytalanul felerősödnek. Ez felelős lehet a benzodiazepinek sajátos hatásáért is.

A benzodiazepinek az emberi testben működnek:

• Szorongáscsökkentő (szorongáscsillapító)
• Görcsoldó (görcsoldó)
• Izomlazító (izomlazító)
• Nyugtató (nyugtató)
• Alvást kiváltó (hipnotikus)
• Amnestikus (memóriahiány a fellépés időtartama alatt)
• Enyhén hangulatjavító (figyelem: ha mögöttes depressziós betegségben szenved, akkor ez is fokozódhat)
• Részben eufórikus (dózisfüggő és a beviteli intervallumtól függ)

A maximális hatást nem növeli a benzodiazepinek nagy adagjai. A maximális hatás kiváltása érdekében azonban csökkentik a szükséges GABA adagot. Így a gamma-amino-vaj sav dózis-hatás görbéje balra tolódik el.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az elérhető hatások miatt a benzodiazepineket elsősorban sürgősségi gyógyászatban és pszichiátriában használják. A lehetséges alkalmazási területeket azonban egyértelműen korlátozza a nagy mértékű függőség és az erős légzőszervi depressziós mellékhatások.

Körülbelül 8 hétig vagy ennél hosszabb rendszeres használat esetén megvonási tünetek jelentkeznek, ha a gyógyszert abbahagyják. Ezért javasoljuk, hogy ne használja a benzodiazepineket 4 héten túl (feltéve, hogy a javallat szigorú és az adagolás a lehető legalacsonyabb).

Kivételt képeznek az epilepszia elleni benzodiazepinek, amelyeket gyakran egész életen át kell alkalmazni. A diazepam és a lorazepam hatóanyagok különösen alkalmasak elsőbbségi szerekként akut epilepsziás rohamok kezelésére.

A pszichiátriában a benzodiazepineket főként szorongás és nyugtalanság kezelésére használják. Ezeket gyakran pánikroham akut gyógyszereként is használják.

A benzodiazepineknek is szilárd helyük van az alkohol-elvonási tünetek kezelésében. A benzodiazepinek rövid ideig tartó elalvási és alvási nehézségek kezelésére is felhasználhatók. A függőség lehetősége miatt azonban egyre inkább más anyagcsoportok (például antihisztaminok) részesülnek előnyben.

A sürgősségi ellátásban a benzodiazepineket anesztézia kiváltására és fájdalomterápia (fájdalomcsillapító szedáció) részeként is használják. A szelektív beavatkozások során a premedikációt gyakran végezzük benzodiazepinnel, például midazolámmal a műtét előtt, hogy enyhítsük a beteget a feszültségtől és a műtét esetleges félelmétől.

Kockázatok és mellékhatások

A benzodiazepinek különböző fokú légzésdepressziót okoznak, ha tompítják a hosszúkás gerincvelő légzőközpontját. Noha a légzésdepresszió dózisfüggő módon fordul elő, az életveszélyes mérgezés csak a benzodiazepinekből csak ritka. Különösen az alkohollal vagy más központi idegrendszerre hatásos készítményekkel (például opiátokkal) történő vegyes mérgezés esetén jelentősen megnövekszik a halálos légzésmegállás veszélye.

A benzodiazepinek és az alkohol közötti kölcsönhatást kereszt-toleranciának nevezik, mivel a GABA-A receptorra gyakorolt ​​hasonló hatása van. Az adag növelése, amelyet gyakran a megnövekedett tolerancia hatására gyakorolnak, fokozott mellékhatásokhoz vezet.

A benzodiazepinek addiktív potenciálja nyilvánvaló a súlyos fizikai függőségben, amely még terápiás dózisok esetén is előfordul. Ezért nem meglepő, hogy a benzodiazepinekkel a világon a legmagasabb a visszaélések aránya. Ezután a gyógyszeres kezelés alatt vannak memóriafunkciók, viselkedési rendellenességek, pszichomotoros lelassulás és paradox hatások (szorongás és / vagy alvászavarok növekedése).

A benzodiazepinek szedésének ellenjavallata a következő:

• Myasthenia gravis (neuromuszkuláris impulzusátadás zavara)
• Ataxia (mozgáskoordinációs zavar)
• Sarokzáró glaukóma (glaukóma)
• Meglévő függőségbetegség (a múltban is)
• Allergia a hatóanyaggal szemben
• Alvási apnoe szindróma (légzési szünetek alvás közben)