citarabin

citarabin A citosztatikum és főként akut mieloid leukémia kezelésére alkalmazzák. Ebben az indikációban ez az egyik leggyakrabban használt citosztatikum. Használják akut limfoblasztikus leukémiában (szintén: akut nyirokleukémia), mielodiszplasztikus szindrómában és nem-Hodgkin limfómában. A citarabinnak virosztatikus hatása is van, de virosztatikusként nem használják.

Mi a cytarabine?

A citarabin az arabinozil-nukleozidok csoportjába tartozó nukleozid-citidin izomerje. A nukleozidokkal szokásos β-D-ribofuranóz helyett β-D-arabinofuranóz van.

A citarabin egy furánból (cukor) és citozinból áll. Az anyag kémiai képlete C9H13N3O5. A citarabin molekulatömege 243,17 g x mol ^ -1, színtelen szilárd anyag. A citarabin vízben könnyen oldódik. Olvadáspont: 212-213 ° C.

A citotarabin citosztatikus szer, és hatásmechanizmusa miatt antimetabolitnak minősül. Patkányokban az 50 halálos adag> 5 mg x kg ^ −1 intravénás beadás után és> 500 mg x kg ^ −1 orális beadás után. Ezenkívül a citarabin virosztatikus hatással is rendelkezik, de ritkán alkalmazzák virosztatikusként.

Farmakológiai hatás

A citotarabint citosztatikus gyógyszerként használják. Az anyag antimetabolitként működik, azaz a citarabin egy természetes metabolithoz hasonlít, és gátolja annak metabolikus útját. Ezen mechanizmuson keresztül a citarabin megszakítja a normál folyamatot (ebben az esetben a DNS replikációját). Ez a citosztatikus hatás oka. A citotoxicitást ezután orvosilag használják rákos betegségek kezelésére.

A citarabin hatásmechanizmusának tisztázása érdekében először azt kell mondani, hogy a citarabin a testben foszforilálódik arabinozid-trifoszfáttá citoszinná. A citozin-arabinosid-trifoszfát a tényleges hatóanyag. Ez az anyag beépül a DNS-be a nukleotid citidin-trifoszfát helyett a DNS replikáció során.

A citotarabin aktív formája helyettesíti a DNS építőköve citidin-trifoszfátot. Ez azért lehetséges, mert a citarabin kémiailag hasonló a citidin-trifoszfáttal. Ezenkívül a citarabin blokkolja a DNS-javító mechanizmusokat. Összességében a citarabinnak citotoxikus, azaz sejteket károsító hatása van a leírt eljárások révén. A citotoxikus hatás szinte kizárólag a sejtciklus S fázisában jelentkezik.

A citarabin farmakokinetikáját illetően elmondható, hogy a citarabin átjuthat a folyadékon, ha intravénásan és szubkután adják be. Orális alkalmazás után a beadott citarabin kevesebb mint 20% -a szívódik fel a véráramba.

A citarabint intratecalisan (a szubachnoid térbe) is be lehet adni. Nagy adagokban képes átjutni a vér-agy gáton, ezért hatást fejt ki az agyban.

Az anyag plazmafehérje-kötődése 13%. Az anyagcserére a májban kerül sor. A citarabint két metabolit, a citozin-arabinozid-trifoszfát és az uracil-arabinozid metabolizálja, az előbbi aktív, az utóbbi nem. Az elimináció a májban és a vesében citoszin dezaminázokon keresztül zajlik.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A citarabint gyógyászatilag használják citosztatikus ágensként. A hatóanyag fő alkalmazási területe az akut mieloid leukémia (AML). A citotarabin az egyik legfontosabb citosztatikum, amelyet szinte minden AML-kezelésben alkalmaznak.

Az anyagot akut limfoblasztikus leukémiában is használják. Gyakran használt séma az úgynevezett 7 + 3 séma, amelyben a citarabint hét nap alatt adják be, majd az antraciklinek csoportjából származó anyagot három napig adják be.

A citarabinok indikációi: akut mieloid leukémia (AML), akut limfoblasztikus leukémia (ALL), mielodiszplasztikus szindróma (MDS) és nem-Hodgkin limfóma (NHL) gyermekekben és serdülőkben, valamint felnőttekben. A citosztatikus szer adagolása a kezelendő betegségtől és a beteg korától, méretétől és testtömegétől függ.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A citarabin citotoxikus hatása nemcsak a degenerált rákos sejteket, hanem a szervezet egészséges sejtjeit is érinti. Ez néha súlyos mellékhatásokhoz vezethet. Meg kell azonban jegyezni, hogy sok esetben ezeket a mellékhatásokat el kell fogadni a beteg életének megmentése érdekében. Kezelés nélkül azok a betegségek, amelyekre a cytarabin javallt, végzetes.

A mellékhatások a következők: Hajhullás (alopecia), hányinger (hányinger), csontvelő depresszió (a csontvelő károsodása, amely csökkenti a vérsejt-termelést), hányás (hányás), vérszegénység (az anémiánál alacsonyabb a hemoglobinszint és nem kielégítő számú vörösvértestek száma, ami azt jelenti, hogy nem elegendő mennyiségű oxigént lehet szállítani).

Ezen felül trombocitopénia (csökkent vérlemezkék, úgynevezett trombociták száma a vérben), neutropenia (a neutropenia a neutrofil granulocyták csökkentése, a leukociták altípusa a vérben), meningitis (meningitis), dyspnoe (légszomj), nyálkahártya A nyálkahártya gyulladása) és a májkárosodás rendszeres mellékhatások.