fibrátok karbonsavak, és a szerves vegyületek körébe tartoznak. Különböző képviselők, például klofibrát, gemfibrozil és etofibrát ismertek a piacon. A fibrátumok bizonyos receptorokhoz kötődnek a sejtekben, és ezáltal csökkenti a vér lipidszintjét. Ezért ezeket lipid rendellenességek, például magas koleszterin- vagy trigliceridszint kezelésére használják. Az ismert májbetegségek esetén a fibrátokat nem szabad felírni. A gyógyszer olyan mellékhatásokat okozhat, mint émelygés, gáz, hányás, hasi fájdalom és fejfájás.
Mik a fibrátok?
A fibrátok és a fibrinsavak a karbonsavak csoportjába tartoznak. Ezek a savak legalább egy karboxilcsoportot hordoznak, és a szerves vegyületek kémiai osztályába tartoznak. Ez azt jelenti, hogy molekuláris vegyületeik vizet és szént tartalmaznak.
A rostákat különféle kereskedelmi néven forgalmazzák. E csoport képviselői a fenofibrát, klofibrát, bezafibrát, etofibrát és gemfibrozil.
Farmakológiai hatás a testre és a szervekre
A fibrinsav, a fibrátok és származékaik felgyorsítják a zsírsavak lebontását a peroxiszómában. A peroxiszómák az eukariótákban található sejtmagasságok. Egy sejtmembrán veszi körül őket, és az emberi szervezet méregtelenítő berendezései közé tartozik.
A fibrátok az úgynevezett peroxiszóma proliferátor által aktivált receptorokhoz kötődnek. Ezeket a receptorokat röviden PPAR-oknak nevezzük. A sejtekben fekszenek, és mind fiziológiai, mind farmakológiai ligandumok révén aktiválhatók. Ezután transzkripciós faktorként szolgálnak, és szabályozzák a különféle gének expresszióját.
Amikor a fibrátok kötődnek a PPAR-okhoz, a receptort méretezzük, majd röviden összekapcsoljuk a dezoxiribonukleinsavval vagy a DNS-sel. Ennek eredményeként fokozódik az LDL koleszterin lebontása.
Ez tíz-húsz százalékkal csökkentheti az LDL-szintet, a „rossz” koleszterinszintet. Ugyanakkor ez elősegíti a „jó” koleszterin, vagy rövid távon a HDL emelkedését öt-tíz százalékkal. Ezen felül a trigliceridszint húsz-negyven százalékkal csökkenthető.
Ugyanakkor a fibrát elősegíti két enzim szekrécióját. Ennek eredményeként több koleszterin választódik ki az epebe.Ez kissé megnöveli a kolesztrolt tartalmazó epekövek kialakulásának kockázatát.
Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre
A fibrátokat az orvostudományban használják a túl magas vér lipidszint kezelésére. A vér lipidei a vérben különböző lipidek. A koleszterin mellett ezek közé tartoznak a trigliceridek és a zsírban oldódó vitaminok. A fibrátokat a lipidszintek különféle rendellenességeinek kezelésére használják, míg az úgynevezett sztatinokat szinte kizárólag a hiperkoleszterinémia kezelésére használják.
A vér lipidszintjének rendellenességein túl az úgynevezett hipertrigliceridémia fibrátokkal kezelt betegség. A fibrátos kezelés fő célja az atherosclerosis megelőzése. Az atherosclerosis az erek meszesedése, amely halálos másodlagos betegségekhez, például stroke vagy szívrohamhoz vezethet.
Ezeknek a gyógyszereknek az ellenjavallata a májbetegség, az epehólyag betegsége és a bőr ismert fényérzékenysége. Ezenkívül a dialízisbetegeket és a fibrinsavra allergiás betegeket nem szabad kezelni a gyógyszerrel.
A gyógyszer bevitelét és adagolását egyénileg, a beteg és a betegség súlyossága szerint kell meghatározni. A fibrátokat általában nem monoterápiában adják be. A megnövekedett vér lipidszintet pozitív hatással lehet a megfelelő testmozgás és táplálkozási beavatkozások is. Így a gyógyszer általában egy több oszlopos terápia része.
A terhes és szoptató nőknek használat előtt mindenképpen konzultálniuk kell orvosukkal. A gyermekek adagolására vonatkozóan még mindig nincsenek lényeges adatok.
A fibrátokat általában hosszabb ideig kell beadni. A betegeknek rendszeresen kell szedniük a gyógyszert, és a kezelõorvos utasításai szerint kell eljárniuk. Ha gyanítja, hogy az adagolás túl gyenge vagy túl erős, azonnal forduljon orvoshoz. Ezenkívül a terápia hatékonyságának ellenőrzése és szükség esetén módosítása érdekében rendszeresen ellenőrizni kell a vér lipid értékét.
Kockázatok és mellékhatások
A fibrátok bevétele kockázatokat és mellékhatásokat idézhet elő. Helyes alkalmazás esetén azonban a felsorolt mellékhatások többsége átmeneti. Ha nemkívánatos mellékhatások jelentkeznek, nem mindig kell abbahagynia a gyógyszer szedését, és ezt soha nem szabad önmagában, hanem a kezelőorvosával konzultálva adnia.
A leggyakoribb negatív hatások a hasi fájdalom, a gáz, a székrekedés, az étvágytalanság, émelygés, szédülés, kiütés, fejfájás, fáradtság, hasmenés és dyspepsia. Ez utóbbit a has felső emésztőrendszeri rendellenessége jellemzi. Jellemzője a rossz közérzet, az égő gyomor és a korai teltségérzet.
A rostumok ritkán izombetegségekhez vezethetnek. Egyes esetekben a lenyelés májfunkciókat okozhat. Az úgynevezett rabdomiolízis nagyon ritkán fordulhat elő. Ez a csíkos vázizmok életveszélyes oldódásához vezet. Ennek a betegségnek a tünetei a láz, hányás, izomgyengeség, izomfájdalom és akut veseelégtelenség.
Az előző bekezdésben említettek szerint a fibrátok növelik a koleszterint tartalmazó epekövek kialakulásának kockázatát. Más gyógyszerekkel, például antidiabetikus gyógyszerekkel vagy antikoagulánsokkal való kölcsönhatás lehetséges. Ezért a gyógyszerrel való kapcsolat megkezdésekor alapvető fontosságú, hogy felvegyék a kérdést más gyógyszerek használatáról.
.jpg)
