A gyógyászati anyag oszeltamivir a neuraminidáz inhibitorok osztályába tartozik. Az influenza megelőzésére és kezelésére szolgál. Mellékhatások jelentkezhetnek.
Mi az oseltamivir?
Az oseltamivir egy gyógyszer, amely a neuraminidáz inhibitorok osztályába tartozik. A termék alkalmas az influenzavírus által okozott valódi influenza kezelésére és megelőzésére.
Az oseltamivir az úgynevezett prodrugok egyike. A hatóanyag szájon át történő bevétele után az észterkötés megoszlik. Itt alakul ki az aktuális aktív forma, az úgynevezett oseltamivir-karboxilát. Az Oseltamivir Tamiflu® néven is ismert. Ez vényköteles gyógyszer, amelyet csak gyógyszertárban szerezhet be recept bemutatása után.
Az Oseltamivirt az osztrák biokémikus Norbert Bischofberger fejlesztette ki, aki az 1990-es években a kaliforniai Foster Cityben, a Gilead Sciences biotechnológiai vállalatnál dolgozott. Bischofberger egy influenzaellenes gyógyszert kutatott, amelyet tabletta formájában is be lehet adni. Sikeres sikere után a biokémikus együtt dolgozott a Roche gyógyszergyárral. Végül az oseltamivirt 1999-ben Svájcban hagyták jóvá. Az Egyesült Államok 2000-ben csatlakozott, és 2002-től a drogot az EU-ban is forgalomba lehetett hozni.
Kezdetben volt a korlátozás, miszerint csak 13 évnél idősebb betegeket lehet kezelni. Ezt a korlátozást később azonban megszüntették, így az oseltamivir-terápiát egyéves kortól kezdve gyermekek számára is meg lehet adni. Az idő múlásával a Tamiflu® a Roche egyik legsikeresebb gyógyszerévé vált. Az oseltamivir generikus készítményei 2014 óta is kaphatók.
Farmakológiai hatás
Neuraminidáz inhibitorként az oseltamivir antivirális szer. A neuraminidáz egy enzim, amely hozzájárul az influenzavírus felszabadításához a gazdasejtből. A neuraminidáz megszakítja a kötődést a virmag felületén található hemagglutinin és a gazdasejt felületén elhelyezkedő glikolipidek között. Ez a folyamat felszabadítja a viriont a fertőzött sejtekből, és más sejtekben fertőzéseket okozhat.
A test sejtjeiben újonnan megjelenő vírusok a sejtek elhagyása után megfertőzik a többi sejtet, ahol terjedésük zajlik. Annak érdekében, hogy elhagyhassák a sejtet, a neuraminidáznak meg kell vágnia egy kapcsolatot a sejt és a vírus között.
Az oseltamivir az enzim gátlásával ellensúlyozza ezt a folyamatot. Ily módon a hatóanyag megakadályozza a vírusokat más testsejtek fertőzésében. Ez lehetőséget ad az emberi immunrendszernek a mozdulatlan vírusok elleni küzdelemre.
Az oseltamivirt szájon át kell beadni. Lenyelés után a hatóanyag teljes mértékben felszívódik. A májban az előgyógyszer-oseltamivir különféle észterázokkal aktív oseltamivir-karboxiláttá alakul. Az aktív metabolit nem metabolizálódik tovább, így változatlan formában ürül a testből a vesén keresztül. Idősebb betegekben nagyobb a biohasznosulás.
Az Oseltamivir képes lerövidíteni az influenza időtartamát és enyhíteni annak tüneteit, feltéve, hogy a kezelés legkésőbb 48 órával a betegség kezdete után kezdődik. Ezen felül felhasználása csökkenti a baktériumok szuperfertőzésének kockázatát.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az Oseltamivirt az influenza kezelésére és megelőzésére használják, amelynek semmi köze nincs a veszélytelen influenza-szerű fertőzéshez (hideg). Annak érdekében, hogy a hatóanyag kifejtse pozitív hatásait, 48 órán belül be kell venni. A megelőző hatás elérése érdekében a fertőzött emberekkel való érintkezés után azonnal meg kell szedni.
A gyermekek adagolása korától és testtömegétől függ. Csecsemőknek azonban csak súlyos kivételes esetekben adható be. Az Oseltamivir nem gyógyítja az influenzát, de a hatóanyag csökkentheti a betegség időtartamát és enyhíti a tüneteket.
A neuraminidáz inhibitor nem megfelelő alternatíva az influenza oltáshoz. Az ágenst csak influenzajárványok alatt és orvosi felügyelet mellett szabad használni.
Kockázatok és mellékhatások
Az oseltamivir szedésekor a nem kívánt mellékhatások előfordulhatnak. Az érintett személyeket gyakran gyomorfájdalom, émelygés és hányás szenvedi. Időnként allergiás reakciók fordulhatnak elő, és a meglévő légzőszervi betegségek súlyosbodhatnak. Az oseltamivir okozta gyomor-bélrendszeri diszkomfort elkerülése érdekében ajánlott a gyógyszert bizonyos ételekkel bevenni.
Az oseltamivir további lehetséges mellékhatásai lehetnek fejfájás, szívritmuszavar, bőrkiütés, rohamok, túlérzékenységi reakciók, ekcéma, bőrgyulladás, csalánkiütés, megnövekedett májérték vagy csökkent tudat. A félelem, a súlyos májgyulladás, abnormális viselkedés, zavartság, gastrointestinalis vérzés, látási zavarok, rémálmok és téveszmék szintén ritkák. Ritka esetekben a serdülők önkárosultak.
Ha túlérzékeny az oseltamivirre, nem szabad kezelni a hatóanyagot. A gyenge immunrendszerben vagy krónikus betegségekben szenvedő emberek esetében a káros anyag pozitív hatása nem biztos. A gyógyszert csak kivételes esetekben szabad kapnia.
Terhesség és szoptatás alatt az orvosnak gondosan mérlegelnie kell az oseltamivir alkalmazását. Tehát nem ismert, hogy a drog károsíthatja-e a gyermeket. Az Oseltamivir-t csak egy évnél fiatalabb gyermekeknek adják nagy influenza kitörés esetén.