probenecid

probenecid egy hiperurikémia és köszvény, amely egy második vonalú gyógyszer. Gátolja az URAT1 cserélőt a vesében, és így növeli a karbamid kibocsátását a vizeletbe, miközben csökkenti a szerves anionok kiválasztását. A probenecid számos más gyógyszerrel kölcsönhatásba lép.

Mi a probenecid?

Mivel a gyógyszer stimulálja a testet a húgysav kiválasztására, a probenecid egy uricosuric anyag. Alkalmazási területe a hiperurikémia és köszvény kezelése, ez utóbbi a hiperurikémia következménye.

A probenecid egy második választás: sok esetben ez nem a legjobb megoldás az első kezeléshez.A C13H19NO4S molekularészű hatóanyag szilárd és kissé keserű ízű. Gyógyszerként a kristályok gyakran tabletta formájában vannak. Az MSD Sharp & Dohme GmbH szabadalmaztatta a készítményt Santuril® néven.

Eredetileg a második világháború alatt kellett biztosítani a penicillinellátást, mivel mivel a probenecid fokozhatja a penicillin hatását, alacsonyabb adagra van szükség, ha a két gyógyszert kombinálják. A gyakorlatban azonban az ágenst nem használták, mert a probenecid kifejlesztése csak 1952-ben fejeződött be.

Farmakológiai hatás

Az emberi testben a vese vizeletet termel és kezdetben képezi az elsődleges vizeletet. A szerv ebből különböző anyagokat regenerál, beleértve az elektrolitokat és a karbamidot. Ebben a szűrési folyamatban a karbamid az ozmotikus gradiens eltolására szolgál, amely lehetővé teszi a benne feloldott folyadék és anyagok diffúzióját a membránon keresztül. Folytatáskor az URAT1 hőcserélő - összehasonlítva a forgóajtóval - az egyik oldalon szerves anionokat vesz fel, a másik oldalán karbamidot gyűjt.

A probenecid beavatkozik ebben a folyamatban: a húgysav újbóli felvétele csökken, mivel a gyógyszer akadályozza a hőcserélőt. Ennek eredményeként az emberi test több vizeletet szabadít fel a vizeletben, mint általában. Ez a folyamat csökkenti a vizelet húgysavszintjét, amely felelős a hiperurikémiaért és az okozta ízületi problémákért.

Amikor a probenecid csökkenti az URAT1 hőcserélő aktivitását, cserébe több szerves anion marad a testben. Ilyen módon a probenecid befolyásolhatja más gyógyszerek működését is, ha a test ezen molekulák kisebb mennyiségét is kiválasztja.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A gyógyszert hiperurikémia vagy az abból eredő köszvény kezelésére javasolták, de ez nem az első kezelési lehetőség, hanem a probenecid általában csak akkor alkalmazandó, ha más szerekkel végzett erőfeszítések nem eredményesek. Erre a célra Németországban is jóváhagyták.

Az orvostudomány a hiperurikémiát kórosan megemelkedett húgysavszintként határozza meg, amely meghaladja a vérszérum 6,7 mg / dl (nők) vagy 7,4 ml / dl (férfiak) szintjét. A hiperurikémia tünetei nem mindig jelentkeznek. Ha azonban a húgysav só formájában kristályosodik az ízületekben, köszvény alakul ki.

Akut roham alatt gyulladás tünetei jelentkeznek az érintett ízületen. Gyakran fájdalommal járnak. A probenecid ellenjavallt akut köszvény roham esetén. Az ízületekben lerakódott húgysavsókra reagálva a porc megkeményedik és vastagabb lesz. Ezt a stádiumot krónikus köszvénynek is nevezik.

Bár a legtöbb ember a betegség kezdetekor 30–40 éves, ritkán köszvény alakulhat ki gyermekkorban. A probenecid azonban nem alkalmas 2 év alatti gyermekek számára.

Kockázatok és mellékhatások

A probenecid nem alkalmas vesebetegek kezelésére. Ez akkor is érvényes, ha növekszik a vesekő kialakulásának valószínűsége. Ezenkívül a gyógyszer ellenjavallt túlérzékenység és akut köszvényes roham esetén.

A probenecid lehetséges mellékhatásai között szerepelnek különféle bőrreakciók, például viszketés, hajhullás és ínygyulladás, valamint emésztési problémák, például puffadás és émelygés. Fejfájás, álmosság és étvágytalanság is előfordulhat.

Kölcsönhatások léphetnek fel a probenecid és számos más gyógyszer között. A legtöbb esetben a probenecid növeli a többi aktív anyag koncentrációját a vérszérumban, és ez megváltoztathatja a működést. Más anyagok, például az acetil-szalicilsav (ASA) csökkenthetik a probenecid terápiás hatását, vagy egyéb esetekben megnövelik a hatás kockázatát.