piridosztigmin

piridosztigmin egy acetilkolinészteráz-inhibitor, és myasthenia gravis (izomgyengeség) kezelésére szolgál. A piridostigmin húgyúti viselkedéshez és bélbénuláshoz is felhasználható, mivel az izmok feszültsége csökken. Farmakológiai szempontból bromid só formájában alkalmazzák tabletták formájában.

Mi az a piridostigmin?

piridosztigmin Gyógyszerként a közvetett parasimpatomimetikumok csoportjába tartozik. Így közvetett módon aktiválja az acetilkolin aktivitást a parasimpátikus receptorokon az acetilkolinészteráz enzim gátlásával.

A hatóanyag egy kvaterner aminkomplex, amely a gyógyszerekben bromid formájában van jelen. Oldhatatlan formában a piridosztigmin-bromid fehér, kristályos por. Nagyon jól oldódik vízben. Ha szükséges, a gyógyszert tabletta formájában adják be.

A piridostigmin-bromid nem juthat át a vér-agy gáton, mert sószerű szerkezete miatt nem lipofil. Plazma felezési ideje körülbelül 1,5 óra. Használat után a gyógyszer részben metabolizálódik, részben változatlan formában ürül a vesén keresztül (a vizelettel).

Farmakológiai hatás

piridosztigmin közvetett módon gátolja az acetilkolinészteráz enzimet. Ez az enzim felelős a szinaptikus résben levő acetilkolin neurotranszmitter acetátra és kolinná történő lebontásáról.

Az acetilkolinészteráz gátlása viszont növeli az acetilkolin koncentrációját a motor véglemezén. Az ott található acetilkolin receptorok kationcsatornákkal rendelkeznek, amelyek az acetilkolin által kiváltott kationáramok révén stimulálják az izmokat. Ez növeli az egyes izmok tónusát (feszültségét), növeli az izmok összehúzódásának valószínűségét. Általában a parasimpatikus idegrendszer aktivitása is növekszik, amely a pihenő fázisban a fizikai folyamatokért felelős.

A parasimpátikus idegrendszer szabályozza az izomtónusot és az anyagcserét, beleértve a bél- és hólyagfunkciókat is. Az autoimmun myasthenia gravis esetén az acetilkolin receptorok rendellenességei fordulnak elő, így az izomösszehúzódásokat csak magasabb acetilkolin koncentráció okozhatja.

A hólyag vagy a bél izmait is stimulálják. Ez a tulajdonság azt is teszi, hogy a piridostigmin jó hatóanyagként szolgál a hólyag vagy a bél izmainak bénulásának kezelésére. Az acetilkolin-koncentráció növekedése az antagonista izomrelaxánsokat is okozza az acetilkolin receptorok kiszorításánál, amelyeket gyógyszerekként használnak az izmok megnyugtatására. Szükség esetén piridosztigmin alkalmazható e gyógyszerek hatásának megfordítására.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

piridosztigmin elsősorban a myasthenia gravis betegség kezelésére szolgál. A betegség súlyosságától függően az orvosnak meg kell határoznia a gyógyszer egyedi adagját.

A kezelés csak piridostigmindel kezdődik. Ha azonban nincs javulás, a kezelést guaninnal kombinálva folytathatják. A gyógyszert tabletták formájában alkalmazzák. A lehetséges mellékhatások széles köre és a különféle egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatás lehetősége miatt a kezelést mindig orvosi felügyelet mellett kell végezni.

Más parasimpatomimetikus hatóanyagokkal együtt történő alkalmazás a hatás fokozódásához vezet. Az izomlazító gyógyszerek hatása megszűnik. Ebben az összefüggésben szükség lehet piridostigmin alkalmazására izomlazító szerekkel járó túladagolás vagy más probléma esetén. Egy másik alkalmazási terület a húgyvisszatartás vagy a bél atónia (bélbénulás) esetén. Itt azonban biztosítani kell, hogy a piridosztigmin abszolút ellenjavallt a bél mechanikus elzáródása vagy egy mechanikusan kiváltott vizelési rendellenesség esetén.

Ebben az esetben a hólyag vagy a bélizmok stimulálása súlyos szövődményekhez vezethet. Az "Öböl második háborúja 1991-ben" a piridosztigmint profilaktikusan alkalmazták a kolinészteráz inhibitorokon alapuló kémiai harci szerek általi mérgezés ellen is.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A ... haszna piridosztigmin Mint minden gyógyszer esetében, fennáll a mellékhatások kockázata, amelyek előfordulhatnak, de nem feltétlenül fordulnak elő.

Mivel a parasimpatikus idegrendszer aktivitása növekszik, a tipikus tünetek, például hasmenés, hányás, hasi görcsök, fokozott nyálképződés, megnövekedett nyálképződés a hörgőkben, bradycardia, vérnyomásesés és a szem beállítási rendellenességei, eltérő mértékben. Mivel hörgők zsugorodása is előfordulhat, obstruktív légúti betegségben szenvedő betegeknek ellenjavallt.

Ugyanez vonatkozik a mechanikus bél- és hólyag-elzáródásra. A gyógyszer túladagolása gyengíti a légutak izmait kolinerg krízis eredményeként. Egyéb mellékhatások a megnövekedett izzadás és fokozott vizelési vágy. A piridostigmin nem alkalmazható terhesség vagy szoptatás idején.