triazolok

Nál nél triazolok speciális kémiai vegyületek, amelyeket gyűrű alakú szerkezet jellemez. Minden triazol kémiai képlete mindig C2H3N3. Ez a képlet jelzi, hogy a triazolok öt atomból állnak. Minden egyes molekula két szénatomból és három nitrogénatomból áll.

Mi a triazol?

A triazolok általában aromás vegyületek, amelyek heterociklusosak és öt atom gyűrűből állnak. Ez a gyűrű szén- és nitrogénatomokból áll.

Kémiai szempontból a triazolok kétféle izomer formában léteznek. Egyrészt vannak az úgynevezett 1,2,3-triazolok, másrészt az 1,2,4-triazolok. Attól függően, hogy a triazol nitrogénatomjai hogyan vannak elrendezve a heteroaromás öttagú gyűrűben, két izomer triazol létezik. Két úgynevezett tautomer forma létezik. Az egyetlen különbség ezek között a formák között a nitrogénatom elhelyezkedése a gyűrűben. A hidrogénatom viszont ehhez a nitrogénatomhoz kapcsolódik.

Elvileg meg kell jegyezni, hogy az 1,2,3-triazolok kétféle tautomer formában létezhetnek, az 1H-1,2,3-triazolok vagy a 2H-1,2,3-triazolok. A helyzet hasonló az 1,2,4-triazolokkal, amelyek közül mind az 1H-1,2,4-triazolok, mind a 4H-1,2,4-triazolok léteznek.

Farmakológiai szempontból a triazolok külön csoportot képeznek az antimycotikumokban. A gombaellenes gyógyszerek speciális szerek, amelyek hatékonyak a gombák ellen. Az úgynevezett triazol-antimikotikumok magukban foglalják például a flukonazol, itrakonazol, posakonazol és vorikonazol hatóanyagokat.

Farmakológiai hatás

Alapvetően a triazolok antimikotikumok. Ezért a triazolok működésének megértéséhez elengedhetetlen a gomba szerkezetének alaposabb áttekintése. A gombák sejtfalát úgynevezett többcukorból és kitinből állják. A kitint nemcsak a gombákban találják meg, hanem központi szerepet játszik a rovarhéj szerkezetében is.

A gombák sejtfalán egy sejtmembrán található, amelynek legfontosabb része az ergosterol anyag. A gombák sejtmembránjai itt különböznek az emberekétől. Ehelyett a koleszterin jelen van az emberi sejtekben.

A gombák maguk sejtmembránjainak szerkezetéhez termelik az ergoszterolt. Az előállítás lépésről lépésre zajlik a szkvalén anyag alapján. Az összes modern hatóanyag és gombák elleni gyógyszer támadja meg az ergoszterol anyag képződését. Csakúgy, mint a triazolok, az imidazolok gátolják az ergoszterin előállításának harmadik szakaszát is.

Ebből a célból a két aktív összetevő blokkolja az átalakuláshoz szükséges enzimet. Ennek eredményeként nem ergoszterolt, hanem más építőanyagokat állítanak elő. Ezek a hiányos anyagok rontják az anyagcsere folyamatokat, amelyek a gombák szaporodásához szükségesek. Ez az oka annak, hogy a triazolok fungisztatikus vagy replikációgátló hatást fejtenek ki.

Bizonyos triazolok ahhoz vezetnek, hogy a gombák építőanyagai jelentősen megváltoznak. A gombamembránok megfelelő felépítése ezért már nem lehetséges. Ennek eredményeként megjelenik a sejt belseje, ami a gomba halálához vezet. Ezért néhány triazolnak fungicid vagy gyilkos hatása is van.

Ennek a csoportnak egy tipikus képviselője, a flukonazol hatóanyag a legtöbb esetben fungisztatikus hatást mutat, terápiás adagokkal. Magasabb dózisokban azonban fungicid hatást mutat bizonyos szervezetekre. Az anyag beavatkozik a lanoszterin átalakulási folyamatába az ergoszterin molekulává. Ez a gombasejtek sejtmembránjainak hibáira vezet. Az emberi sejtekben azonban a flukonazol hatása sokkal gyengébb.

Alapvetően a flukonazolt egy viszonylag széles aktivitási spektrum jellemzi. Az anyag elsősorban patogén gombák, például Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans vagy Microsporum ellen hatékony.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A triazolokat sokféle alkalmazási területen használják. Számos származékot használnak gyógyszerként, különösen gombaellenes szerként. Gyakran használt gyógyszerek például a flukonazol és az itrakonazol.

A gyógyászatban való alkalmazásukon kívül a triazolokat is használják például növényvédő szerekként. Itt is előnyös a fungicid hatásuk. Tipikus szerek például a ciprokonazol, epoxikonazol, hexakonazol, tebukonazol és triadimenol. Vannak olyan növényi betegségek, amelyek kezelésére csak triazolok használhatók.

A triazol-antimycotikumok orvosi alkalmazásával összefüggésben helyi és szisztémás alkalmazás is lehetséges. A szisztémásan alkalmazott antimycotikumok azonban a lehetséges mellékhatások alapos vizsgálatát igénylik. Az antimycotikus flukonazolt például helyi és szisztémás terápiában alkalmazzák különféle gombás fertőzések, például nyálkahártya-kandidózis, szisztémás és súlyos nyálkahártya-gombás fertőzések kezelésére.

Kockázatok és mellékhatások

A triazolokkal történő kezelés részeként számos lehetséges mellékhatás és panasz lehetséges, amelyek az adott esettől függően változnak. Ez néha émelygést és hányást, valamint viszketést okoz a bőrön.

Ezen felül néha májbetegségek fordulnak elő. Ezenkívül a vizelet egy része megváltoztatja a színét a kezelés során. Ha mellékhatások vagy egyéb panaszok lépnek fel a triazol-terápia alatt vagy után, azonnal orvoshoz kell fordulni, és ha szükséges, a gyógyszert abba kell hagyni.