triptan

Mint triptan A gyógyszer neve a klaszter fejfájás és a migrén kezelésére szolgál. A triptánok különösen alkalmasak a közepesen súlyos és súlyos migrén rohamok leküzdésére.

Mi az a triptan?

A triptánok a migrén gyógyszerek csoportjába tartoznak, és akut migrén és klaszter fejfájás kezelésére használják. Az erek szűkítésével csökkenthetik a gyulladást és csökkentik a kellemetlenségeket.

Az orvostudomány a 19. század óta ismeri, hogy a migrén rohamok az agyi és koponyaerek kitágulásával járnak. Arra a megfigyelésre, hogy a szerotonin hírvivő anyag a patológiásan kitágult erek összehúzódását (összehúzódását) eredményezte, megkezdődött a triptán gyógyszer kifejlesztése. A szerotonin azonban nem volt alkalmas migrén kezelésére, mivel a szívre, a keringésre és a gyomorra gyakorolt ​​súlyos mellékhatásai miatt. Ezért az orvosi kutatás olyan szerotoninszármazékot próbált elérni, amellyel szelektíven összehúzódni lehet az agyi erek anélkül, hogy szisztémás mellékhatásokat okoznának.

A nyolcvanas évek elején felfedezték az 5-karboxamidotryptamin hatóanyagot, amellyel az 5-HT1 receptorokat szelektíven stimulálhatják. Ez az anyag azonban a szív- és érrendszerre is szisztémás mellékhatásokat mutatott. Ezért az anyagot klinikailag nem fejlesztették ki.

Röviddel később egy 5-HT1B / 1D receptor agonistát fedeztek fel a sumatriptán gyógyszerrel, amellyel szelektíven összehúzódhatnak az agyi erek. 1992 decemberében az amerikai FDA jóváhagyta a sumatriptánt migrénes készítményként.

A sumtriptánnak azonban az volt a hátránya, hogy csak nem megfelelő orális biohasznosulást mutatott.Egy másik negatív pont az volt, hogy a hatóanyag nem tudott megfelelő módon átjutni a vér-agy gáton. Ezért az orvosi kutatás más, második generációs triptánokat fejlesztett ki, amelyek jobb farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkeztek.

Az 1990-es évek végén a zolmitriptan, a rizatriptan és a naratriptan triptán jelent meg a piacon. Ezt követően fejlesztették ki a frovatriptánt, az almotriptánt és az eletriptánt.

Farmakológiai hatás

Az egyes triptánok hatása az 5-HT-1B, 5-HT1D és 5-HT1F receptorokhoz való kötődésen alapul. Ez az agyi erek érrendszeri összehúzódásához (vasokonstrikciójához) vezet. Ugyanakkor gátolják a gyulladásos mediátorok, például a CGRP és a P anyag felszabadulását. A fájdalom stimulusok terjedését az agykéregben a triptánok lelassítják.

Sajnos a triptánoknak nincs azonos pozitív hatása minden betegre. Az összes migrénben szenvedő személy körülbelül egyharmada jól reagál a hatóanyagra, míg további egyharmada legalább enyhíti a fájdalmat. A fennmaradó harmadban a triptánoknak egyáltalán nincs hatása.

Ha fájdalomcsillapító hatás tapasztalható, általában három-négy óra elteltével jelentkezik. Számos betegnél azonban csak néhány órával a migrén gyógyszer beadása után ismét fáj a fejfájás.

A különböző triptánok működési mechanizmusa azonos. A farmakokinetikai tulajdonságok között azonban vannak különbségek. Ez magában foglalja a hatás kezdetét és időtartamát, valamint az eliminációs időt.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A triptánokat akut közepes és súlyos migrén rohamok ellen alkalmazzák. Ezek azonban nem alkalmasak a migrén megelőzésére. Használhatók klaszter fejfájás kezelésére is.

A triptánok felhasználása különféle módon történhet. Szokásos tabletták, szájban diszpergálódó tabletták, vízben oldódó tabletták, orrspray-k, kúpok, előretöltött fecskendők és tűmentes injektorok kaphatók.

A triptánokat csak az aura fázis után szabad bevenni, amikor a fejfájás fázisa beindul. Minél hamarabb szedik, annál nagyobb a esélye a terápiás sikernek. A triptánokat azonban havonta tízszer nem szabad beadni, különben fennáll a gyógyszer okozta fejfájás veszélye.

A naratriptán kivételével Németországban a triptánokat vényköteles lehet.

Kockázatok és mellékhatások

A triptánok szedése nemkívánatos mellékhatásokkal járhat. Ezek elsősorban szédülés, enyhe gyengeség, rendellenes érzések, mint például bizsergés, enyhe hányinger és melegség érzés.

Egyes esetekben átmeneti vérnyomás emelkedés vagy angina roham is lehetséges. Úgy gondolják, hogy ezek a mellékhatások az 5-HT1B / 1D receptorok stimulációjából származnak a kardiovaszkuláris rendszerben. A vázizom rendellenességek, keringési rendellenességek vagy szívritmuszavarok csak nagyon ritkán fordulhatnak elő.

A triptánok érbehúzódó hatásuk miatt nem megfelelőek, ha a beteg érrendszeri betegségekben, magas vérnyomásban vagy koszorúér-betegségben (CHD) szenved. Egyéb ellenjavallatok lehetnek a Raynaud-szindróma, egy korábbi szívroham, valamint súlyos vese- és májfunkció. A triptánok szedése terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott.

Óvatosan kell eljárni más gyógyszerekkel való interakciókkal szemben is. A szívkoszorúér-görcsök erdei alkaloidok, például ergotamin, együttes használatával előfordulhatnak, amelyek szintén migrén gyógyszerek. Ezért kerülni kell a velük együttvételt. A MAO-gátlók beadása gyakran a triptánok lassabb lebontását eredményezi a szervezetből.