artemisinin

A másodlagos növényi pigment artemisinin az éves bogyósvirág virágából és leveleiből malária kezelésére használják. A gyógyszert elsősorban azokon a területeken használják, ahol más maláriaellenes szerek hatástalanok a multirezisztens kórokozókkal szemben. A gyógyszert említik a hagyományos kínai orvoslás, amely több ezer éves.

Mi az artemisinin?

Az artemisinin a szeszkviterpén anyag osztályába tartozik. Ezek a kémiai vegyületek, amelyek meglehetősen gyakoriak a növényvilágban, három izoprén egységből állnak. Az éves bogyósvirágból (Artemisia annua) nyert gyógyszer egy trioxángyűrű-rendszeren kívül egy farmakológiai szempontból kritikus peroxidhidat is tartalmaz.

1971-ben a kínai Tu Youyou először izolálta és leírta a hatóanyagot, majd a következő években bizonyította pozitív hatásait a trópusi malária elleni küzdelemben. Mivel az artemisinin nagyon gyors és megbízható gyógyszer. A gyógyszer kinyerhető a Kínában, Vietnamban és Kelet-Afrikában termesztett növények szárított leveleiből és virágaiból.

Mivel ez a folyamat meglehetősen drága és időigényes, ezért az artemisinint biotechnológiai úton is előállítják genetikailag módosított élesztők segítségével. Mivel maga az artemisinin meglehetősen instabil, az artesunate, artemotil, artemether és mások félszintetikus származékait leginkább a gyógyszerekben használják.

Farmakológiai hatás

Az artemisinin pontos hatásmechanizmusa még nem ismert (2015). A tudósok azonban feltételezik, hogy a meglehetősen szokatlan peroxid szerkezet döntő jelentőségű. Mivel ez nagy mennyiségű vasionnal találkozik szabad gyökökre.

Az emberekben a vörösvértestek (vörösvértestek) nemcsak sok vasat tartalmaznak, hanem a maláriát okozó plazmodiákat is. Mivel ezeket az élősködőket az Anopheles szúnyog terjeszti az emberekre, és itt kolonizálják a vörösvértesteket. Ha az egysejtű kórokozók egy eritrocitát támadnak meg, táplálkoznak a vér pigment hemoglobinnal. Mivel felhalmozódnak az ebben a folyamatban található vasból, a gyógyszer szabad gyököi megsemmisíthetik a plazmodiat.

A vizsgálatok azt mutatják, hogy az artemisinin egy specifikus kalcium transzportert is gátol az egysejtű membránban. Az artemisinin hasonló módon elpusztíthatja a rákos sejteket. Mivel ezekben is magas a vas koncentrációja. A sejttenyészetekkel végzett kezdeti kísérletek megerősítik ezt az elméletet. Úgy tűnik, hogy a gyógyszer hatásos a trópusi fertőző betegség schistosomiasis (schistosomiasis) ellen is.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) javasolja az artemisinin vagy származékai alkalmazását, különösen azokban az országokban, ahol más gyógyszerek hatástalanok a Plasmodium falciparum ismert multirezisztens törzsei miatt. Az artemisinint már régóta nagyon hatékonynak tekintik, de számos országban már ismertek a kórokozók, amelyek mutációk miatt is rezisztensek a hatóanyaggal szemben.

Az artemisininnel szembeni fokozódó rezisztencia megakadályozása érdekében mindig más malária gyógyszerekkel történő kombinált kezelést kell alkalmazni. Ezt a kezelést gyakran ACT-re (Artemisinin-alapú kombinált terápia) rövidítik. A rövid felezési idő miatt a tablettákat meghatározott időközönként, több napig kell bevenni. A gyermekek adagolása a testtömeg alapján történik.

A trópusi malária súlyos formájában az artesunate származékot közvetlenül a vénába vagy az izomba lehet injektálni. Mind gyermekek, mind felnőttek esetében ezt a drogot vészhelyzetben választott gyógyszernek tekintik. A tudósok között vita merül fel arról, hogy az Artemisia annua tea is hatékony-e a plazmodia ellen.

Kockázatok és mellékhatások

Az artemisinint és annak félszintetikus származékait gyermekek és felnőttek jól tolerálják a malária elleni küzdelemben. Mellékhatások esetén sok esetben hasonlítanak a tipikus malária tünetekhez. Ide tartoznak émelygés, hányás, étvágytalanság és szédülés.

A szívverés is növekedhet. Ízületi és izomfájdalmak, fáradtság és alvási problémák szintén előfordulhatnak. Enyhe vér rendellenességek néha a lenyelés eredményeként is előfordulnak. A gyógyszerrel szembeni veszélyes allergiás reakciók ritkán fordulnak elő. Ez bőrkiütés, duzzanat, légszomj vagy nyelési nehézség formájában jelentkezhet. Az artemisininnal egyidejűleg bevett vaskiegészítők kölcsönhatásokat okozhatnak.

Más gyógyszerekkel történő kombinált kezelés fokozhatja a különféle mellékhatásokat. Ennek ellenére a WHO sürgősen javasolja, hogy kerülje az önmagában az artemisininnel történő monoterápiát. Ellenkező esetben a gyógyszer hatástalanná válhat az ellenállás miatt.