benszerazid egy olyan hatóanyag, amely nem áll rendelkezésre egyetlen készítményként, de mindig levodopával kombinálva adják be. Mindkét hatóanyagot kizárólag a Parkinson-kór és a nyugtalan lábak szindróma kezelésére írják elő. A Benserazide annyira hatékonyan támogatja a levodopa előgyógyszert, mert közvetlenül működik a periférián.
Mi az a benserazid?
A benserazid (kémiai képlet: C10H15N3O5) csak benserazid-hidroklorid formájában fordul elő, csak a levodopa mellett. Fehér vagy sárgás színű, kristályos, vízben oldhatatlan por. A benserazid-dekarboxiláz-gátlók csoportjába tartozik. Ahogy a neve is sugallja, gátolja a dopamin-dekarboxiláz hatását. Ez egy enzim, amely lebontja a vérben és a belekben a dopamin neurotranszmitterét.
A Benserazide nem képes átjutni a vér-agy gáton, és csak perifériás hatással rendelkezik (azaz a központi idegrendszeren kívül). Megakadályozza az L-dopa bomlását a periférián, és így biztosítja, hogy a dopamin prekurzor áthaladjon a vér-agy gáton, és az agyban előállítsa a sürgősen szükséges dopamint.
A Parkinson-kór és a nyugtalan lábak szindróma ellen szájon át bevenni kívánt tablettákban mindkét hatóanyag 4: 1 arányban van jelen (L-dopa: benserazid). Madopar®, Levopar® és Levodopa comp.® márkanéven forgalmazzák, és 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg és 50 mg / 12,5 mg dózisokat tartalmaznak.
Farmakológiai hatás
A Benserazide és a levodopa együtt enyhíti a Parkinson-kórra jellemző tüneteket - remegés (remegés), merev izmok (merevség) és zavart mozgások (akinézia) -, hogy nagyobb mozgásszabadságot adjon az embernek és lassítsa a betegség előrehaladását.
Mivel a dopamin, amely ezeket a tüneteket hatékonyan csökkenti, nem képes átjutni a vér-agy gáton, ezért prekurzora (L-Dopa) formájában adják be. Ezt a hatóanyagot viszont nagymértékben lebontja a szervezetben egy dopamin-dekarboxiláz enzim, mielőtt odajuthat, ahol szükség van további dopamin előállítására (az agy). Mivel a betegnek túl magas L-Dopa adagokat kellene adni ahhoz, hogy a hatóanyagok az agyba egyáltalán eljuthassanak, azt a benseraziddal együtt adják be.
A benserazid-hidroklorid nagyon hatékonyan gátolja az L-dopa-lebontó enzim aktivitását, mivel kötődik az enzimhez, mivel a molekuláris hasonlósága a levodopa-val jár, és deaktiválja katalitikusan aktív központját. Az L-Dopa akadálytalanul és teljes adagban képes átjutni a vér-agy gáton.
A benserazid másik farmakológiai hatása az, hogy megakadályozza a prolaktin felszabadulását a szoptató nőkben. Ez a hormon felelős az anyatej előállításáért.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A levodopa + benserazid kombinációs készítmény Parkinson-kórban és nyugtalan lábak szindrómában szenvedő betegek hosszú távú kezelésére javallt. Olyan embereknél is alkalmazzák, akiknél a Parkinson-kórhoz hasonló tünetek mutatkoznak, bár ezeknek nem lehetnek a beadott gyógyszer mellékhatásai.
A Parkinson-betegek mobilitása legalább részben visszanyeri a hatóanyagokat. Ezen túlmenően a betegség gyors progressziója is gátolt. A nyugtalan lábak szindróma, amely nyilvánvalóan az agy dopaminhiányának is következménye, enyhíti az éjszakai ágyban fellépő tüneteket (ellenőrizetlen mozgásigény, hirtelen fájdalom és izomrángás). A betegek éjszaka pihennek.
Ezenkívül a levodopa + benserazid hatóanyag-kombinációt használják a "nyugtalan lábak szindróma" diagnosztizálására: Ha a tünetek észrevehetően enyhülnek, az érintett személy valójában szenved ebben a betegségben. Erre a célra az orvos általában a készítményt 100 mg / 25 mg tabletták formájában adja be. A kombinációs szer könnyen kombinálható más, Parkinson-kór elleni engedélyezett gyógyszerekkel is.
Itt megtalálja gyógyszereit
Pa Paresthesia és keringési rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerekKockázatok és mellékhatások
Amikor a levodopa + benserazidot veszi a Parkinson-kór indikációjához, az alábbi mellékhatások nagyon gyakoriak: a száj, a nyelv és a fej irányításának elvesztése, a test mozgásának károsodása, a vizelet elszíneződése, émelygés és hányás. Gyakran előfordulnak félelmek, depresszió, izgatottság, zavart, álmosság, álmatlanság, étvágytalanság, izzadás, remegés, fáradtság, emésztési zavarok, szájszárazság és gyomorfájdalom.
Nyugtalan lábak szindróma A betegek, akiknek felírták a gyógyszert, nagy valószínűséggel álmatlanságot, depressziót, hasmenést, hányingert és hányást okoznak. Gyakori az ízváltozások, hallucinációk, szorongás és szívritmuszavarok.
A Levodopa + benserazid nem alkalmazható, ha a beteg túlérzékeny a hatóanyagokra, pheochromocytoma (mellékvese daganat), súlyos hyperthyreosis, pszichózis, szívdobogás, keskeny szögű glaukóma vagy súlyos máj-, szív-, vese-, anyagcsere- és csontvelőbetegségek vagy 25 évesnél fiatalabb.
A terhesség alatt sem szabad adni. Embrionális károsodást találtak állatkísérletekben. Az emberekre vonatkozóan még nem állnak rendelkezésre orvosi adatok. A szoptató nőknek határozottan abba kell hagyniuk a szoptatást, ha szedniük kell a terméket.
Csak olyan embereknek adják be, akik korábban emésztőrendszeri fekélyekben, szívrohamban, szívkoszorúér betegségben, ritmuszavarokban, széles látószögű glaukómában, csontok lágyulásában és cukorbetegségben szenvednek, ha sürgős orvosi indikáció van. A kezelés során orvosa rendszeresen ellenőrzi.
Ha a hatóanyagokat a Parkinson-kór és a nyugtalan lábak szindróma ellen fájdalomcsillapítókkal (opiátok), neuroleptikumokkal, vaskészítményekkel, savmegkötő gyógyszerekkel (antacidákkal), fenitoinnal, papaverinnel, vérnyomáscsökkentő és keringési gyógyszerekkel együttesen adják be, hatékonysága csökken.
A levodopa + benserazid hatása fokozódik, ha a gyógyszert szelektív MAO-B gátlókkal szedik. Például szükséges lehet az Amantadine vagy a Selegelin adagjának módosítása. A MAO-A gátlók kezelését 14 nappal a levodopa + benserazid szedése előtt abba kell hagyni, mivel ellenkező esetben a betegnek vérnyomás kritikus emelkedése tapasztalható.A gyomor-metoklopramid biztosítja a hatóanyagok gyorsabb felszívódását és több mellékhatást.
