A szibutramin amfetaminszármazék, és mint a szimpatikus idegrendszer közvetett stimulátora étvágycsökkentőként szolgál. A hatóanyag a szerotonin-norepinefrin visszavétel-gátlók csoportjába tartozik, ezért működési módja közelében közel áll a különböző antidepresszánsokhoz és az ADHD gyógyszer-metil-fenidáthoz. Az Európai Gyógyszerügynökség ajánlása alapján a szibutramintartalmú gyógyszereket jelentős mellékhatások miatt 2010-ben vonták vissza az európai országok piacáról.
Mi az a Sibutramine?
Az étvágycsökkentők (anorektikumok) hatóanyag-csoportjába tartozó amfetaminszármazékot, a sibutramin-gyógyszert 2010-ben jóváhagyásáig használták súlyos túlsúly (elhízás) kezelésére. A szibutramin étvágycsökkentő tulajdonsága elsősorban szerotonin-norepinefrin visszavétel-gátlóként (SNRI) kifejtett hatásának köszönhető. Ez növeli a neurotranszmitter szerotonin és az stresszhormon adrenalin koncentrációját az extracelluláris térben és az érintett idegek szinaptikus hasadékában, ami megegyezik a szimpatikus idegrendszer közvetett stimulációjával.
Veszély vagy egyéb stressz esetén a szimpatikus idegrendszer általában biztosítja, hogy a stresszhormonok felszabaduljanak, és a szervezet anyagcseréjét úgy állítsák be, hogy rövidebb ideig tartó mentális és fizikai teljesítményt igényeljen repülés vagy roham esetén. A rövid távú anyagcsere-változások során étvágycsökkentés is tapasztalható.
A sok káros mellékhatás miatt, amelyek közül néhány életveszélyes is, az Európai Gyógyszerügynökség 2010 januárjában azt javasolta, hogy a szibutramintartalmú gyógyszereket már nem hagyják jóvá kezelésre. Az iparosodott nemzetek most követték ezt az ajánlást, és visszavonták a szibutramintartalmú gyógyszerek, például a Reductil®, a Meridia® és a LiDa® jóváhagyását.
Farmakológiai hatás
A szibutraminnak az étvágy gátlása mellett a különféle szövetekre, szervekre és a központi idegrendszerre gyakorolt hatásainak sokfélesége nagymértékben magyarázható az adrenerg receptorok (adrenoreceptorok) közvetett stimulációjával.
A szerotonin és a noradrenalin neurotranszmitterek újbóli felvételének gátlása eredményeként a hírvivők fokozott extracelluláris koncentrációja a receptorok ennek megfelelően megnövekedett elfoglaltságához és stimulációjához vezet. Az így stimulált adrenoreceptorok olyan anyagcserét indítanak, amely hasonló a "valódi" szimpatikus gerjesztéshez. Ez azt jelenti, hogy az összes szövetet és szervet befolyásolja a szimpatikus idegek és a jelenlévő adrenoreceptorok. Ez vonatkozik a központi idegrendszerre és a vérlemezkékre is, amelyek felületén adrenoreceptorok is vannak.
A pszichére gyakorolt hatások általában euforikusnak tekinthetők, és hasonlóak bizonyos pszichotróp gyógyszerek hatásaihoz. A szibutramin általános farmakológiai hatása szimpatomimetikumként írható le.
Az egyéb nemkívánatos mellékhatások mellett mindenekelőtt a szív-érrendszerre gyakorolt hatások, mint például a szívritmuszavarok és a magas vérnyomás, valamint a pszichére gyakorolt erőteljes befolyás vezették be a szibutramintartalmú gyógyszerek jóváhagyásának visszavonását 2010-ben.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A szibutramin hatóanyagot Németországban és más európai országokban jóváhagyták körülbelül 12 év, 1999 és 2010 között. Csak az olaszországi hatóanyagot 2002-ben két haláleset után hivatalosan kivonták a piacról.
A szibutramintartalmú gyógyszerek szigorú szabályok alá estek. A gyógyszert csak az elhízás támogató kezelésére szabad felírni, ha a testtömeg-index (BMI) legalább 30. Ebben az esetben a támogató eszköz azt jelenti, hogy bevált ételeket be kell tartani, és egy speciális testprogramot kell végrehajtani.
Ezenkívül a szabály az volt, hogy a sibutramin elhízásos kezelését abba kell hagyni, ha a 3 hónapos kezelési periódus után legalább 5% -os súlycsökkenést nem lehet elérni. A kezelendő elhízás genetikai vagy szerzett lehet.
A gyógyszerekre szintén szigorú szabályok vonatkoztak az ellenjavallatokra vonatkozóan. A következő betegségek és panaszok esetén a szibutramintartalmú gyógyszerekkel történő kezelés nem alkalmazható: kardiovaszkuláris betegségek, a máj és a vesék funkcionális rendellenességei, hyperthyreosis és glaukóma.
Ezenkívül biztonsági okokból a terhes és szoptató nők, valamint a 18 év alatti gyermekek és serdülők nem szedhetnek szibutraminot.
Kockázatok és mellékhatások
A néha életveszélyes mellékhatásokon, amelyek a sibutramin-kezelés során jelentkezhetnek, és amelyek miatt az ezen hatóanyaggal rendelkező gyógyszerek elveszítették jóváhagyásukat, számos más káros mellékhatást észleltek. Ide tartoznak álmatlanság, székrekedés, szájszárazság, fejfájás, hányás és zsibbadás.
Ezen kívül nemkívánatos mellékhatásokat találtak a pszichológiai és idegi területeken is. Álmosság, paresztézia, ízzavarok, bőrkiütés, túlzott izzadás (hiperhidózis), szorongás és nappali álmosság alakulhat ki a kezelés során.
A szibutramin a pszichére gyakorolt hatása lehet euforikus és antidepresszáns. A hatás összehasonlítható néhány antidepresszánssal, amelyek szintén az SNRI-hez tartoznak. A szibutramin ma szintén szerepel a tiltott dopping anyagok listájában.
.jpg)
