Butyrophenon

Butyrophenon egy olyan farmakológiai anyag, amely a butirofenonoknak nevezett gyógyszerek egész csoportjának alapvető anyaga. A butirofenonokat többek között antipszichotikumokként használják skizofrénia és mánia kezelésére. Ezek a dopamin neurotranszmitter antagonistái.

Mi az a butirofenon?

A butirofenon a butirofenonoknak nevezett hatóanyagok egész sorának vezető anyaga. Valamennyi butirofenont ugyanaz az alapvető kémiai szerkezet jellemzi. A butirofenon pontos neve 1-fenil-butan-1-on a kémiai nómenklatúra szerint.

A butirofenonokat főként neuroleptikumokként (antipszichotikumok) használják. Ezen neuroleptikumok között vannak mind a nagyhatékonyságú, mind a közepes hatékonyságú, mind az alacsony hatékonyságú hatóanyagok. Az, hogy csak a butirofenonok csoportjába tartozik, nem mond semmit a vegyületek hatékonyságának erősségéről. Az erős butirofenonok közé tartozik a haloperidol, benperidol, trifluperidol és bromperidol. Más hatóanyagok, például a Droperidol, Melperon vagy Pipamperon közepes vagy gyenge hatékonyságúak.

Néhány butirofenon az antipszichotikus hatás mellett antiemetikus hatással is rendelkezik. Antiemetikumokként ezek a gyógyszerek többek között elnyomhatják az émelygést és hányingert.

A butirofenonokat az 1950-es évek közepe óta használják, kezdetben kutatási célokra, és az 1960-as évek eleje óta a pszichiátriai klinikai alkalmazásra is.

Farmakológiai hatás

A butirofenonok működése azon alapul, hogy erős affinitást mutatnak a dopamin receptorok iránt. Használatuk során a dopaminnal versenyeznek a megfelelő receptorokért. Az eredmény a dopamin hatás gátlása. A dopamin sokoldalú neurotranszmitter, amely különösen ismert stimuláló hatásáról. Ez az oka annak, hogy közismert nevén boldogsághormonnak nevezik. Fő feladata a motiváció és a motiváció növelése.

Ha azonban túl sok a dopamin szabadul fel, akkor pszichotikus tünetek jelentkeznek, amelyeket a skizofrénia betegségkomplexének tulajdoníthatunk. A dopamin négy különféle hatásmechanizmusa ismert a szervezetben. Ide tartoznak a mezolimbikus rendszer, a mezostriatális rendszer, a mezokortikális rendszer és a tuberoinfundibularis rendszer.

A mezolimbikus rendszert pozitív jutalomrendszernek is nevezik, mivel jelentősen részt vesz a pozitív érzelmek, például az öröm kialakulásában. Ezen a téren a túlzott aktivitás esetén azonban a skizofrénia pozitív tünetei keletkeznek, amelyek túlzott és félreértelmezett észlelésekkel társulnak. A mezosztriatális rendszer eközben fontos szerepet játszik a mozgás ellenőrzésében, és hipofunkció esetén a elégtelen dopamin aktivitás miatt a Parkinson-kór tüneteit okozza. A mezokortikális rendszer irányítja az úgynevezett végrehajtó funkciókat, amelyek a magasabb mentális és kognitív folyamatokban fejeződnek ki. Végül is a tuberoinfundibularis rendszer felelős a prolaktin felszabadításáért.

A butoprofenonok dopaminhatásának gátlásának részeként ezeket a folyamatokat egyszerre befolyásolják. Ily módon enyhíthető a dopamin túlzott aktivitása, de ugyanakkor a rendszer bizonyos területein a csökkent dopaminhatás nemkívánatos mellékhatásokhoz vezet.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A butirofenon osztályba tartozó összes hatóanyag a dopamin neurotranszmitter antagonistája, és a dopamin túlműködés esetén alkalmazható. Mivel a dopamin túlzott aktivitása a mezolimbikus rendszerben a szkizofrénia pozitív tüneteihez vezet, ezekben az esetekben a butirofenonokat pszichotropikus gyógyszerekként alkalmazzák a tünetek enyhítésére.

Ugyanakkor egyes butirofenonok jó hatással vannak a hányingerre és a hányásra is. Az egyes hatóanyagok hatása azonban eltérő. Ez többek között attól függ, hogy affinitást mutatnak-e a dopamin receptorokhoz. A haloperidol és a benperidol a nagyon hatékony antipszichotikumok közé tartoznak. A haloperidol kezdetben nyugtató hatású a kezelés után. A tényleges antipszichotikus hatás csak néhány nap után jelentkezik. A gyógyszert ezért gyakran használják skizofrénia és mánia akut fázisában.

A benperidolt viszont jelenleg csak tartalék gyógyszernek tekintik, mivel a kívánt antipszichotikus hatások mellett a Parkinson-szerű tünetek formájában jelentkező mellékhatások egyre inkább előfordulnak. A droperidol nagymértékben befolyásolja az agy hányásközpontját, főleg émelygés és hányás esetén alkalmazható, amelyet a műtét után éreznek.Ennek azonban számos mellékhatása is van, és nem szabad alkalmazni számos betegségben, például Parkinson-kórban, depresszióban, alacsony pulzusszámban vagy kómában.

A Melperont közepes vagy alacsony hatékonyságú neuroleptikumként használják idős betegekben zavart, feszültség állapotok vagy alvászavarok kezelésére. A Pipamperon elsősorban megnyugtató, nincs nagy antipszichotikus hatás. Főleg alvászavarok, belső izgalom vagy fokozott agresszivitás kezelésére alkalmazzák. Ezért gyakran használják gyermekkori és serdülőkori pszichiátriában.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A butirofenonok hatékonyságuktól függően jelentős mellékhatásokat is okozhatnak. Míg az alacsony hatékonyságú butirofenonoknak általában csak csekély mellékhatásaik vannak, a nagy hatásfokú butirofenonoknak gyakran kellemetlen mellékhatások vannak. Ezeket akaratlan mozgásokban fejezik ki. A beteg nyugtalan, és már nem tudja ellenőrzés alá vonni az ismétlődő mozgásait. A mellékhatások a Parkinson-szerű mozgási rendellenességek irányába mutatnak.

Időnként depressziót, rohamokat, hormonális rendellenességeket, vérképződési rendellenességeket és fejfájást is megfigyelnek. Különösen drámai komplikáció az úgynevezett rosszindulatú neuroleptikus szindróma, amely szélsőséges esetekben halálos lehet. Ebben a szindrómában súlyos motoros, vegetatív és pszichológiai tünetek vannak. Noha ez a mellékhatás nagyon ritka, a szindrómát bármilyen butirofenon használata okozhatja, ha van bizonyos kockázati potenciál. Ebben az esetben a legfontosabb intézkedés a megfelelő gyógyszer azonnali abbahagyása.