A hatóanyag ciszapridet az egyik prokinetika, amely növeli a gyomor-bél traktus motilitását. A hatóanyag súlyos szív mellékhatásokat vált ki, ezért sok országban kivonták a piacról. Használata nem ajánlott, biztonságosabb gyógyszerek állnak rendelkezésre a prokinetikumok csoportjából.
Mi a cisaprid?
A cisaprid a prokinetikumok csoportjába tartozik. A prokinetikumok olyan aktív összetevők, amelyek elősegítik a gyomor-bél traktus motilitását, azaz mobilitását. Sok országban kivonták a piacról olyan súlyos mellékhatások miatt, mint például a szabálytalan szívverés és a QT-intervallum meghosszabbítása.
Kémiailag a benzamid származéka. A képlet C23H29ClFN3O4. 2000-ben kivonták az USA piacáról, majd Németországban is felfüggesztették. Néhány országban azonban továbbra is elérhető. A bevitelt csak körültekintően kell elvégezni.
Farmakológiai hatás
A cisaprid parasimpatomimetikum, ami azt jelenti, hogy növeli a parasimpatikus idegrendszer hatékonyságát. A parasimpatikus idegrendszer az autonóm idegrendszer része és a szimpatikus idegrendszer antagonistája. A cisaprid anyag serotinin 5HT4 receptorokat stimulálja. Ezen stimuláció eredményeként a receptorok felszabadítják az acetilkolint a neurotranszmitterből. Az acetilkolin központi szerepet játszik az ingerek átadásában. Felszabadul a szinaptikus hasadékba, és kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus membrán receptoraival. Ennek eredményeként a célsejt membránja megváltoztatja ionpermeabilitását, ami vagy a gerjesztést (depolarizációt), vagy a célsejt gátlását (hiperpolarizációt) válthatja ki.
A cisaprid hatóanyag használatakor az acetilkolin növeli a motilitást és fokozza a perisztaltikát. Tehát általában prokinetikusnak tűnik. Az ismert mellékhatás a szív proaritmiás hatása, elsősorban a cisaprid esetében megfigyelhető az úgynevezett hosszú QT-szindróma fokozott előfordulása.
A hosszú QT-szindróma olyan szívbetegség, amely a canalopathia csoportjába tartozik, amelyben a QT-intervallum kórosan meghosszabbodik. Ha a hosszú QT-szindróma a cisaprid alkalmazásának eredményeként jelentkezik, ez egy másodlagos, azaz szerzett LQT-szindróma. A mellékhatás eredményeként a gyógyszert sok országban kivonták a piacról.
A cisapridok biohasznosulása körülbelül 30–40%, a hatóanyag elsősorban a vér plazmafehérjékhez kötődik, a plazma felezési ideje körülbelül tíz óra. A cisaprid főként a májban, a citokróm P450 rendszeren keresztül és a bélben metabolizálódik. A hatóanyag kizárólag a vesék és az epe révén ürül ki.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A hatóanyagot reflux oesophagitis, a gyomor-bél traktus általános mozgási rendellenességei, gyomorbénulás és székrekedés kezelésére használják. A javallatok a cisapridok farmakológiai tulajdonságaiból származnak, a hatás területe kizárólag a gyomor-bélrendszer.
Reflux oesophagitis esetén a nyelőcső gyulladását a savas gyomornedv refluxja (visszaáramlás) okozza. Ellenjavallatok: szívritmuszavarok és tachikardia, az ellenjavallatok a cisaprid súlyos mellékhatásai miatt a szív területén.
Kockázatok és mellékhatások
A kockázatok és mellékhatások közé tartoznak a szívritmuszavarok, a fent említett meghosszabbítás és a QT-intervallum. A mellékhatások drasztikusak és halálosak lehetnek. A gyógyszert vagy hatóanyagot sok országban kivonták a piacról, mert a használatának kockázatait túl magasnak ítélték meg.
A cisaprid használata nem ajánlott, mivel a prokinetikumok csoportjából más olyan hatóanyagok is rendelkezésre állnak, amelyek kevesebb mellékhatással bírnak, és hatékonyságuk szempontjából nem alacsonyabbak a cisaprid mellett.
