Mint Diltiazem egy bizonyos kalciumcsatorna-blokkolónak hívják. A gyógyszert szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják.
Mi a diltiazem?
Egy bizonyos kalcium-antagonistát diltiazemnek hívnak. A gyógyszert szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják.A diltiazem antiaritmiás szer, amely a kalcium antagonisták vagy kalciumcsatorna-blokkolók egyike. A hatóanyagnak értágító tulajdonságai vannak, és lelassítja a szív AV csomópontjának teljesítményét. Ezenkívül a diltiazem a benzotiazepinekhez tartozik.
A Diltiazemet az 1980-as évek elején hagyták jóvá Európában. A terméket elsősorban szív- és érrendszeri betegségek ellen használják, és a németországi Pfizer gyógyszergyártó cég Dilzem® néven kínálja. Ezen felül számos más szállító generikusként is értékesíti a gyógyszert.
Farmakológiai hatás
A diltiazem egy kalciumcsatorna-blokkoló. A hatóanyag képes kombinálni a kalciumcsatorna-blokkolók mindhárom aktív tulajdonságát. Mindenekelőtt csökken a szív oxigénszüksége és nő a szívizom véráramlása. Ennek az az előnye, hogy az angina pectoris rohamok csökkenthetők, vagy akár teljesen megelőzhetők. Ugyanakkor a Diltiazem kibővíti az érrendszerre gyakorolt hatását. Ez csökkenti a magas vérnyomást.
A diltiazem további pozitív hatást gyakorol a szívizomra, így a gyógyszert alkalmassá teszi szívritmuszavarok kezelésére. Orvosi szempontból megfelelő adagokban történő alkalmazás esetén a hatóanyag lelassítja a pulzusszámot. Ilyen módon késlelteti a gerjesztés továbbítását a szív kamra és a szív kamra között, ami viszont a szívterhelés jelentős csökkenését eredményezi.
Kalciumcsatorna-blokkolóként a diltiazem blokkolja az izomsejt falain belüli speciális csatornákat, amelyek lehetővé teszik a kalcium áramlását a sejtekbe. A sejtekben található kalcium megfeszíti az izomsejteket, ami az erek szűküléséhez vezet. A diltiazem hatása miatt azonban az izomsejtek ellazulhatnak és az erek kibővülhetnek (értágítás).
A kalciumcsatorna-blokkoló biológiai hozzáférhetősége körülbelül 40%. A gyógyszert a máj metabolizálja. Az átlagos plazma felezési időt négy órában adjuk meg. A diltiazem a testből a vizelettel és a széklettel bomlik le.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A diltiazemet magas vérnyomás ellen adják be, amelynek nincs szerves oka. További fontos indikáció a szívbetegség, amely a szívizom problémás oxigénellátásával jár, valamint a koszorúér keringési rendellenességeivel jár. Ez a helyzet a szívkoszorúér betegség (CHD) esetében. A diltiazem stabil, instabil és vazospastikus angina pectoris kezelésére szolgál.
Antiaritmiás hatásként a diltiazem szívritmuszavarok ellen is alkalmazható. A gyógyszer alkalmas a paroxysmalis supraventricularis tachikardia megelőzésére. Pitvari csapkodás és pitvarfibrilláció esetén a hatóanyag lelassíthatja a pulzusszámot.
Időnként a diltiazemet vesetranszplantációt követően alkalmazzák az átültetett szerv kilökődésének ellensúlyozására. Csökkentheti a ciklosporin A toxicitását immunszuppresszív kezelés során is.
A diltiazem kívülről is beadható. A hatóanyagot krém vagy kenőcs formájában használják az anális repedések kezelésére. A gyógyszer diffúz nyelőcső-görcsök kezelésére is alkalmas, a nyelőcső izmainak relaxálása érdekében.
A diltiazemet főként retard tabletták formájában veszik, amelyek folyamatosan felszabadítják a hatóanyagot. Magas vérnyomás és koszorúér-betegség kezelésére naponta kétszer egy tablettát kell beadni. Ha szükséges, az adagot napi négy retard tablettára lehet növelni. Mivel a diltiazem szedése hosszú távú kezelés, a hatóanyagot általában tartósan veszik be.
Kockázatok és mellékhatások
A diltiazem szedése néhány betegnél mellékhatásokat okozhat. Ezek többnyire fáradtság, fejfájás, szédülés, izomfájdalom, általános gyengeség, boka vagy lábak ödéma, ízületi fájdalom és allergiás reakciók, például kiütés és viszketés. A nyirokcsomók duzzanata, az autoimmun betegségek, például a lupus erythematosus, az ínyek növekedése és a fehérvérsejtek számának növekedése ritka.
Ha az adag túl magas, fennáll a szívvezetési rendellenességek, a vérnyomás hirtelen csökkenése, bradycardia, szívdobogás, szívelégtelenség, férfiak merevedési rendellenességei és ájulás, ha a szív sérült.
Ha túlérzékeny a diltiazem ellen, az érintett személynek tartózkodnia kell a kalciumcsatorna-blokkoló szedésétől. Ugyanez vonatkozik a szívizomgyengeség, a sinus node szindróma (a szív impulzusvezetési rendellenessége), akut szívinfarktus, sokk és bizonyos szívritmuszavarok esetén, magas szívverés mellett. A diltiazem csak óvatosan adagolható kamrai tachikardia vagy károsodott májműködés esetén.
A kalciumcsatorna-blokkolót nem szabad alkalmazni terhesség és szoptatás ideje alatt. Fogamzóképes nőknek a diltiazem-kezelés megkezdése előtt ki kell zárniuk a terhességet. A gyógyszert nem szabad gyermekeknél is használni, mivel nem állnak elegendő információ a gyógyszer rájuk gyakorolt hatásáról.
Az interakciókat is figyelembe kell venni, ha egyidejűleg más gyógyszereket is szednek. Az inhalációs érzéstelenítők beadása például szívmegálláshoz vezethet az AV-elzáródás és fokozott vérnyomáscsökkentő hatás miatt.
A diltiazem hatása fokozható, ha antiaritmiás szerekkel, például kinidin vagy béta-blokkolókkal kombinálják. Az ágens hatását csökkenti az enzim induktorok egyidejű alkalmazása. Ezek tartalmazzák a. Fenitoin, fenobarbitál és rifampicin. A diltiazem viszont csökkentheti a lítium hatásait.
Az alkáli infúziós és injekciós oldatok összeegyeztethetetlenek a diltiazemrel, így azokat nem szabad keverni a kalciumcsatorna-blokkolóval. Ellenkező esetben fennáll a diltiazemkel történő flokkuláció veszélye az oldatban.