etoricoxib

etoricoxib COX-2-gátlóként a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID) csoportjába tartozik. Azt állítják, hogy a hatóanyagot, amelyet különösen gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapítóként használnak, gyengébb a gyomor és a bél, mint a hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek.

Mi az etorikoxib?

etoricoxib (Molekuláris képlet: C18H15ClN2O2S) a koxibok vagy COX-2 inhibitorok hatóanyag-csoportjából származó gyógyszer, amely a ciklooxigenáz 2 enzim (COX-2) célzott gátlásával fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatással rendelkezik.

A COX-2 gátlók a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, az NSAID (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek) közé tartoznak. A hatóanyag egy dipiridil-származék, amelynek fenilszulfonamidja kölcsönhatásba lép a COX-2 kötőzsebével.

Az anyagot főként olyan duzzanat és fájdalom tüneti kezelésében használják, amely degeneratív (kopás miatt) és / vagy gyulladásos-reumás ízületi betegségek esetén fordul elő. Az etorikoxibet általában tabletta formájában adják be.

Farmakológiai hatás

A hatóanyag etoricoxib különösen a gyulladásgátló és fájdalomcsillapító tulajdonságai miatt alkalmazzák. Ez a hatás viszonylag gyors (átlagosan 25 perc után) a szelektív, azaz A ciklooxigenáz 2 gátlása, amely csak egy alaprészt érint.

A ciklooxigenáz 2 fontos enzim a prosztaglandinek bioszintézisében, amelyek láz, valamint gyulladásos folyamatok és fájdalom tünetek kiváltására szolgálnak a szervezetben. Az etorikoxib gátolja a tromboxánokat is, amelyek részt vesznek a prosztaglandinok szintézisében, és a prosztaciklineket (a prosztaglandinoknak a gyulladást elősegítő alformái). Mivel az etorikoxib nem gátolja a COX-1 (ciklooxigenáz 1) vagy a prosztaglandin szintézist a gyomorban, vagy rontja a vérlemezkék működését, gátló hatása, mint minden koxib esetében, nagyon célzott és szelektív.

Feltételezzük, hogy a COX-1 testvér-enzim gátlásának hiánya miatt, amely részt vesz a gyomor nyálkahártyáját védő prosztaglandinek bioszintézisében, az etoricoxib-kezelés kevésbé nyilvánvaló gyomor-bélrendszeri (gyomor-bélrendszeri) károsodást eredményez és kevesebb A fekély és a vérzés manifesztációi a hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekhez vezetnek. A COX-2 gátlásával azonban az etorikoxib elfedheti a lázat és a gyulladásos vagy fertőző betegségek egyéb jeleit.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

etoricoxib elsősorban olyan gyulladásos reumás ízületi betegségek, mint például osteoarthritis, aktív köszvényrohamok (akut ízületi gyulladások) és rheumatoid arthritis kezelésekor fellépő fájdalom és gyulladásos tünetek kezelésére használják.

Ezenkívül az etorikoxib-terápia indokolt krónikus mozgásfájdalom, primer menstruációs görcsök, műtét utáni fogfájás vagy ankilozó spondilitis (ankylosziv spondilitis) esetén. Az etorikoxib hosszú felezési ideje miatt (kb. 22 óra) általában elegendő egy napi alkalmazás, amelyet általában szájon át adnak be tabletták formájában (30, 60, 90 vagy 120 mg).

Mivel a szív- és érrendszeri események, például a miokardiális infarktus kockázata növekszik a kezelés időtartamának és / vagy az adagolás növekedésével, az etorikoxib kezelésekor gondosan mérlegelni kell a kockázat-haszon arányt, és ha szükséges, a lehető legrövidebb terápiát és a lehető legkisebb adagot kell kiválasztani. Ezenkívül a kezelés sikerességének és a lehetséges mellékhatásoknak a rendszeres ellenőrzése indokolt, különösen az osteoarthritis által érintett személyeknél és a kórosan megváltozott májfunkciós értékek esetén.

Ha májfunkciós rendellenességek és / vagy tartósan megemelkedett májértékek fordulnak elő, az etorikoxib-kezelést abba kell hagyni.A hatóanyagot abba kell hagyni, ha a nyálkahártya károsodása, bőrkiütés és / vagy egyéb túlérzékenységi reakciók első jelei vannak.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A bevétel etoricoxib számos nemkívánatos mellékhatással és kölcsönhatással jár. Például a hatóanyag hosszú távú, nagy dózisú alkalmazása növeli a kardiovaszkuláris események kockázatát.

Szédülés és fejfájás, ödéma, magas vérnyomás, szívdobogás, emésztőrendszeri és gyomor-bélrendszeri panaszok, fáradtság, bőrvérzés, émelygés, a májenzimek növekedése és az influenza-szerű betegségek nemkívánatos mellékhatásokként vannak leírva. Az etorikoxib-terápia különösen fontos terhesség, a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység, az aktív bél- és / vagy gyomorfekély, a bél gyulladásos betegségei, gastrointestinalis vérzés, kifejezett májfunkció, vese vagy közepes vagy súlyos szívelégtelenség esetén, valamint ellenjavallt koszorúér-betegségben.

Ezenkívül az etorikoxib-kezelés warfarinnal kombinálva hosszabb vérrögképződéshez vezethet, míg az acetil-szalicilsavval végzett párhuzamos kezelés gyomorfekélyeket és egyéb szövődményeket okozhat. Az etorikoxib és a takrolimusz és a ciklosporin egyidejű használata fokozhatja a két immunszuppresszáns toxikus hatását a vesére.

A ketokonazol (antimycotic), rifampicin (antibiotikum), valamint orálisan beadott salbutamol és minoxidil (antihipertensív) egyidejű bevitelével történő kezelést szintén gondosan mérlegelni kell a kockázat-haszon arány szempontjából. Az etorikoxib további kölcsönhatásait megfigyelték az ACE-gátlókkal, diuretikumokkal, lítiummal, sartánokkal, ösztrogénekkel, metotrexáttal, digoxinnal és prednizonnal végzett egyidejű kezelés során.