szerpint egy vérnyomáscsökkentő és neuroleptikus gyógyszer. A hatóanyag eredetileg a kígyó gyökércsoportjának néhány növényéből származik.
Mi az a reserpine?
A Reserpine egy kémiai vegyület, amely a növényekben természetesen fordul elő. Az anyag az indol alkaloidokhoz tartozik. Az indol alkaloidok képezik a legnagyobb csoportot az alkaloidokban. Őket az indol- vagy indolin-bázisuk jellemzi.
A gyógyszertartalom a nyugati orvoslásban vált ismertté, különösen az indiai Rauvolfia serpentina növény révén. A Reserpine egyike volt azoknak a gyógyszereknek, amelyek bevezettek a modern pszichoterápia korszakába. Az anyagot eredetileg a skizofrénia pszichiátriai intézményeiben használták neuroleptikumként. A neuroleptikumokat ma antipszichotikumoknak is nevezik. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek antipszichotikus és / vagy nyugtató hatásúak.
Később a rezerpint főként a magas vérnyomás (magas vérnyomás) gyógyítására használták. Manapság a különféle mellékhatások miatt a rezerpin nem elsődlegesen neuroleptikus vagy vérnyomáscsökkentő szer.
Farmakológiai hatás
A rezerpin hatása az emberi testben központi és perifériás hatásra osztható. A rezerpin gátolja a szimpatikus idegrendszerben a noradrenalin neurotranszmitterét. Különösen a postganglionikus rendszert érinti. Bár a neurotranszmitter kimerülése miatt több idegsejt ürül ki, mint a gyógyszer bevétele előtt, az inger nem jut át a test peremére. A szimpatikus idegrendszer gátlásával csökken a pulzusszám, és ennek megfelelően csökken a vérnyomás is.
Ugyanakkor a rezerpin csökkenti a dopamin és a szerotonin koncentrációját a központi idegrendszerben. Sejtek szintjén a rezerpin kiüríti a biogén aminok tárolóit is. Ide tartoznak a neurotranszmitterek, például a szerotonin, a dopamin és a norepinefrin. Ezenkívül a neurotranszmitterek már nem vehetők fel a sejtekbe a vezikulák révén. Ezek a hatásmechanizmusok a rezerpin antipszichotikus és nyugtató hatásához vezetnek.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A reserpint először 1952-ben izolálták a Rauvolfia serpentina növényből. Míg a gyógyszert gyakran használták vérnyomáscsökkentőként és neuroleptikumként az 1950-es, 1960-as és 1970-es években, ma a reserpint ritkán találják a gyógyszerekben. Az anyagot hatékonyabb gyógyszerek váltották fel, kevesebb mellékhatással. A Reserpine a farmakológiai szempontból releváns mennyiségekben csak diuretikumok összetevőjeként kapható a piacon. A rezerpint kombinálják tiazid-diuretikumokkal, dihidralazinnal és hidroklorotiaziddal. Ezen túlmenően a fennmaradó készítményeknek a rezerpinnel történő felírásának gyakorisága is csökken. Jelenleg egy olyan homeopátiás készítmény is található a piacon, amely tiszta tartalékként rezerpint tartalmaz, 32 μg D3 hatásossággal.
A Reserpine diagnosztikailag is használható. A drogot néha karcinoid gyanúja esetén használják. A karcinoidok olyan neuroendokrin daganatok, amelyek szöveti hormonokat termelnek, például kallikreint és szerotonint. A rezerpin teszt provokációs teszt. A karcinoidok általában nagy mennyiségű szerotonint termelnek. A rezerpin biztosítja a szerotonin felszabadulását a tumorsejtekből, így a karcinoid tipikus tünetei a rezerpiin beadása után egyértelműbbé válnak. Ezen túlmenően a vizelet jelentősen megnövekedett 5-HIES koncentrációt mutat. Az 5-HIES a szerotonin bomlásterméke.
Kockázatok és mellékhatások
A reserpint elsősorban súlyos mellékhatásainak miatt hamisítottá tették. A Reserpine csökkenti a katecholaminok elérhetőségét, és ezzel csökkenti a szimpatikus hangot. Az acetilkolint, egy másik neurotranszmittert ez a hatás nem érinti, így a parasimpatikus idegrendszer aktivitása a gyógyszerbevitel következtében dominál. Ez a pupilla összehúzódásához, a fedők megereszkedéséhez és az orr nyálkahártyájának duzzadásához vezethet. Ezt a jelenséget úgy is nevezik, mint rezerpinnes orrfolyás.
A parasimpatikus idegrendszer fokozott aktivitása által okozott további mellékhatások közé tartozik a potencia és a libidó csökkenése és a hasmenés. Ez gyomor- és bélfekélyekhez vezethet. A kívánt bradycardia mellett a vérnyomás pozicionális csökkenése is előfordulhat. Ez az ortosztatikus hipotenzió annyira súlyos lehet, hogy az érintettek elveszítik a tudatot, ha gyorsan felállnak.
A Reserpine az anyatej és a méhlepény révén károsíthatja a születendő és újszülött csecsemőket. Ha az anyák a terpeszük utolsó trimeszterében szedtek rezerpint, a gyermekek születése után szignifikánsan gyakrabban szenvednek légzési és ivási zavaroktól. Az újszülöttek gyakran kifejezett letargiát mutatnak. A magzat lassú szívverése lehet. A Reserpine menstruációs görcsöket is okozhat a nőkben.
A központi idegrendszerben a mellékhatások elsősorban a szerotonin és a dopamin hiányából származnak. Az úgynevezett extrapiramidális motoros rendellenességek és a parkinsonizmus olyan tünetekkel alakulnak ki, mint a merev izmok, mozgásképesség, izmok remegése és a testtartás instabilitása.
Ha a rezerpint túladagolják, a vérnyomás, a pulzusszám és a testhőmérséklet gyorsan csökken. Az érintett személyek súlyos álmosságot szenvednek. Görcsök is előfordulhatnak.
Meg kell jegyezni, hogy a triciklusos vagy tetraciklusos antidepresszánsok előzetes beadása úgynevezett reserpin-visszafordulást vált ki. A motoros gerjesztést nem gátolják a tervek szerint, hanem növelik. A közvetett szimpatomimetikumok nem működnek, ha rezerpinnel kezelték őket. Ezzel szemben az antidiabetikumok csökkentõ hatása a vércukorszintre a reserpinnel fokozódik. A Parkinson-ellenes gyógyszerek, például a levodopa vagy a bromokriptin hatékonysága zavart. Azoknak a betegeknek, akik szív aktív glikozidokat és rezerpint szednek egyidejűleg, szabálytalan szívverés léphet fel.
A Reserpine ellenjavallt depressziós epizódok, meglévő gyomor- és nyombélfekélyek, valamint hörgőasztma esetén.
