Nál nél angareiidet hatóanyag az antineoplasztikumok csoportjából. A gyógyszer Németországban kapható kemény kapszula formájában, Xagrid® márkanéven és generikus gyógyszerként. Az anagrelid alapvető thrombocythemia kezelésére szolgál.
Mi az anagrelide?
Az anagrelidet alapvető trombocitózisok kezelésére használják, amelyeket a vérben megnövekedett vérlemezkék száma jellemez a csontvelőben. Az Anagrelide szintén ajánlott második vonalbeli terápiaként az úgynevezett kockázati betegek számára, akik nem tolerálták az előző kezelést vagy nem reagáltak elég jól.
2004 végén az anagrelidet az Európai Gyógyszerügynökség - vagy röviden az EMEA - jóváhagyta másodlagos terápiaként azon betegcsoport számára, akik intoleransek vagy nem reagálnak az előző primer terápiára. Az anagrelidet eredetileg vérlemezke-aggregáció-gátlóként fejlesztették ki. Ugyanakkor a hatóanyag gátolja a megakariociták érését is.
Farmakológiai hatás
Az anagrelidnek a testre és a szervekre gyakorolt farmakológiai hatása még nem ismert. A kezdeti kutatások arra a feltevésre vezettek, hogy az anagrelid beadása gátolja a vérlemezke-aggregációt. Ezt úgy kell érteni, mint a vérlemezkék csomósodására gyakorolt elszigetelő hatásnak, amely elősegíti a vérrögök - trombák - kialakulását.
További vizsgálatok azonban azt mutatták, hogy az anagrelidnek nem volt trombocitaellenes hatása. Nagyon gyorsan csökkenti a vérlemezkék számát a vérben. Miért nem ismert Az azonban bizonyos, hogy az anagrelid jól működik, mint a 3. típusú cAMP foszfodiészteráz inhibitor. Tehát valószínűleg ez a válasz az anagrelin működésére. Úgy tűnik, hogy a hatóanyag bekerül a post-mitotikus fázisba a megakariociták fejlődésében, ezáltal befolyásolja azok érését és méretét, valamint a kromoszómák számát.
A foszfodiészteráz-III megelőzése növeli a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szintjét a vérlemezkékben. A nagy dózisú anagrelid szintén gátolja ezt az aggregációt. Az anagrelid vérlemezke-szelektív hatással rendelkezik, ezért nem befolyásolja a fehérvérsejtek és a vörösvértestek képződését.
Több mint 4000 mieloproliferatív rendellenességben szenvedő beteg klinikai vizsgálata azt mutatta, hogy 4–12 héten belül reagáltak az anagrelid-kezelésre.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az anagrelidet thrombocytosis kezelésére használják. A thrombocytosisos betegek olyan mieloproliferatív betegségekben szenvednek, mint pl
- esszenciális thrombocythemia (ET)
- Polycythemia vera (PV)
- krónikus mieloid leukémia (CML)
- Osteomyelofibrosis (OMF)
A trombocitózis megnövekedett vérlemezkék számát eredményezi a csontvelőben, és felszabadul a véráramba. Ezek a vérlemezkék, más néven trombociták, könnyen fejtik ki vérzéses és trombózisos betegségeket, például átmeneti ischaemiás rohamokat (TIA), stroke-ot vagy kisebb erek trombózisát.
Ritka esetekben akut leukémia alakulhat ki. Trombocitózis diagnosztizálásakor az érintettek sokaságánál, többnyire 50 év felett, még nincs szubjektív tünete. Mindazonáltal, a meglévő kockázatok miatt, ellenintézkedéseket kell időben megtenni gyógyszeres kezelés mellett.
Az anagrelid ajánlott kezdő adagja napi 1 mg, két adagra osztva. A kapszulákat étkezés közben vagy üres hasán is be lehet venni. Egy hét után beállítják az egyedi adagot, amelyben a maximális egyszeri adagnak 2,5 mg-nak kell lennie. Az anagrelid leállítása után a vérlemezkék 10–14 napon belül visszatérnek a kiindulási szintre.
Az anagrelid-kezelés során szorosan el kell végezni a máj és a vesék laboratóriumi vizsgálatát.
Kockázatok és mellékhatások
Az anagrelid szedése során nem kívánt mellékhatások léphetnek fel, mint például:
- gyomorfájdalom
- hányinger
- felfúvódás
- hasmenés
- szédülés
- fejfájás
- Palpitáció
- tachycardia
- gyengeség
- Ödéma
Az anagrelid forgalomba hozatalakor súlyos kardiovaszkuláris mellékhatásokat figyeltek meg. Ezek olyan betegeket is érintettek, akiknél nincs szívbetegség gyanúja, vagy az anagrelid-kezelés megkezdése előtt elvégzett kardiovaszkuláris vizsgálatokban nem találtak normál eredményt. Ezért az anagrelid csak másodlagos kezelésként alkalmazható magas kockázatú betegeknél.
Az anagrelid ellenjavallt a hatóanyaggal szemben fokozott érzékenység, közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodás és veseelégtelenség esetén. A terhes és szoptató nőket szintén kizárják az anagrelid-kezelésből.
Az Anagrelide interaktív módon működik a következő gyógyszerekkel:
- Trombocitaellenes gyógyszerek
- Foszfodieszteráz gátlók
- Acetil-szalicilsav
- Szukralfátos
