Apremilast

Apremilast egy olyan gyógyszer, amelyet Otezla® márkanéven használnak plakkos psoriasis és aktív psoriasis artritisz kezelésében. Ez a PDE4-gátlók csoportjának aktív összetevője. Az apremilast hatása a foszfodiészteráz-4 enzim gátlásán alapul.

Mi az apremilast?

Az Otezla®-t közepesen súlyos vagy súlyos plakkos psoriasis kezelésére alkalmazzák. Ez egy olyan állapot, amely vörös és pikkelyes foltokat okoz a bőrön. Ezenkívül az apremilast gyógyszert psoriasisban szenvedőknél is alkalmazzák Az ízületek gyulladása, úgynevezett pszoriátás ízületi gyulladás.

Az Otezla-t olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél más szisztémás kezelések nem mutatják a kívánt hatást. Az Otezla® más betegséget módosító gyulladáscsökkentő szerekkel kombinációban is alkalmazható. Az apremilast hatóanyagot tartalmazó gyógyszerre receptre van szükség, és csak tapasztalt orvos felügyelete mellett szabad felhasználni. A kezelést fokozatosan kezdik meg. Az Apremilast filmtabletta formájában kapható. Elsőként engedélyezték az Egyesült Államokban 2014-ben, Otezla® márkanéven.

Farmakológiai hatás

Az apremilast gátolja a foszfodiészteráz-4 enzimet, és ezáltal növeli az intracelluláris ciklusos adenozin-monofoszfátot (cAMP), az adenozin-trifoszfátból (ATP) biokémiai úton nyert molekulákat. Használják őket cellás jelátvitelre.

Ez a növekedés a gyulladásos mediátorok képződésének csökkenését eredményezi a gyulladásos sejtekben. Az intracelluláris Phoshodiesterase-4 enzim (PDE4) fontos szerepet játszik az emberi test természetes védekező rendszerében, az immunrendszerben. Elindítja a citokinek termelését. Ezek hírvivő anyagok, amelyek részt vesznek a gyulladásos folyamatokban és a psoriasist kiváltó folyamatokban.

A PDE4 gátlásával ezen citokinek koncentrációja a testben csökken. Ez a gátló hatás csökkenti a gyulladást és a psoriasis egyéb tüneteit. Az apremilast orálisan alacsony molekulatömegű PDE4-gátló. Az intracellulárisan a már említett moduláción keresztül hat. A pro- és gyulladásgátló mediátorok hálózatában a PDE4 domináns PDE. A gátlás a gyulladásos reakció alulszabályozásához vezet. Feltehetően a pro- és gyulladásgátló mediátorok részt vesznek a psoriasis klinikai képében, és az apremilast pozitívan manipulálják őket.

Az apremilastdal kezelt betegekkel végzett klinikai vizsgálatok összefüggésében szignifikáns modulációt találtak. A plazmafehérje szintjének teljes gátlása azonban nem történt. Ezenkívül az apremilast csökkentette a betegek epidermális vastagságát az érintett bőrfelületeken. Ezenkívül a gyulladásos sejtek általi infiltráció és a gyulladásgátló gének expressziója jelentősen csökkent. A QT-intervallum meghosszabbodását nem figyelték meg a betegek napi kétszer 50 mg-os dózisaival.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A psoriasist psoriasisnak is hívják. Ez a bőrbetegség a körmeket vagy az ízületeket is érintheti. Ez a krónikus gyulladásos bőrbetegség nem fertőző. Az egyik ok a psoriasis genetikailag örökölt hajlandósága. A tünetek között szerepelnek a bőr vöröses, gyulladt területei, viszketés és ezüstfehér pelyhek, amelyek mérete néhány centiméter lehet. Ez a betegség általában krónikus vagy ismétlődő rohamokkal jár.

Az apremilast gyógyszer hatékonyságát psoriasisban és psoriasis ízületi gyulladásban klinikai vizsgálatok bizonyították. Az Apremilastot monoterápiában és kombinált terápiában alkalmazták alacsony molekulatömegű DMARD-okkal, a gyulladásos reumás betegségek alapterápiájában.

Ennek eredményeként az apremilast kezelés jelentősen javította a psoriasis vagy a psoriasis artritisz tüneteit és jeleit. A válasz adatai a monoterápiával kezelt betegek és a kombinált terápiás betegek körében nagyjából azonosak voltak. A psoriasis különféle megnyilvánulásainak terápiás előnye származott. Az apremilast jelentősen javította a betegek életminőségét.

Kockázatok és mellékhatások

Az Otezla® leggyakoribb mellékhatása befolyásolja az emésztőrendszert. A hasmenés és émelygés nagyon gyakori tünetek. A felső légúti fertőzések, a fejfájás, különösen a feszítőfejfájás szintén gyakori mellékhatások.

Az Apremilast nem használható terhesség alatt. A nőknek szedésük során hatékony fogamzásgátló intézkedéseket kell használniuk. Az Otezla®-t jóváhagyták, mert az előnyök meghaladják a kockázatokat. A mellékhatások többnyire enyhe vagy közepesen súlyosak. A gyógyszer szájon át is beszerezhető, akár 30 mg-ig is elérhető.