A cimetidin

A cimetidin emésztőrendszeri betegségek kezelésére szolgál. A H2 antihisztamin felhasználásával csökkenthető a gyomornedv-termelés.

Mi a cimetidin?

A cimetidin a gyomor-bélrendszer aktív összetevője. A H2 receptor antagonisták csoportjába tartozik. Az anyag gátolhatja a szöveti hormon hisztamin hatásait. Ezért alkalmas gyomorgyulladás, gyomorfekély, gyomorégés, nyelőcső-gyulladás és duodenitis kezelésére.

A cimetidin volt az első H2 antagonisták, amelyeket emésztőrendszeri fekélyek és gyomorégés kezelésére hoztak forgalomba. A gyógyszert az 1960-as években fejlesztették ki a SmithKline és a French gyógyszergyártó cég, ma már GlaxoSmithKline néven ismert. 1976-ban a termék Tagamet® néven került piacra. A Tagamet hamarosan népszerű gyógyszerré vált a siker szempontjából a farmakológiai piacon.

A cimetidint John Colin Emmett, Graham J. Durant és Robin Ganellin brit vegyészek fejlesztették ki. Eredményeik miatt bekerítették őket a Nemzeti Feltalálók Hírességek Csarnokaba.

Farmakológiai hatás

A cimetidin hatásmechanizmusa azon a tényen alapul, hogy a gyógyszer blokkolja a hisztamin szövethormon H2 receptorát (kötőhelyét) a gyomor nyálkahártya sejtjein. A hisztamin fontos neurotranszmitter (hírvivő anyag). A parietális sejtekből gyomorsavat képez és felszabadítja. A hisztamin receptorok cimetidin általi blokkolása miatt a hormon már nem képes kapcsolódni a receptorokhoz, ami kevésbé hatékony. Ilyen módon csökken a gyomorsav kiválasztása.

A cimetidinnek az is a tulajdonsága, hogy korlátozza a gyomor parietális sejtjeinek aktivitását. A parietális sejtek sósavat termelnek, amelynek feladata a gyomorba bejutott étel felbontása. A gyomorsav túlzott felszabadulása azonban gyomorégést okozhat. A cimetidin biztosítja, hogy a parietális sejtek ne termeljenek túl sok savat. Annak érdekében, hogy a hatóanyag kifejtse pozitív hatásait, az adagnak elég magasnak kell lennie.

A cimetidin orálisan történő bevétele után a gyomor-bél szer gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Csak a 90–120 percig tart, amíg a H2 antihisztamin 50% -a elhagyja a testet. Ez a folyamat a vesén és a vizeleten keresztül zajlik.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A cimetidint olyan betegségek kezelésére és megelőzésére használják, amelyekben fontos a gyomorsav-termelés csökkentése. Ide tartoznak a savval kapcsolatos gyomorproblémák, gyomorégés, nyelőcső-gyulladás, reflux-nyelőcső-gyulladás (gyomorsav patológiás reflux), valamint gyomor- és duodenitis.

Egy másik alkalmazási terület a Zollinger-Ellison szindróma, amelyben a parietális hormonsejtek túlstimulációja miatt a gyomorsav patológiás túltermelése fordul elő.

A cimetidint általában tabletta formájában adják be. Ezenkívül a gyógyszert közvetlenül egy vénába is be lehet injektálni. A gasztrointesztinális szer dózisa személyenként és az adott klinikai képetól függ. A vesék funkciója is szerepet játszik. Gyomor-bélrendszeri fekély esetén 800–1000 milligramm cimetidint lehet felírni négy-nyolc hét alatt. Éjszaka szedik, mivel gyomorsav képződik, különösen éjszaka. A beteg azonban nem haladhatja meg a napi két gramm cimetidin maximális adagját.

Kockázatok és mellékhatások

A cimetidin szedése néha mellékhatásokat okozhat. Ezek azonban nem mindenkiben fordulnak elő. A legtöbb beteg szenved viszkető viszketéstől], ízületi fájdalomtól, izomfájdalomtól, fejfájástól, szédüléstől, emésztőrendszeri panaszoktól és fáradtságtól.

Az összes felhasználó majdnem egy százalékánál átmenetileg megjelennek bőrkiütés, alvászavarok, vérkép-változások, a hím emlőmirigy megnagyobbodása (gynecomastia), szívritmuszavarok és impotencia. Bizonyos esetekben depressziót, zavart és hallucinációkat is rögzítenek.

A cimetidint egyáltalán nem szabad használni a hatóanyaggal szemben már fennálló túlérzékenység esetén. Ha a beteg károsodott vesefunkcióban szenved, tanácsos csökkenteni az adagot. A cimetidin-kezelés megkezdése előtt orvosi vizsgálatot kell végezni a rosszindulatú fekélyek vagy a Helicobacter pylori baktérium fertőzése szempontjából is. A megfelelő esetben meg kellene változtatni a kábítószer-kezelést.

A cimetidin terhesség alatt történő alkalmazását gondosan mérlegelni kell a kockázatokkal szemben. Ennek oka az, hogy nem áll rendelkezésre elegendő információ arról, hogy a gastrointestinalis szer hogyan működik ebben az időszakban. Ha a cimetidin átjut az anyatejbe, nem zárható ki a szoptatás során bekövetkező esetleges károsodás. Ezért fontos abbahagyni a gyógyszer szedését ebben az időszakban. Gyerekekben és serdülőkben sem áll rendelkezésre elegendő információ a cimetidin növekedés során kifejtett hatásáról.

A cimetidin és más gyógyszerek kölcsönhatása lehetséges. Ide tartoznak elsősorban a helyi érzéstelenítésben alkalmazott lidokain, az epilepsziás antikonvulzív fenitoin, a benzodiazepinek, a warfarin típusú antikoagulánsok, a triciklusos antidepresszánsok, amelyek elsősorban az imipramin, béta-blokkolók, például a metoprolol és a propranolol, valamint az alkohol. Így mind a hatás, mind a mellékhatások fokozhatók vagy meghosszabbíthatók ezen szerek egyidejű alkalmazásával.

Mivel a gyomorban a pH is megváltozik, ez más gyógyszerek felszívódásához vezet a véráramba. Ide tartozik az u. a. a gombaellenes ketokonazolt. A cimetidin növeli a glipizid koncentrációját is, amelynek vércukorszint-csökkentő hatása van. Ez fokozza a vércukorszint csökkentésének hatását.