Ciklosporin

Ciklosporin egy gyógyszer, amely az egyik immunszuppresszáns. A Cylindrocarpon lucidum és a Tolypocladium inflatum csőgombákból nyerik. Kémiai szempontból egy ciklikus peptid, amely tizenegy aminosavból áll.

Mi a ciklosporin?

A ciklosporin egy szűk terápiás ablakot tartalmazó immunszuppresszáns. A tervezett terápiás és toxikus hatások közötti különbség nagyon kicsi. Ezért a vér szintjét mindig ellenőrizni kell annak használatakor.

A ciklosporinnak elnyomó hatása van az immunrendszerre. Ezért olyan betegségek esetén alkalmazzák, amelyeket az immunrendszer túlzott reakciója jellemez. Ide tartozik az autoimmun betegségek csoportja. A ciklosporint arra is alkalmazzák, hogy elnyomják a kilökődés reakcióit szervátültetések során.

Ez egy ciklikus peptid, amely tizenegy aminosavból áll. Nagyobb koncentrációban fordul elő a norvég zsák gombákban, a Cylindrocarpon lucidumban és a Tolypocladium inflatumban. Ezért ezekből a gombákból izolálódtak. Manapság a ciklosporint szintetikusan állítják elő orvosi használatra. Elkülönítve fehér szilárd anyag, amely alkoholban, metanolban, kloroformban vagy éterben oldódik. Orálisan kapszula vagy tabletta formájában, vagy parenterálisan adják be az emésztőrendszer megkerülésével (például fecskendőn keresztül).

Immunszuppresszív hatásai miatt a ciklosporin felhasználáskor is számos mellékhatást okozhat. A gyógyszer azonban nagymértékben forradalmasította az orvostudományt a szervátültetés kilökődése szempontjából. A betegek túlélési ideje jelentősen megnövelhető. A hatóanyagot az 1970-es évek elején fedezték fel Hartmann Stähelin és Jean-François Borel svájci mikrobiológusok.

Farmakológiai hatás

A ciklosporin farmakológiai hatása azon alapul, hogy gátolja a kalcineurin enzimet. A kalcineurin a megfelelő gének stimulálásával aktiválja az interleukinek szintézisét. A kalcineurin enzim a T-limfocitákban található, és onnan irányítja az interleukin 2 szintézisét.

Autoimmun betegségek esetén azonban a test saját fehérjéivel harcolnak. Az immunrendszer stimulálása érdekében a kalcineurin az NF-AT fehérjéhez kapcsolódik és defoszforilálja. Defoszforilált állapotban ez a protein stimulálja a megfelelő géneket az immunreakciókért felelős interleukinek átírására.

A reakció ezen lépcsőjét a ciklosporin gátolja. Ehhez a ciklosporin bizonyos receptorokhoz kapcsolódik a T-limfocitákon. Ott kötődik az úgynevezett immunofilinekhez (intracelluláris kötőfehérjékhez) és komplexet képez velük. Ezt a komplexet viszont lerakódik a kalcineurin. Ez blokkolja ezt az enzimet, és már nem képes aktiválni az NF-AT transzkripciós faktort defoszforilációval. Az interleukinek tovább nem képződnek, így a test immunreakciói gyengülnek.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A ciklosporint széles körben használják autoimmun betegségekben, psoriasisban, gyulladásos bőrbetegségekben, reumás betegségekben és szervátültetésekben. Autoimmun betegségek esetén az immunrendszer a saját testével szemben, szervátültetés esetén az átültetett szervek ellen kilökődés formájában fordul elő. Különösen a szervátültetéses betegek részesülnek ennek a gyógyszernek a felhasználásából. Használata óta az érintettek túlélési ideje drámaian megnőtt.

Súlyos autoimmun betegségek, például fekélyes vastagbélgyulladás vagy glomerulonephritis szintén jól kezelhetők. Fekélyes vastagbélgyulladás esetén a bél a saját immunrendszere támad. Ezt az állapotot súlyos bélgyulladás jellemzi, amely végül elpusztíthatja a belek is. A glomerulonephritis a vesék glomerulusainak baktériumgyulladása, ha nem kezelik, akkor súlyos veseelégtelenséghez vezethet.

A psoriasis (psoriasis) a ciklosporin alkalmazásával is jól kezelhető. A kötőhártya és a szaruhártya gyulladása esetén a ciklosporint alkalmazzák helyileg. A ciklosporint tartalmazó gyógyszereket alkalmazzák az érintett területeken.

A ciklosporint általában a neurodermatitisz kezelésére is alkalmazzák. A neurodermatitis gyulladásos, nagyon viszkető bőrbetegség, amelyet allergiás reakciók okoznak. Végül, egy fontos alkalmazási terület a rheumatoid arthritis. A rheumatoid arthritis az egyik autoimmun betegség, amelynek során az immunrendszer a test saját ízületeivel szemben irányul.

A ciklosporin súlyos gyulladásos szembetegségeket is kezel, amelyek vaksághoz vezethetnek. A ciklosporinnal végzett kezelés sok esetben életmentő (szervátültetés, súlyos autoimmun betegségek, amelyek elpusztítják a szerveket). Ez javítja sok krónikus gyulladásos betegségben szenvedő beteg életminőségét.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

Sajnos a ciklosporin nem használható korlátozások nélkül, mivel sok mellékhatást okozhat. A mellékhatások és az ellenjavallatok nagyrészt az immunrendszer gyengüléséből származnak. Fertőzésben szenvedő betegeket nem szabad kezelni ciklosporinnal. Az immunszuppresszió súlyosbíthatja a fertőzést. A terhes és szoptató nőket sem szabad ciklosporinnal kezelni, mivel a gyógyszer káros lehet a gyermekre.

A pszoriázis és a ciklosporinnal történő kezelés egyidejű alkalmazása növeli a bőrrák kockázatát. A ciklosporinnal történő kezelés vesepárosodás esetén is nem megfelelő, mivel a vesék további károsodást okozhatnak. Összességében a ciklosporin használata növeli a fertőzésre való hajlamot, ami a csökkent immunreakciónak köszönhető. Kezdetben gyomor-bél rendellenességek léphetnek fel, amelyek hasmenést, hányingert és hányást okozhatnak. Ödéma is kialakulhat. Növekedhet a testszőr is.

A lehetséges mellékhatások felsorolása nagyon hosszú. Ennek azonban nem kell megtörténnie. Emésztőrendszeri rendellenességek, fejfájás, ínygyulladás vagy magas vérnyomás gyakoribbak. Ezért a ciklosporinnal végzett kezelés során vérvizsgálatot és vérnyomásmérést kell rendszeresen elvégezni.