etofibrát

etofibrát Mint a klofibrát, ez a klofibrinsav származéka, csakúgy, mint a sztatinok és a nikotinsavak. A lipidcsökkentő szerek hatóanyag-csoportjába tartoznak. Az etofibrát elsősorban megnövekedett triglicerid-koncentrációval működik. A koleszterinszint csökkentése kevésbé kifejezett.

Mi az etofibrátum?

Az etofibrát (kémiai név: 2-hidroxi-metil-nikotinát) - amint a neve is sugallja - egy fibrát, amely olyan gyógyszercsoport, amelyet elsősorban a hiperlipidémia (fokozott vér lipid) kezelésére használnak. A fibrátokat főként a trigliceridek túlzott szintjének csökkentésére használják, ellentétben a sztatinokkal, amelyeket főként a magas koleszterinszint kezelésére használnak. Az etofibrát ugyanakkor kissé csökkenti a koleszterinszintet is, fő hatása továbbra is a triglicerideknek felel meg.

Az etofibrát az egyik legfontosabb gyógyszer a vér lipidek zavart anyagcseréjének kezelésére, és így a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére is. Az etofibrát csak a második választás a többi fibráttal együtt, mivel a sztatinok a választott lipidcsökkentő gyógyszerek. Ezért azokat különösen akkor kell alkalmazni, ha a sztatinokat nem tolerálják, vagy ha a trigliceridek szintje megemelkedik.

Az etofibrát fehér, kristályos és oldhatatlan por, amelyet napi tabletta vagy kapszula formájában kapnak. Lenyelés után az etofibrát visszakerül klofibrinsavvá és a vesén keresztül ismét kiválasztódik. Ezért veseelégtelenség esetén az adagot módosítani kell.

Farmakológiai hatás a testre és a szervekre

Az etofibrát csökkenti a trigliceridek koncentrációját. Még pontosan nincs még megfelelően leírva. Valószínűnek tartjuk azonban, hogy az etofibrát felelős a PPARa, a peroxiszóma proliferátor által aktivált receptor aktiválásáért. Ez egy olyan fehérje, amely aktiváláskor kötődik a sejt DNS-hez, és befolyásolja néhány lipid anyagcserében részt vevő fehérje képződését. Ez magában foglalja az LDL megnövekedett lebontását 10-25% -kal, valamint a HDL körülbelül 10% -kal történő növekedését.

Az LDL az koleszterin, amely felhalmozódik az erek falában és kalcifikálja az ereket, ami atherosclerosishoz vezet. Ezzel szemben van HDL, azaz a koleszterin, amely az perifériáról a májba szállítódik annak érdekében, hogy ott lebontható legyen. Az etofibrát a májban is úgy működik, hogy kevesebb VLDL-t enged fel, amely szintén a koleszterin átvitelének egyik formája, de több triglicerideket tartalmaz. Ennek oka a koleszterin káros képződése a májban. Az etofibrát növeli a lipoprotein lipáz enzim aktiválását is, amely nélkülözhetetlen a vér triglicerideinek lebontásában.

A vér lipidekre gyakorolt ​​hatásain kívül az etofibrát más célszerkezeteket is érint, amelyeket pleiotropnak hívnak. Ezek például az érrendszer jobb működése, gyulladásgátló hatás és csökkent citokinek képződése, amelyek gyulladásos folyamatokat okoznak. Az etofibrát azonban növeli az epe litogenitását is, ami azt jelenti, hogy az epe fokozott kockázatot jelent koleszterintartalmú epekövek kialakulására.

Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre

Az etofibrátnak széles körű felhasználása van: elsősorban primer családi hipertrigliceridemiában alkalmazzák, egy veleszületett anyagcsere rendellenességben, amelyben a vérben magas a trigliceridszint. A leggyakoribb ok egy enzimhiány, amely a trigliceridek bomlásához vezet.

A hipertrigliceridémia primer formája mellett az etofibrátot másodlagos formában is használják, azaz a megszerzett formában. A magas zsírtartalmú étrend mellett, amely elhízáshoz vezethet, okai itt néhány metabolikus rendellenesség, például cukorbetegség vagy veseelégtelenség vagy vesék gyulladásos betegségei. A vér lipidszintjének emelkedését terápiás intézkedések is okozhatják, ha olyan gyógyszereket alkalmaznak, amelyek növelik a vér lipidek plazmaszintjét. Példa erre néhány hormon, béta-blokkoló vagy glükokortikoid.

Az etofibrátot metabolikus szindróma (más néven: "X szindróma") esetén is alkalmazzák, amely egy súlyos anyagcsere-rendellenesség, amely különböző komponenseket érint. Ezt a betegséget "halálos kvartettnek" is nevezik, mert a zavart szénhidrát-anyagcserét, megnövekedett vérnyomást, súlyos elhízást és zavart lipid anyagcserét, valamint megnövekedett trigliceridszintet és csökkent HDL-szintet tartalmaz a négy elemében. Az etofibrátot naponta többször veszik be, és tabletta vagy kapszula formájában írják fel.

Kockázatok és mellékhatások

Az etofibrátnak, akárcsak más fibrátoknak, széles körű mellékhatásai vannak. Ezek között szerepelnek néhány nem-specifikus mellékhatás, ideértve az etofibrátra adott allergiás reakciót. Más allergiás reakciókhoz hasonlóan ez is duzzanat, légszomj és zúzódás jellemzi.

Az etofibrátum lázot, hidegrázást, influenza-szerű érzést, valamint impotenciát, ízületi fájdalmat, fejfájást és gyomorfájást, a lábak és a boka duzzanatát, szédülést és álmosságot is okozhat. Ezen felül panaszok fordulhatnak elő a gyomor-bélrendszerben. Ide tartoznak az általános tünetek, mint például hányinger, hányás, hasmenés és bármilyen súlygyarapodás.

A rabdomiolízis (izombontás), amelyet izomgörcsök, fájdalom és gyengeség jellemeznek, jellemző, de ritkán fordul elő az etofibrátos kezelésnél. A sztatinok szintén rabdomiolízist okoznak, ezért az etofibráttal való kombinációt óvatosan kell alkalmazni.

Ezenkívül az etofibrát növeli az epe litogenitását, ezért fokozott az epekövek kialakulásának kockázata. Az etofibrát nem szedhető, ha máj-, epehólyag- vagy vesebetegsége van. A terhesség és a szoptatás szintén ellenjavallt.