Nál nél ICLAPRIM orvosi gyógyszer, amely jelenleg (2017-től kezdve) továbbra is jóváhagyási folyamatban van. A Reinachban székhellyel rendelkező svájci ARPIDA gyógyszeripari és biofarmakongyártó cég gyártja, és bonyolult bőr- és bőrszerkezeti fertőzések kezelésére szolgál. Farmakológiai és orvosi szempontból ez egy antibiotikum, amelynek hatásmechanizmusa a bakteriális dihidrofolát-reduktáz gátlásából származik.
Mi az Iclaprim?
Az Iclaprim-et a közeljövőben különféle bőrfertőzések és bőrstruktúra kezelésére kell használni. A hatóanyagot az APRIDA svájci gyógyszergyártó cég gyártja, amely szintén rendelkezik az anyag szabadalmaival. Az antibiotikum továbbra is jóváhagyási szakaszban van az Európai Unióban (EU) és az Amerikai Egyesült Államokban (USA).
Az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerészeti Igazgatósága (FDA) 2009-ben egy sürgős eljárás során megtagadta a gyorsított jóváhagyást, és utalt az APRIDA által folyamatban lévő rendszeres jóváhagyásra. Az Iclaprim ezért még nem érhető el a gyógyszerpiacokon. Ha jóváhagyást kapnak, a gyógyszert csak orvos receptje alapján szabad beadni a betegeknek. Általános az is, hogy kötelező gyógyszertárakat rendelnek hasonló gyógyszerekhez.
A kémiában és a farmakológiában az Iklaprimot a C 19 - H 22 - N 4 - O 3 empirikus képlettel írják le. Az Iclaprim-meziláthoz a C20-H26-N4-O6-S empirikus képletet használják, amely szintén gyakori. Ez megfelel 354,4 g / mol vagy 450,51 g / mol erkölcsi tömegnek. Az Iclaprim hatásmechanizmusa a bakteriális dihidrofolát-reduktáz gátlásán alapul. Az antibiotikumot reményjelzőnek tekintik a kórokozók rezisztens törzsei által okozott betegségek kezelésére.
Farmakológiai hatás a testre és a szervekre
Farmakológiai tulajdonságai és az alkalmazott hatásmechanizmusa miatt az Iclaprim egy antibiotikum. A diaminopirimidinek hatóanyag-csoportjához tartozik, amely magában foglalja a pirimetamin, a kopxil és az aminopterin gyógyszereket is. E csoportra jellemző egy bázisból és két aminocsoportból álló szerves vegyület jelenléte a pirimidin gyűrűn. A diaminopirimidinek empirikus képlete tehát mindig szén (C), hidrogén (H) és nitrogén (N).
Az iklaprim egy baktériumban a dihidrofolát-reduktáz hatékony gátlójának tekinthető. Ezért hasonlóságok vannak a trimetoprimmal, amely szintén a diaminopirimidinek csoportjába tartozik. Az Iclaprim sajátossága, hogy számos patogén törzsön is aktív, amelyeken a trimetoprim már nem hatékony.
Az élő organizmuson kívül (in vitro) végzett orvosi vizsgálatokban bebizonyosodott, hogy az Iclaprim számos gram-pozitív baktérium ellen alkalmazható. Azok a kórokozók, amelyek kékká válnak, ha differenciálfestési folyamatot (Gram festést) végeznek, gram-pozitívak. Az iclaprim tehát a remény jelzőjeként tekinthető a rezisztens baktériumok által kiváltott bőrbetegségek kezelésének.
Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre
Az iclaprimről azt állítják, hogy a bőr és a bőr szerkezetének fertőzései elleni küzdelemben használják. Az eddig elvégzett klinikai vizsgálatokban az adagolást orálisan vagy intravénásán adták be, így ezeknek a beadási formáknak valószínűleg a gyakorlatban is indoklása van.
Orálisan filmbevonatú tabletta formájában történő bevétel esetén az antibiotikum biohasznosulása körülbelül 40%. Átlagos betegeknek 160 mg-os adag ajánlott. Itt a plazmaszint akár 0,5 µg / ml lehet.
Ha az Iclaprim-et intravénásán adják be, az ajánlott adag testtömegre számítva 0,4 és 0,8 mg között van. Itt lehetséges a plazmakoncentráció akár 0,87 µg / ml-ig. A plazma felezési időt két órára állítják be.
Kockázatok és mellékhatások
Mint minden gyógyszer esetében, az Iklaprim szedése után is nemkívánatos mellékhatások jelentkezhetnek. A jelenlegi ismeretek szerint számos összehasonlítást lehet végezni a linezolid gyógyszerrel. A leggyakoribb mellékhatások tehát a gyomor-bélrendszeri panaszok, amelyek hasmenés, laza széklet, hányás, hasi fájdalom, székrekedés (székrekedés), émelygés vagy émelygés formájában jelentkezhetnek. A fejfájás és az íz elvesztése szintén lehetséges mellékhatások.
Vérértékek változása is lehetséges. A fehérvérsejtek számának csökkenése, neutrofilek vagy vérlemezkék hiánya is előfordulhat. Ezenkívül láz és bőrreakciók várhatók. Ez utóbbi különösen viszketéssel, bőrpírral és kiütésekkel jelentkezik.
Ezenkívül az Iclaprim nem alkalmazható, ha orvosi ellenjavallat (indikáció) áll fenn. Az orvostudományban ez olyan körülményre utal, amely miatt egy bizonyos készítmény használata indokolatlannak tűnik, mivel a kiszámíthatatlan kockázatok és a mellékhatások valószínűsíthetők. Ez különösen akkor érvényes, ha a hatóanyag intoleranciája ismert. A diaminopirimidinekkel szembeni allergia esetén különös óvatossággal kell eljárni, hogy a lehetőségeket és az előnyöket gondosan mérlegeljék.
Ezenkívül figyelmet kell fordítani a más gyógyászati anyagokkal való kölcsönhatásokra. Ezért a kezelõorvost rendszeres idõközönként tájékoztatni kell a készítményrõl. Ily módon a kockázatok minimalizálhatók és kiszámíthatóbbá tehetők.