A leukotriének olyan anyagok, amelyek fehérvérsejtekben, más néven leukociták, termelődnek, amikor a zsírsavak lebontásra kerülnek. Még kis mennyiségben is nagyon hatékony közvetítőként allergiás reakciókban és gyulladásokban.
Mik a leukotriének?
A leukotriene orvosi név már a fehérvérsejtekre utal. A görög nyelven a „leukós” jelentése „fehér”. A leukotriéneket először a fehérvérsejtekben fedezték fel.
A kémiai származás az arachidonsavhoz és más többszörösen telítetlen C20 zsírsavakhoz vezet vissza. A leukotriének rendkívül aktív biológiai anyagok. A bioszintézis az 5'-lipoxigenáz enzimtől függ. Az Arachidonsav két lépésben reagál a 15'-lipoxigenázzal és az 5'-lipoxigenázzal.
Funkció, hatás és feladatok
A leukotriének az arachidonsavból származnak. Ezek aktív szövethormonok. Mediátorok formájában működnek, amelyek gyulladásos és allergiás reakciókra reagálnak, neutrofilek vonzásával.
Növelik a vaszkuláris permeabilitást és asztma rohamokat váltanak ki hörgőszűkülettel. A leukotriéneknek három konjugált triénvegyülete van (kettős vegyületek). Az eikozanoidoknak nevezett anyagcsoportba tartoznak. A leukotriének és a prosztaglandinok arachidonsavra alapulnak, amely a kiindulási anyag. Ez a sav a sejtmembránok foszfolipideiből származik. A gyulladásos sejtek, például hízósejtek, monociták, endoteliális sejtek és neutrofilek, eozinofilok és bazofilok képesek leukotriének előállítására. A prosztaglandinok szintézise a ciklooxigenázon keresztül történik. A leukotriének lipoxigenáz segítségével képződnek. A prosztaglandinok gátlásával több arachidonsav szabadul fel, leukotriének képződéséhez.
Ez a folyamat ASA-indukálta asztmát hoz létre. A leukotriének fontos szerepet játszanak az emberi test gyulladásos és allergiás reakcióiban. Gyulladásos mediátorokként is ismertek, és fontosak a tüdőbetegségek progressziójában. A "D4" leukotrién összehúzza a légúti izmokat és növeli a nyálkahártya képződését a felső légúti szervekben. A hörgőt is érinti ez a folyamat. Különböző leukotriének léteznek olyan megnevezésekkel, mint B, C és D. A "LTC4-LTE4" ciszteinil-leukotriének bronchokonstriktorokkal rendelkeznek és elősegítik a szekréciót. Képesek anafilaxiás vagy allergiás reakciókat kiváltani a tüdőben. Ezek az események a légutak szűkítéséhez és ezáltal asztma rohamokhoz vezetnek.
Egy kémiai inger (kemotaxis) miatt a leukociták tapadnak az erek falához. A folyamat során a szuperoxid gyökök elősegítik a gyulladást és a szövetet elpusztíthatják. A leukotriének kölcsönhatásba lépnek az interferonokkal és az interleukinekkel. A betegség e szakaszában a leukotrién antagonisták, például a montelukaszt, aktívvá válnak a tüdőre, a légutakra és a hörgőkre gyakorolt nemkívánatos hatások kiküszöbölése érdekében. Blokkolják az eredeti hírvivő anyag receptorait. Ezek a nem kívánt messenger anyagok stimulus formájában fordulnak elő, például házpor, pollen vagy hideg levegő, amelyek különösen az asztmás betegeket érintik.
A leukotrién antagonisták kiterjesztik a hörgőt, küzdenek a tüdőben fellépő gyulladásokkal és ellensúlyozzák a légúti izmok szűkülését. Csökkennek az olyan tünetek, mint a köhögés, az állandó szorítás és a légzési problémák miatt bekövetkező csökkent oxigénellátás, és javul a tüdő működése. A antagonistákként működő leukotrién receptorokat az asztmás, allergiás és gyulladásos folyamatok elnyomására használják az emberi testben. Az első választott gyógyszer a Montelukast Singulair®.
Ez a gyógyszer meglazítja a szorongott hörgők izmait és csökkenti a nyálka felhalmozódását szénanátha (allergiás nátha) és hörgőasztma (hörgőasztma) esetén. Időszakos asztmával rendelkező kisgyermekeket rövid terápiás szakaszban az asztma epizód kezdetén montelukasttal kezelik. A legtöbb asztmában szenvedő beteg jól képes megélni állapotát, miközben ezt a gyógyszert szedi. A mellékhatások általában kevesebbek, mint a kezelés sikere.
Oktatás, előfordulás, tulajdonságok és optimális értékek
A leukotrién antagonistákat az asztma és az allergiás nátha kezelésére használják. Az asztma kezelésében a kontrollok körébe tartoznak. A kontroller hosszú távú gyógyszer, véglegesen beveszik. A leukotrién antagonisták versenyeznek a glükokortikoid terápiával, amely hatékonyabb, de több mellékhatással és nagyobb kezelési kockázattal jár.
A Montelukast tizennégy éves korig alkalmazható a glükokortikoid terápia alternatívájaként, ha megfelelő kezelés indokolt. A Montelukastot nem engedélyezték monoterápiában Németországban 15 éven felüli személyek számára. A nemzetközi iránymutatások szerint csak akkor alkalmazható, ha a kezelõorvos glukokortikoid terápiával szemben szól, például ha a beteg olyan mellékhatásokat mutat, amelyeknél a kár nagyobb, mint a kezelés várt sikere. Azok a betegek, akik nem képesek belélegezni a glükokortikoidokat, szintén jogosultak a montelukaszt kezelésére.
A leukotrién antagonisták glükokortikoidokkal és béta-2 szimpatomimetikumokkal (például Ambroxol, Clenbuterol, Bambuterol) kombinálva is alkalmazhatók a csökkentett dózis elérése érdekében. A betegnek felnőttnek kell lennie. Ebben a terápiában a montelukaszt úgynevezett "add on" -ként működik. Nem alkalmas akut asztma roham kezelésére. Lehetséges azonban az erőszakos asztma megelőzése. Itt a készítmény az inhalációs glükokortikoidok és béta-adrenerg anyagok (adrenoreceptorok) alapvető gyógyszerein kívül működik. Ezek filogenetikus kapcsolt receptorok (GPCR), amelyek kapcsolatban vannak a G fehérjével. Az adrenalin hormon mozgatja őket.
Betegségek és rendellenességek
A leukotrién antagonistákat orálisan adják be tabletta formájában. Rágótabletták vagy granulátum formájában is kaphatók. Ezek a gyógyszerek maximális hatást fejtenek ki a bevétel után két órával.
A lehetséges mellékhatások ellenére a montelukaszt általában jól tolerálható. A mellékhatások a beteg egyéni helyzetétől függnek. Ide tartoznak a mentális rendellenességek, a bőrkiütés, a felső légúti szervek fertőzései, a gyomor-bélrendszeri tünetek, az izom- és ízületi fájdalmak, a Churg-Strauss-szindróma (tüdő- és asztmabetegség) és a fokozott vérzési hajlam.
