Nál nél Nefazodon A farmakológiai szer depresszió kezelésére szolgál. Az anyag az úgynevezett kettős szerotonerg antidepresszánsok csoportjába tartozik. A nefazodon egy fenil-piperazin-származék, szerkezetében és bizonyos esetekben hatásaiban hasonló a korábban felfedezett antidepresszáns trazodonhoz.
Mi a nefazodon?
A nefazodon egy aktív hatóanyag, amely a szerotonin-norepinefrin visszavétel-gátlók csoportjába tartozik. Ez teszi a hatóanyagot az antidepresszánsok egyikévé. A súlyos májtoxikus mellékhatások miatt a nefazodont ma már nem forgalmazzák. Ezt megelőzően a gyógyszer 1997-től volt elérhető Németországban Nefadar® márkanéven. Számos súlyos májelégtelenség esetén a nefazodon gyógyszert 2003-ban kivonták a németországi piacról.
Alapvetően a nefazodon anyag farmakológiai alkalmazásban van nefazodon-hidroklorid formájában. Fehér színű, vízben rosszul oldódó kristályos por. A nefazodon a triazol és a fenilpiperazin származéka. Szerkezeti hasonlóságokkal rendelkezik a trazodon anyaggal.
Farmakológiai hatás
A nefazodon antidepresszáns, amelynek pontos működési mechanizmusa még nem tisztázott teljesen. Az úgynevezett szerotoninerg mechanizmusokkal való kölcsönhatás mindenképpen releváns. Mivel a nefazodonnak kettős hatása van a szerotoninerg neurotranszmisszióra. Egyrészt az anyag csökkenti a szerotoninra tervezett speciális posztszinaptikus receptorokat. Másrészt a nefazodon részlegesen megállítja az anyag presszinaptikus abszorpcióját.
Bizonyos aktív metabolitok szintén befolyásolják a szerotonin receptorokat. Az a szempont is releváns, hogy a nefazodonnak nincs észlelhető affinitása a dopaminerg, a hisztaminerg és a kolinerg receptorok iránt.
A szerotonin mellett a nefazodon gátolja a norepinefrin hírvivő anyag neuronális újrafelvételét. Ezenkívül a nefazodon gyógyszer hepatotoxikus tulajdonságokkal rendelkezik, ezért bizonyos esetekben súlyos májbetegségekhez vezetett.
A szerotoninreceptorra gyakorolt hatás elsősorban antagonista. Így a monoamin koncentrációja növekszik. A szerotonin koncentrációja csak akkor növekszik újra, ha a felelős szerotonin szállító anyag korlátozott. Ez felelős annak biztosításáért, hogy a monoamin újra kijusson a szinaptikus résből. A nefazodon kifejleszti szerotonin gátló hatását és megújult felszívódását.
Ezen túlmenően azonban a nefazodon bizonyos enzimek gyengén gátolja, ezért kevesebb nemkívánatos mellékhatással rendelkezik, mint az azonos kategóriába tartozó hasonló gyógyszerek, például a paroxetin és a fluoxetin.
A nefazodon gyógyszer teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél útvonalon, viszonylag rövid idő alatt. A vér plazma maximális koncentrációja kb. Két órával a bevétel után jön létre. Mivel a preszisztémás metabolizmus nagyon erős, a gyógyászati anyag biológiai hozzáférhetősége mindössze 20%. Ezért tanácsos a gyógyszert étkezéssel együtt szedni, mivel ilyen körülmények között az úgynevezett szisztémás elérhetőség akár 18 százalékkal is növekedhet.
A nefazodon gyógyszer metabolizmusa a májban és a citokróm CYP3A4 segítségével zajlik. Ugyanakkor olyan anyag, amely súlyosan befolyásolja a citokrómot. A három aktív metabolit a meta-klór-fenil-piperazin, a hidroxi-fazodon és a triazoldion. A hidroxi-fazodon azonban elsősorban különleges klinikai jelentőséggel bír. Ez az anyag képes magas koncentrációkat elérni, és hasonlít a nefazodonhoz.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A nefazodone gyógyszert számos mentális betegség kezelésére használják. Első és legfontosabb, hogy egy gyógyszert használnak a depresszió kezelésében. Ezenkívül a nefazodont például rögeszmés-kényszeres rendellenességek, borderline szindróma vagy pánikrohamok esetén is felírják.
A gyógyszert általában szájon át veszik be. Az anyag biológiai hozzáférhetősége körülbelül 20 százalék. A hatóanyag teljes mértékben kötődik a vér plazmafehérjéinek. A nefazodon főleg a vizelettel és minimálisan a széklettel ürül.
Ha a hidroxi-fazodon dózisát csak kismértékben növelik, az aránytalanul magasabb koncentrációt eredményez a plazmában. Elvileg a két anyag plazma felezési ideje körülbelül két óra, és újravételük után körülbelül három és fél óra. A 65 év feletti és a károsodott májfunkcióval küzdő emberek plazmaszintje szignifikánsan magasabb, mint a fiatal és nem egészségügyi problémákkal küzdő betegek esetében.
Itt megtalálja gyógyszereit
Depress Gyógyszerek depressziós hangulatok ellen és a hangulat enyhítéséreKockázatok és mellékhatások
A nefazodon szedésekor számos különféle nemkívánatos mellékhatás lehetséges. Ezek részben az adagotól függenek. Ez néha álmossághoz, szédüléshez, émelygéshez és szájszárazsághoz vezet. Látási zavarok, például homályos látás is lehetséges. Egyes esetekben a tünetek fokozatosan enyhülnek, mivel a kezelés időtartama növekszik.
Kevésbé gyakori mellékhatások lehetnek az elvonási tünetek, a hajhullás és a hypoglykaemia. Szexuális rendellenességek szintén előfordulhatnak. Egyes esetekben súlyos májfunkciót észleltek, amely hetekben vagy hónapokban fordulhat elő a kezelés után. Ha a nefazodont MAO-gátlókkal együtt alkalmazzák, akkor az érintett betegeket néha öngyilkossági gondolatok szenvedik.
