farmakokinetikája

A kifejezés alatt farmakokinetikája az összes folyamat össze van foglalva, amelyre a testben lévő gyógyászati ​​anyagok vonatkoznak. Arról szól, hogy a test hogyan befolyásolja a drogokat. Ezzel szemben a hatóanyagoknak a szervezetre gyakorolt ​​hatását farmakodinámiának nevezik.

Mi a farmakokinetika?

A farmakokinetika leírja a gyógyszerek felszabadulását, felvételét, eloszlását, biokémiai anyagcseréjét és kiválasztását a testben. Röviden, ezt az általános folyamatot nevezzük LADME jelölték ki. A LADME szó a felszabadulás (felszabadulás), felvétel (felszívódás), eloszlás (eloszlás), metabolizmus és ürítés (kiválasztás) angol megnevezéseinek első betűiből áll.

A farmakokinetika és a farmakodinamika kifejezéseket nem szabad összekeverni. A farmakokinetika leírása nem a gyógyszer hatásmechanizmusáról szól, hanem a test hatására bekövetkező változásáról. Ezzel szemben a gyógyszer hatásmechanizmusát a célszervre a farmakodinamika kifejezés írja le. A farmakokinetikát 1953-ban a német gyermekorvos, Friedrich Hartmut Dost hozta létre annak eredményeként, hogy a felnőttek és gyermekek gyógyszereinek adagjait különféle alapelvek szerint kell meghatározni.

Funkció, hatás és célok

A farmakokinetika öt fázisa fel van osztva inváziós és kitérési fázisokra. Az inváziós szakasz magában foglalja a felszabadulást, a felvételt és az eloszlást. Ebben a fázisban a hatóanyag jut a szervezetbe. A gyógyszerek metabolizmusa és kiválasztása az adócsalás szakaszába tartozik (kivégzés a testből).

A hatóanyag felszabadulása (felszabadulása) szükséges, ha a gyógyszer még nem oldott formában van. A felszabadulás a teljes folyamat ütemét meghatározó lépés. Ezért a gyógyszer adagolási formáját a hatékonyság kívánt sebességéhez kell igazítani. Mivel az akut fájdalom esetén gyors hatékonyság szükséges, itt gyorsan felszabaduló tablettákat vagy pezsgőtablettákat kell beadni. Ha emellett olyan tünetek jelentkeznek, mint émelygés és hányás, a kúpok beadása ésszerűbb, annak ellenére, hogy a hatóanyag lassabban szabadul fel.

Különös kihívások merülnek fel a módosított gyógyszeradagolás szükségességével. Ez például B. abban az esetben, ha a hatóanyagot megsemmisíti a gyomorsav. Ebben az esetben csak akkor szabadulhat fel, ha a tabletta vagy a kapszula áthaladt a gyomoron. Ezt a célt úgy lehet elérni, ha a tablettát saválló védőréteggel állítjuk elő. A védő réteget ezután feloldjuk a vékonybélben. Ezenkívül az úgynevezett retard tabletta biztosítja a hatóanyag késleltetett leadását az adagolási intervallum meghosszabbítása érdekében. Egyes terápiás rendszerek a hatóanyag hosszú időn át történő szabályozott felszabadulására támaszkodnak.

A második lépésben a hatóanyag felszívódik a véráramba. Ha a gyógyszert folyékony és oldott formában adják be, akkor az előző felszabadítási lépést kihagyják. A reszorpciós folyamat különféle mechanizmusokon keresztül zajlik, például passzív diffúzióval a sejtmembránokon keresztül, hordozó által közvetített diffúzióval, aktív transzporttal vagy fagocitózissal. Számos fizikai vagy kémiai tényező befolyásolja az abszorpciót. Fontos szerepet játszik az abszorpciós terület mérete és véráramlása, valamint az azzal való érintkezés ideje.

Rövidített kontaktus például hasmenés esetén a bél túl gyors áthaladását okozhatja, amikor a gyógyszer hatékonysága súlyosan korlátozott. A harmadik lépésben a hatóanyag kering a vérben, és így eloszlik a testben. Így jut el a célszervhez. Az eloszlás számos olyan paramétertől függ, mint például az oldhatóság, a kémiai szerkezet vagy a plazmafehérjékhez való kötődés képessége. A szervek szerkezete, a pH-érték vagy a membránok permeabilitása szintén szerepet játszanak. A negyedik lépésben a hatóanyag úgynevezett metabolizmusa főként a májban zajlik le.

Először funkcionalizáljuk, majd egy további lépésben hidrofilizáljuk. A funkcionalizálás során oxidációs vagy redukciós reakciók vagy hidrolízis zajlanak le. A hatóanyag vagy hatástalanná válik, vagy akár fokozza a hatását. Bizonyos esetekben toxinok szintén előállíthatók az anyagcserében. A hidrofilizációs folyamat során a gyógyszer olyan funkciós csoportot kap, amely vízoldhatóvá teszi. A reakciótermék ezután kiválasztható a vizelettel a farmakokinetika ötödik lépésében.

Kockázatok, mellékhatások és veszélyek

Egy gyógyszer farmakokinetikájának minden fázisa kockázatot jelent a szervezetre. Csak a felszabadulási szakasz határozza meg a gyógyszer hatásosságát. A legrosszabb esetben a gyógyszer teljesen hatástalan maradhat, ha a dózisforma nem megfelelő.

A gyógyszertárnak ki kell küzdenie azzal a kihívással is, hogy a tablettákat vagy kapszulákat úgy formulálja, hogy a megfelelő időben kifejtsék hatásukat, vagy hosszabb ideig hatásosak legyenek. A hatóanyagok felszívódását bélbetegségek is megzavarhatják. Ezekben az esetekben más adagolási formákat kell megtalálni a gyógyszeres kezeléshez. Amikor a gyógyszerek eloszlanak a testben, néha felhalmozódnak bizonyos szervekben. Különösen a zsírban oldódó gyógyszereket a zsírszövet tárolja, és gyakran csak nagyon lassan távolíthatók el a testből.

A legnagyobb problémák a hatóanyag-anyagcserében fordulhatnak elő. A kémiailag módosított anyagoknak gyakran más hatása is van a szervezetre. Számos mellékhatás a gyógyszerek speciális bomlástermékeiből származik. Az anyagcseréje néha növeli a hatást. Ha egyidejűleg több gyógyszert szednek, az anyagcsere különböző sebességgel változhat. A lassabban metabolizálódó gyógyszerek felhalmozódnak, és hatásuk fokozódik. Például, a farmakokinetika megmagyarázhatja a gyógyszer számos mellékhatását és a különböző gyógyszerek közötti keresztreakciókat.