szuxametonium

szuxametonium vagy. Succinylcholine egy depolarizáló izomrelaxáns, amely az acetilkolinhoz kapcsolódik. Anesztéziában használják az izmok ideiglenes relaxációjának kiváltására. Hatással van az izmos véglemez nikotin Ach receptorára (acetilkolin receptorra), ahol állandó depolarizációhoz vezet.

Mi a Suxamethonium?

Suxamethonium (kémiai név: 2,2 '- [(1,4-dioxobután-1,4-diil) bisz (oxi)] bisz (N, N, N-trimetil-etánaminium)) a Curare analógja, erős neurotoxin. A suxamethonium egy depolarizáló izomlazító, és agonistaként működik az izmos nikotin Ach receptoron. Ez az egyetlen depolarizáló izomrelaxáns, amelyet az emberi gyógyászatban használnak.

Az acetilkolin általában egy neurotranszmitter, amelyet a szinapszis során az idegsejtek szabadítanak fel az izomsejtekre, hogy indukálják az izom depolarizációját és ezáltal az izom mozgását. Az acetilkolin olyan gyorsan lebomlik, ameddig kötődik a receptorokhoz.

A szukcinilkolin hasonló hatással rendelkezik, mint az acetilkolin, de a különbség az, hogy nem bontódik le újra, és így állandó depolarizációt okoz. Az izom egy idő után ellazul, ezért a suxametoniumot gyakran használják érzéstelenítésben a betegek pihentetésére, hogy azután szellőztessék őket, mivel a hatóanyag a légző izmokat is érinti.

A szuksametonium a borostyánkősav (szukcinát) sója, amelyet mindkét végén észtereznek kolinmaradékkal. Ez két pozitív töltést hoz létre. Ezért a szuxametoniumot két negatív töltésű klorid-ionmal adják a semleges állapot elérése érdekében.

Farmakológiai hatás a testre és a szervekre

Az acetilkolin neurogén transzmitterként szolgál az intercelluláris kommunikációhoz. A motoros neuronokban lévő hólyagokba csomagolódik, és egy jel esetén a szinaptikus hasadékba engedi. Ez kötődik az izmos véglemez nikotin receptorokhoz. A sikeres kötés után egy csatornát nyitunk, amely kapcsolódik a receptorhoz, amelyhez az acetilkolin kötődik. Ez a csatorna elsősorban pozitív töltésű ionokat, például nátriumot és káliumot enged keresztül, de negatív töltésű klorid-ionokat is. Ezek egy gradiens mentén folynak, akár az izomsejtekbe, akár azokból. A tipikus ionáram fellép.

Mivel a nátriumba a sejtbe vezető gradiens a legnagyobb, az izomsejt egyre pozitívabb töltésű, mivel a nátrium pozitív töltésű ion. A sejt depolarizálódik, és ún. Gerjesztő posztszinaptikus potenciált hoz létre (röviden EPSP). Ha ez az EPSP elér egy bizonyos küszöbpotenciált, akkor fellépési potenciál jelentkezhet. Ez az akciópotenciál tovább terjed az izomon, és végül további folyamatok révén izomrángáshoz vezet. Az izomvégződés depolarizációjának befejezéséhez az acetilkolint acetilkolinészteráz hasítja. A hasadási termékeket újra felveszik az idegsejtben.

A suxametonium szerkezete hasonló az acetilkolinhoz, azaz az izomrángás folyamata pontosan ugyanaz. Az egyetlen különbség az, hogy a szuxametonium nem bontható le acetilkolinészterázzal. Ennek eredményeként továbbra is kötődik az izom-receptorokhoz, és állandó depolarizáció lép fel. Általában a depolarizáció után a receptor inaktív állapotba kerül, amelyből rövid idő után felépül, és készen áll egy új depolarizációra. Az állandó depolarizáció miatt azonban a receptor inaktív állapotban marad, és a gerjesztési blokk fellép. A kezdeti izomrángást relaxáció követi.

Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre

A szuxametoniumot depolarizáló izomrelaxánsként használják, különösen érzéstelenítésben. Főleg akkor alkalmazzák, amikor rövid izomlazításra van szükség. Mivel a suxametonium csak rövid hatásideje 10 perc, de a fellépés már egy perc után fel van jegyezve. A hosszabb műveletekhez ismételten használni kell a suxametoniumot.

Az érzéstelenítés indukciója során történő intubálásra alkalmazzák, mivel a csövet könnyebben be lehet helyezni a szélcsőbe. A szuxametoniumot a szellőztetett betegek relaxálására is használják. Altatásban is használják, mint kiválasztott szer anesztézia indukálására nem éhgyomorban szenvedő betegek esetén, akiknél fokozott a hányás és a gyomortartalom elszívásának kockázata. Ez az úgynevezett "gyors szekvencia-indukció", azaz az érzéstelenítés gyors indukciós folyamata.

Egy másik indikáció az izom-összehúzódások csökkentése a rohamok alatt. A pszeudo-kolinészteráz genetikai variánsai problémát jelentenek: ez az enzim lebontja a szuksametoniumot, és így feloldja az izomlazítást. 2500 betegből egyben nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű pszeudokolinészteráz genetikai hiba miatt. Ennek eredményeként a szuksametonium hosszabb ideig működik az érintettek körében, és ennek megfelelően hosszabb ideig kell szellőzni. A szuxametoniumot oldatos injekcióként adják be.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

Egyes betegek kevésbé képesek lebontani a szuxametoniumot, mivel hiányzik a pszeudocholinesterase enzim. Ez életveszélyes izomzat-elzáródásokhoz vezet a légző izmokban. A suxametonium beadásának kezdeti rövid izomrángása az erőtől függően több izomsejt megsemmisítéséhez vezethet. A sejtekben lévő kálium kiszivároghat, és szívritmuszavarokhoz és más szív-érrendszeri problémákhoz vezethet.

További mellékhatások lehetnek a szemnyomás emelkedése, ezért nem szabad alkalmazni ismert glaukóma esetén. Egyes betegek panaszkodnak olyan izomfájdalomra, amely a műtét után napokig tart, és amely hasonló a fájó izmokhoz. Ezekben a ritka esetekben a szuxametonium beadása rosszindulatú hipertermiához vezet. Jellemző az, hogy az izomrostok tartós kontraktúrája jelentősen növeli a testhőmérsékletet. Ezért izomzavarokkal (például izomdisztrófia) szenvedő betegeket nem szabad kezelni suxametoniummal.

A suxametoniumot nem szabad alkalmazni olyan betegekben sem, akiknek instabil sejtmembránja van, például égési sérülések és sérülések miatt. A hosszú ideig immobilizált betegeknek szintén kerülniük kell a hatóanyagot, mivel ez növeli az Ach receptorok érzékenységét.