tenofovir

tenofovir (szintén Tenofovir-dizoproxil) terápiásán használják HIV-1 és hepatitis B fertőzéseknél. A tenofovir-dizoproxil az emberi sejtekben tenofovirgá aktiválódik. Egyrészt gátolja a HIV-vírusokban a reverz transzkriptázt (vagy a hepatitis B vírusokban a DNS-polimerázt), másrészt hamis összetevőként épül be a vírus DNS-ébe, így a vírus már nem képes szaporodni. Általában jól tolerálható, de veseelégtelenséghez vezethet, ha már létezik vesekárosodás.

Mi a tenofovir?

A tenofovir antivirális gyógyszer (virosztatikus), és a nukleozid reverz transzkriptáz gátlók (NRTI) csoportjába tartozik a HIV vírusokban. A hatóanyag blokkolhatja a DNS-polimerázt a hepatitis B vírusokban is.

Ez módosított adenozin-monofoszfát-analóg, és pentózból, nukleinbázisból és foszforsavmaradékból áll. A tenofovir-dizoproxil az az előgyógyszer, amelyet a test saját enzimei aktiválnak a tenofovirra.

Farmakológiai hatás

A gyógyszert tabletta formájában, étkezés közben kell bevenni. A helyes adagolást meg kell beszélni a kezelő orvossal és szigorúan be kell tartani, mivel ellenkező esetben ellenállás alakulhat ki. Kevés fehérjekötődés van, a plazma felezési ideje 12-18 óra. Főleg a vesén keresztül választódik ki.

A tenofovir-dizoproxil hatóanyag változatlanul felszívódik az emberi sejtben, és speciális enzimek, a kinázok, foszforilálódik és aktiválódik nukleotid-trifoszfátokban. A tenofovir kettős hatásmechanizmussal rendelkezik. Az aktivált származékok egyrészt gátolják a vírus reverz transzkriptázát a HIV-vírusban, vagy a DNS-polimerázt a hepatitis B-ben. Másrészt hamis építőelemként beépülnek a vírus DNS-be. Ennek eredményeként a DNS-szintézist megszakítottuk, mivel az aktivált tenofoviron hiányzik a 3'-hidroxilcsoport. Ez megakadályozza a vírus szaporodását.

Az emberi testben azonban vannak DNS-polimerázok, különösen a mitokondriumokban. Ezeket a gyógyszer is gátolhatja, megfelelő mellékhatásokkal.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A tenofovir a HIV-1 és a hepatitis B fertőzések kezelésére szolgál. A gyógyszert eredetileg 2002-ben engedélyezték HIV-terápiában Európában, 2002-ben. Krónikus hepatitis B kezelésére javasolták 2008 óta. A tenofovir elsősorban hepatitis B-vel, aktív vírusreplikációval és megnövekedett májenzimekben szenvedő betegekben alkalmazható.

A tenofovirt mindig más gyógyszerekkel kombinálva használják a HIV kezelésében. A terápia felnőtteknél és 12-18 éves serdülőknél is alkalmazható.

A tenofovir csökkentheti a vírus terjedését a születendő gyermekre krónikus hepatitis B fertőzésben szenvedő terhes nőkben. Vizsgálati körülmények között a gyógyszert a terhesség utolsó trimeszterében adták be, és a szülés után 4 héttel folytatta. A születendő rendellenességek szignifikáns növekedését addig nem lehetett megfigyelni.

Meg kell jegyezni, hogy a tenofovir-kezelés nem gyógyítja meg a HIV-1-t vagy a hepatitis B-t, így a beteg még a kezelés alatt is átadhatja a vírusokat más embereknek. Ezért a fertőzés elkerülése érdekében elengedhetetlen a megfelelő védőintézkedések.

Kockázatok és mellékhatások

Általában véve a tenofovir nagyon jól tolerálható. Általános mellékhatások az émelygés, hasmenés, fáradtság, szédülés és fejfájás. Elővigyázatosság szükséges azonban a már létező vesekárosodás esetén. Az ágens nefrotoxikus hatással rendelkezik, és ritka esetekben veseelégtelenséghez vezethet. A tenofovir nem szedhető olyan egyéb gyógyszerekkel együtt, amelyek további vesekárosodást okozhatnak. A tenofovir ellenjavallt dialízissel kezelt betegeknél.

Az emberi mitokondriális DNS-polimeráz gátlása néhány ritka, de fontos hosszú távú mellékhatást okozhat. Különösen azoknak a csecsemőknek, akiknek a méhében nukleozid-kezeléssel vannak kitéve, fokozott lehet a mellékhatások kockázata. Tejsavas acidózis előfordulhat, ha a tejsav felesleges a vérben. Ez mély és gyors légzésben, álmosságban, émelygésben, hányásban és gyomorfájásban nyilvánul meg. Ezt azonnal orvosával kell kezelni, mivel ez a mellékhatás halálos lehet.

Ezenkívül előfordulhat a hasnyálmirigy gyulladása (pancreatitis), amely különösen a felső hasfájáson keresztül észlelhető. Ritka esetekben izom- és ízületi gyengeségek, az idegvonalak károsodása (polyneuropathia) és lipodystrophia (testzsír-megoszlás) fordulhat elő. Ha ismert tenofovirt vagy a gyógyszer más alkotóelemeit érintő allergiás reakció lép fel, nem szabad azt szedni.

A terhesség külön kihívást jelent, és egyéni, gyógyászati ​​megközelítést igényel. A szoptatás a kezelés alatt nem engedélyezett, mivel még nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe.