Cephalosporinok

Cephalosporinok a cefalosporin-C-ből származó antibiotikumok egy csoportját képviselik. Mint a penicillinek, ezek tartalmaznak egy béta-laktám gyűrűt, amely felelős ezen gyógyszerek baktériumok elleni hatékonyságáért. A cefalosporinok általában jól tolerálhatók és kevesebb mellékhatással bírnak, mint más antibiotikumok.

Melyek a cefalosporinok?

A cefalosporinok olyan antibiotikumok, amelyek a béta-laktám gyűrűn keresztül működnek. Számos cefalosporin létezik. Alapvető szerkezetük azonban ugyanaz. Béta-laktám gyűrűt tartalmaznak, mint a legfontosabb szerkezeti elem. Csak a molekula ellentétes végén lévő atomcsoportok változnak. Sok kombináció létezik, amelyek számos különböző antibiotikus gyógyszer alapját képezik.

A cefalosporinokat hat különböző csoportra lehet osztani aktivitási spektrumuk alapján. Az összes hatóanyag közös, hogy rontják a baktériumok sejtfalának szerkezetét. Az egyes cefalosporinok hatékonysága változó, és csak azokat a különböző atomcsoportok befolyásolják, amelyek a molekula kémiai keretéhez kapcsolódnak.

Az 1. csoportba tartozó cefalosporinok gyenge hatékonyságúak. E csoport egyetlen képviselője a mai napig a cefazolin. Ezenkívül egy második hatóanyagcsoportba tartozik az úgynevezett átmeneti cefalosporinok, amelyeket főként a Haemophilus influenzae csíra leküzdésére használnak. A harmadik csoportba tartoznak az antibiotikumok, amelyek különösen hatékonyak az anaerob baktériumok ellen.

Egy másik csoport széles spektrumú cefalosporinokat tartalmaz. Gram-pozitív és gram-negatív baktériumokkal egyaránt működnek. A keskeny spektrumú cefalosporinok csak a Pseudomonas aeruginosa ellen hatásosak. Mind az öt említett csoport csak infúzió formájában adható be, mivel szájon át történő lenyelésük esetén megsemmisülnek. Vannak azonban perzisztens cefalosporinok, amelyeket szájon át lehet bevenni, és így egy hatodik csoportba lehet sorolni.

Farmakológiai hatás

A cefalosporinok farmakológiai hatása a transzpeptidáz bakteriális enzim blokkolásából származik, amelyet a molekula béta-laktám gyűrűje tartalmaz. A transzpeptidáz felelős a baktériumsejtfal mureinrétegének felépítéséért. Katalizálja az N-acetil-glükozamin és az N-acetil-muramid sav kapcsolatát, amely az murein réteg alapját képezi.

Amikor a cefalosporinok hatnak a transzpeptidázra, akkor a béta-laktám gyűrű kinyílik, és kötést hoz létre az enzim aktív centrumaival. Az enzimet inaktiválják, és a baktériumsejtfal nem épül fel. A meglévő cellafalakat azonban nem támadják meg. A baktériumok szaporodásakor csak az mureinréteg szerkezete zavart. Ez gátolja a baktériumok növekedését.

A gram-pozitív és a gram-negatív baktériumok sejtfalának szerkezete eltérő. Bár az összes baktérium murein rétegeket képez a sejt falában, ez a réteg vékonyabb a gram-negatív baktériumokban. Egyes baktériumok előállítják a béta-laktamáz enzimet is, amely antibiotikumokban elpusztítja a béta-laktám gyűrűt. Az egyes cefalosporinok eltérő hatékonyságúak. Ha például az oldalsó atomcsoportok jól védik a béta-laktám gyűrűt a béta-laktamáz ellen, akkor a megfelelő cefalosporin képes olyan baktériumokkal szembeni küzdelemre is, amelyek más antibiotikumok már elvesztették hatékonyságukat.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Hatóanyag-osztályként a cefalosporinok széles spektrumú aktivitással bírnak. Ebben az anyagcsoportban nem minden antibiotikum működik minden baktérium ellen, de a különböző cefalosporinok képesek legyőzni a különböző baktériumokat. Ezért ezeket a hatóanyagokat széles körben alkalmazzák bakteriális fertőző betegségekben.

Használatához azonban fontos tudni, hogy mely baktériumok vannak jelen. A széles spektrumú cefalosporinok, a ceftazidim, a ceftriaxone, a cefotaxim vagy a cefodizime többek között számos baktériumtörzs ellen hatnak. A cefsulodin viszont szűk spektrumú cefalosporin, amely csak a Pseudomonas aeruginosa ellen hatásos. A Cefuroxim, cefotiam vagy cefamandol átmeneti cefalosporinokat használják a Haemophilus influenzae fertőzés során.

Az összes említett cefalosporint csak be lehet injektálni, mivel inaktiválódnának, ha az emésztőrendszeren keresztül felszívnák. A cefizim, cefalexin vagy cefaclor hatóanyagok szájon át beadhatók.

A cefalosporinok legfontosabb alkalmazási területei a légúti fertőzések, mandulagyulladás, középfülgyulladás, húgyúti fertőzések és bőrfertőzések. Ezeket a hatóanyagokat gyakran használják Lyme-kór és agyhártyagyulladás kezelésére is. Ugyanakkor az összes ismert cefalosporin hatástalan az enterokokkusz ellen, mivel primer ellenállással rendelkeznek a hatóanyagok ezen osztálya ellen.

Kockázatok és mellékhatások

Általában a cefalosporinokat jól tolerálják. Más antibiotikumokkal ellentétben a mellékhatások ritkák. Ezenkívül ez a hatóanyag-osztály habozás nélkül terhes nők és gyermekek számára is használható.

Ennek ellenére a cefalosporinok nem teljesen mentesek a mellékhatásoktól. A cefalosporinnal kezelt betegek körülbelül tíz százaléka panaszkodik a tünetekre. A leggyakoribb panaszok az emésztőrendszeri problémák, például a hasmenés, émelygés és hányás. Ezek a gasztrointesztinális panaszok azonban sokkal gyakoribbak, ha más antibiotikumokat alkalmaznak.

Egyedi esetekben pszeudomembranoos vastagbélgyulladást is megfigyeltek. Még nem vizsgálták, hogy ez a probléma más antibiotikumokkal is előfordul-e. A betegek körülbelül egy százalékában vannak bőrproblémák, kiütés és viszketés. A neurológiai panaszok, például a fejfájás és a hematológiai változások még ritkábbak.

Az allergiás reakciók nagyon ritkák a cefalosporinokkal is. Ezek csak olyan emberekben fordulnak elő, akik szintén allergiásak a penicillinre. A cefalosporinok és a penicillin közötti keresztező allergia a betegek két-tíz százalékánál fordul elő. A cefalosporinokat nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akiknél anafilaxiás sokk volt a penicillinnel.

A szájon át bevitt cefalosporinok csökkenthetik az élő vakcinák és fogamzásgátlók hatékonyságát.