maprotilint az egyik antidepresszáns. A gyógyszert depressziós betegségek kezelésére használják.
Mi az a maprotilin?
A maprotilin egy tetraciklusos antidepresszáns (TCA). Az antidepresszánsok olyan gyógyszerek, amelyek felhasználhatók a depresszió hatékony kezelésére. De felhasználhatók más mentális betegségek, például pánikbetegségek vagy krónikus fájdalmak kezelésére is.
A tetraciklusos antidepresszánsok, például a maprotilin a triciklusos antidepresszánsok továbbfejlesztése. Például kémiai szerkezetükben négy széngyűrűvel rendelkeznek, három gyűrű helyett.
Maprotiline is Maprotilinum vagy Maprotilin-hidroklorid az 1970-es évek eleje óta használják Európában. A pszichiátria a drogot használja a depresszió kezelésére. Németországban Maprolu® és Ludiomil® márkanéven forgalmazzák.
Farmakológiai hatás
A maprotilin tulajdonsága, hogy hatással van a központi idegrendszerre (CNS). Biztosítja a szinaptikus hasadékból származó noradrenalin visszavételének gátlását. A neurotranszmitter szerotonin gátlása viszont alig érdemes megemlíteni. Ilyen módon szorongást enyhítő és hajlandóságnövelő hatás érhető el.
A kezelés kezdeti stádiumában az adrenalin és a hisztamin gyengül az idegrendszerben, amely izgalomcsökkentő és nyugtató hatású. Néhány hetes kezelés után azonban ezt a hatást egyre inkább a hangulatjavítás és a fokozott hajlandóság váltja fel.
A maprotilin antikolinerg hatása alig bizonyítható. Ez kedvezőbbnek tekinthető, mint a triciklusos antidepresszánsok, mivel a vegetatív idegrendszert kevésbé érintik a nemkívánatos hatások.
A maprotilin hatás hátránya azonban, hogy az antidepresszáns kötődhet adrenoreceptorokhoz, szerotonin receptorokhoz és hisztamin receptorokhoz. Ez növeli a különféle nemkívánatos mellékhatások valószínűségét. A triciklusos antidepresszánsokkal összehasonlítva azonban gyengébbek.
A maprotilin FIASMA-ként is működhet. Ez a "savas foszfomielináz funkcionális inhibitora". A maprotilint orálisan, intravénásan vagy intramuszkulárisan kell bevenni. A hatóanyag biohasznosulása akár 90% -ot is elérhet. A vérben ennek 88% -a kötődik plazmafehérjékhez. A maprotilin a májban metabolizálódik. Plazma felezési ideje átlagosan eléri a 36 órát. A hatóanyagot ezután a májban és a vesékben lebontják.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A Maprotiline depresszió, diszforia vagy szorongásos rendellenességek kezelésére szolgál. A gyógyászati anyagot a depressziós hangulatok ellensúlyozására, valamint a félelmek és az izgalom enyhítésére használják. A maprotilin másik alkalmazási területe a szomatikus vagy pszichoszomatikus panaszok, amelyek szorongási rendellenességekkel járnak.
A maprotilint általában filmtabletták formájában, kevés vízzel készítik. A szokásos napi adag 1–3 tabletta, amely 25–75 milligramm maprotilin-hidrokloridot tartalmaz. A napi adagot este egyszeri adagként is be lehet adni.
Attól függően, hogy a beteg mennyire tolerálja a maprotilint, az adagot két hét után egy újabb filmtablettával lehet növelni, amíg a beteg napi 2-3 tablettát vesz be. A maximális ajánlott adag napi hat tabletta. Ha a tünetek javulnak, a beteg fokozatosan csökkenti az adagot napi egy vagy két tablettára.
A maprotilin-kezelés időtartama változó, és az orvos egyedileg dönt. Az antidepresszáns hatása általában 4-6 hétig tart.
Itt megtalálja gyógyszereit
Gyógyszerek depressziós hangulatok ellen és a hangulat enyhítéséreKockázatok és mellékhatások
A maprotilin használata mellékhatásokat okozhat néhány betegnél. A legtöbb esetben ezek a szájszárazság, szédülés, álmosság, fáradtság, hányinger, hányás, forró villanás, fejfájás, vizelési problémák, székrekedés, súlygyarapodás, álmatlanság, rémálmok, látási zavarok, szorongás és agresszív viselkedés. A szexuális potenciál zavara és a libidó elvesztése szintén lehetséges.
Egyes betegeknél súlyos mellékhatások jelentkezhetnek, de ezek nagyon ritkák. Ide tartoznak a szívvezetési zavarok, a vérnyomás ingadozása, rohamok, vaszkulitisz, nőgyógyászat, mániás vagy pszichotikus állapotok, hallucinációk, májkárosodások, vérzavarok vagy májgyulladás (hepatitisz).
Ha a beteg túlérzékeny a maprotilinre vagy más tetraciklusos vagy triciklusos antidepresszánsokra, a gyógyszert nem szabad alkalmazni. Ugyanez vonatkozik a súlyos vese- és májműködési zavarra, mánia vagy pszichózisra, akut drog- vagy alkoholmérgezésre, görcsrohamokra, bélbénulásra, glaukómára, a gyomor-bélrendszer összehúzódására, a prosztata megnagyobbodására, amely vizeletáramlási rendellenességekkel jár, valamint súlyos szabálytalan szívverés.
Terhesség alatt a maprotilint csak akkor szabad alkalmazni, ha az orvos gondosan megvizsgálja a kockázatot és az előnyeit. A hatóanyag által a születendő gyermeknek okozott károkat nem lehet teljes mértékben kizárni. Lehetséges továbbá, hogy a maprotilin szoptatás közben átjut az anyatejbe. Ez befolyásolhatja a csecsemő egészségét is. A maprotilin alkalmazása gyermekek számára nem megfelelő.
A maprotilin és a MAO-gátlók egyidejű használata problematikus. Mivel fennáll a súlyos mellékhatások kockázata, ezért nem szabad egyidejűleg alkalmazni. Az interakciók maprotilin és más tetraciklusos vagy triciklusos antidepresszánsok párhuzamos terápiájában is megvalósíthatók. Ily módon az alapok hatása kölcsönösen növekedhet. A maprotilin hatásait fokozza a cimetidin, metil-fenidát vagy neuroleptikumok beadása. Ezenkívül a neuroleptikumokkal történő egyidejű kezelés növeli a rohamok kockázatát.
