Nál nél zalcitabin orális bevitelre úgynevezett virosztatikus. A nukleozid reverz transzkriptáz gátlók (NRTI) aktív anyagcsoportjához tartozik, és a HIV-fertőzések antivirális terápiájában alkalmazzák.
Mi a Zalcitabine?
A Zalcitabine az NRTI hatóanyagainak csoportjába tartozik, amelyek antiretrovirális anyagok. Először Jerome Horwitz készítette az 1960-as években, a rák kutatásával összefüggésben. A HI vírusok kezelésére szolgáló gyógyszer továbbfejlesztését később az NCI amerikai rákkutató központ végezte.
1992-ben monoterápiára, 1996-ban pedig kombinált terápiára is jóváhagyták. 2006. december 31-én a németországi értékesítés megszűnt a terápia újabb formáinak bevezetése miatt. Az 1. típusú HIV-es betegeket zalcitabinnal kezelték.
Szerkezeti szempontból ez egy származék, azaz a citidin nukleozid módosított kémiai vegyülete. A zalcitabin a dezoxi-citidin analógja, a zalcitabin fehér, kristályos por, amely vízben oldódik.
Farmakológiai hatás a testre és a szervekre
A Zalcitabint tabletta formájában forgalmazták. Lenyelés és felszívódás után a gyógyszert farmakológiailag hatékony 5'-trifoszfáttá alakítják. A konverzió után beépül a vírusgenomba. Mivel a hatóanyagmolekulában hiányzik a hidroxilcsoport, a HI vírusok DNS-szintézisét azonnal megállítják.
A zalcitabin szinte kizárólag szabadon szállítható a vérben, nem kötődik a plazmafehérjékhez. A zalcitabin felezési ideje körülbelül két óra, biológiai értéke 80 százalék. A test azonban csak a bevitt hatóanyag kb. 30% -át használja fel, míg a többi változatlan formában ürül a vesén keresztül - azaz a vesén keresztül.
Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre
2006 végéig a zalcitabint kombinált kezelés részeként alkalmazták az 1. típusú HIV vírusban szenvedő betegekben. A fertőzés során a HI vírusok szaporodnak a test sejtjeiben. Az így kialakult vírusok végül felszabadulnak és elterjednek az egész testben. Ez más sejtek fertőzéséhez vezet, és a betegség nem fertőzött sejtekbe terjed. A zalcitabin enzimet használ annak biztosítására, hogy a vírusból ne alakuljon ki új DNS.
Amíg abbahagyták, a zalcitabint alternatívanak tekintették azoknak a betegeknek, akik nem tolerálták a zidovudint, vagy akiknek a kezelése nem volt hatékony. Ezekben a betegekben a zalcitabin ugyanolyan hatású, mint a didanozin. A zalcitabin, mint a HIV-betegek számára elérhető összes többi gyógyszer esetében, a fertőzés nem gyógyítható. Csak a betegség progressziója késleltethető.
Kockázatok és mellékhatások
A Zalcitabine mellékhatásokat okozhat. Ezek különböző módon fejezik ki magukat, betegenként. A virosztat tipikus mellékhatásai elsősorban a fejfájás, hasmenés, székrekedés, émelygés, étvágytalanság, a testzsír százalékos változása, viszketés vagy fáradtság.
Ha a zalcitabin olyan mellékhatásokat okoz, mint súlyos allergiás reakciók (például légzési nehézség, duzzanat a szájban, az arcban vagy az ajkakban, csalánkiütés), görcsök, hidegérzet, szívproblémák (pl. gyors vagy lassú szívverés), álmosság és szédülés, májgyulladás, zsibbadás vagy végtagok (karok, lábak, kezek, lábak) fájdalma, száj- és torokfekélyek, súlyos émelygés és hányás, vagy nehéz nyelési nehézségek.
Mellékhatások, például láz, csonti és ízületi fájdalmak és neuropathiák (a perifériás idegrendszer betegségei) szintén előfordultak a zalcitabin-kezelés során.
A kölcsönhatások elkerülése érdekében nem szabad olyan gyógyszereket szedni, amelyek aktív összetevői neuropathiához vezethetnek. Ha egyidejűleg vesz lamivudint, a zalcitabin hatása gátolódik.
A zalcitabin alkalmazása nem javallt a meglévő májbetegségek, a perifériás idegrendszer ismert betegségei és a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység szempontjából. A kezelés alatt az orvosnak rendszeresen ellenőriznie kell a beteg vérképét. Ez vonatkozott a meglévő pancreatitisben szenvedő betegekre, valamint a fokozott alkoholfogyasztással rendelkező betegekre is.
