kinin

kinin egy kémiai vegyület, amelyet a cinchona fa kéregében találnak. A kinint elsősorban a malária, elsősorban a trópusi malária kezelésére használják gyógyászatban. Ezen felül néha izomgörcsök megelőzésére és kezelésére, valamint influenza-szerű fertőzések tüneteinek enyhítésére szolgáló készítményekben használják. Egyes élelmiszerekben keserű anyagként is használják.

Mi a kinin?

A kinin egy természetes anyag, amely megtalálható a cinchona kéregében, a cinchona fa kéregében. A kinin egy olyan kémiai vegyület, amely a kinolin-alkaloidok csoportjába tartozik.

Kinin, amelynek kémiai molekulaképlete C20H24N2O2 fehér, nagyon rosszul vízoldható, kristályos porral rendelkezik, keserű ízű. A kinin olvadáspontja 177 Celsius fok, míg a kinin trihidrát 57 Celsius fok. A kinin móltömege 324,44 gramm x mol ^ -1.

A legalacsonyabb ismert toxikus dózis, azaz H. a legalacsonyabb dózis, amely kimutathatóan mérgező volt az emberekre, orális alkalmazás után 74 mg x kg ^ -1. A legalacsonyabb, kimutathatóan halálos adag emberben 294 mg x kg ^ -1, ebben az esetben az alkalmazás típusa ismeretlen.

A kinint mind gyógyászati, mind keserű anyagként használják az élelmiszerekben. A kinint régóta ismerték malária kezelésére.

Farmakológiai hatás

A kinint általában orálisan kell beadni. Vészhelyzetben azonban intravénás alkalmazás is lehetséges. Orális alkalmazás után a kinin viszonylag gyorsan és jól felszívódik. A maximális hatás 1–3 óra után érhető el. A kinin plazmafehérje-kötődése körülbelül 70%. Az anyagcsere szinte teljes egészében a májban zajlik, a kininnek csak 10% -a ürül változatlan formában.

A kinin hatása a plazmodia hemopolimerázának gátlásán alapul. A kinin megakadályozza a nem toxikus β-hematin képződését a plazmodia vákuumában a toxikus ferriprotofirin IX-ből. A plazmodia maláriát okoz. Itt különféle különféle plazmodumokat kell megkülönböztetni. A kinin azonban a Plasmodia valamennyi fajával szemben hat. Mivel a plazmáknak hemopolimerázra van szükségük, ezeket a kinin közvetlenül károsítja.

A kininnek helyi érzéstelenítő és lázcsillapító hatása van még kis adagokban is. A kinin-szulfátnak görcsoldó hatása is van. A kinin-szulfát görcsoldó hatása annak hatására vezethető be, hogy a motoros véglemez idegei és az izomrostok összekapcsolódnak.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A kinint elsősorban a súlyos malária tropica kezelésére használják. A malária tropica a Plasmodium falciparum kórokozó által okozott malária. Jellemzője a parazita viszonylag magas koncentrációja a vérben (parazitémia).

A trópusi malária esetén gyakran súlyos vérszegénység és neurológiai komplikációk vannak.Ezenkívül a tropica malária ritmikus lázhoz vezethet. Ezen túlmenően a tropica malária gyakran szövődményekhez vagy változásokhoz vezet bizonyos szervekben. Ez veseelégtelenséghez is vezethet.

A kinint a malária tropica esetében javallják. A kinint elsősorban akkor használják, ha a kórokozó rezisztens vagy multirezisztens a klorokinnal szemben. A kinint viszonylag nagy dózisban adják a malária kezelésére. A terápiát nagyrészt orálisan, kinin-sók formájában végzik. A sók mennyisége általában napi 0,8-1 g kininnek felel meg. Például naponta 1,95 g kinin-szulfát-dihidrát dózist alkalmazunk, amelyek nagyjából megfelelnek a kinin megadott koncentrációjának.

Jelentősen alacsonyabb dózisokat alkalmaznak minden egyéb kininindikációra. További indikációk az izomgörcsök megelőzése és kezelése. Az itt beadott dózisok napi 200–400 mg kinin-szulfát.

A gyógyszertől eltekintve, a kinint keserű ízének köszönhetően különféle ételekben használják. A "keserű citrom" és a "tonizáló víz" jól ismert italok, amelyek kinint tartalmaznak.

Kockázatok és mellékhatások

Kinin bevételekor a túladagolás kinin mérgezést okozhat. Ha ez történik, tipikus tünetek jelentkeznek. Ide tartoznak szédülés, hányás, fülcsengés, látási zavarok, retina erek görcsei, látóideg károsodása, többnyire átmeneti vakság, izgatottság és cianózis (a bőr és a nyálkahártya kékes elszíneződése).

A legrosszabb esetben szívhalálhoz vezethet szívbénulás vagy központi légzésbénulás okozta halálhoz. A halálos adag körülbelül nyolc-tíz gramm. Aktívszenet (vagy nátrium-szulfátot) és benzodiazepineket (például diazepámot) adnak be a kininmérgezés kezelésére. Az aktív szén állítólag felszívja a kinint, és így gátolja a kinin vérben történő felszívódását. A benzodiazepineket az izmok pihenésére használják.

Ezenkívül a kininterápia részeként más mellékhatások is lehetnek. Hányinger, hányás (hányás), hasmenés, hasi fájdalom, allergiás tünetek, kiütés, asztma, trombopenia, leukopénia, agranulocitózis, fejfájás, szédülés és zavart okozhat.

Kettős látás, csökkent látásélesség (és más látási zavarok), fülzúgás, halláscsökkenés (és egyéb hallászavarok), vérnyomásesés, sokk és szívritmuszavarok lehetnek a nemkívánatos gyógyszerhatások, amelyeket a kinin okozhat.