Amfepramon közvetett alfa-szimpatomimetikum, és Németországban étvágycsökkentőként használják. A visszaélés nem elhanyagolható lehetősége miatt a hatóanyagot sürgős esetekben csak röviden írják fel az elhízás támogató kezelésére.
Mi az amfepramon?
Az amfepramon 2-dietil-amino-1-fenil-propán-1-on, 2-dietil-amino-propiofenon, amfepramonum vagy dietil-propion néven is ismert. A feniletil-amin-származékok csoportjába tartozik. Ezek a feniletil-aminból származó kémiai vegyületek. A feniletil-aminok széles körben elterjedtek a természetben (például a dopamin neurotranszmitter vagy aminosav-szerű tiramin) vagy mesterségesen állítják elő őket (például bizonyos amfetaminok).
A feniletil-aminok területén az amfepramone a katinonok alcsoportjába tartozik. A katinonok neve a katinon vegyületből származik, amely az amfetaminokhoz tartozik és stimuláló hatással rendelkezik. Az Amfepramon stimulánsként is működik, és stimulálja a szimpatikus idegrendszert, az autonóm (vegetatív) idegrendszer részét.
Az alfa-szimpatomimetikumok hatóanyag-csoportjához tartozik. A kereskedelemben kapható vényköteles gyógyszerként a Regenon és a Tenuate márkanéven. Az Amfepramon a kábítószer-törvény hatálya alá tartozik Németországban, de forgalomképes, és orvosa felírhatja.
Farmakológiai hatás
Az alfa-szimpatomimetikumok (más néven alfa-adrenoreceptor-agonisták) hatnak az autonóm idegrendszerre. Ezt más néven akaratlan vagy autonóm idegrendszernek is nevezik, mert nem szabad önként befolyásolni. A hatóanyagok stimulálják az idegrendszer egy bizonyos részét, a szimpatikus idegrendszert.
Az amfepramone közvetett alfa-szimpatomimetikumként működik. Míg a közvetlen alfa-szimpatomimetikumok ugyanazon receptorokhoz való kötődéssel utánozzák az adrenalin hatásait, az indirekt alfa-szimpatomimetikumok dopamin és norepinefrin felszabadulásához vezetnek, amelyek ezután stimulálják a szimpatikus rendszert. Ily módon az amfepramone serkenti a szív- és érrendszert és egyes szerveket, de központi ideghatást gyakorol az agyi aktivitásra is, mivel áthalad a vér-agy gáton.
A hatóanyag röviden növeli a fizikai és pszichológiai teljesítményt, és fokozza az éberséget. A véráram a tüdőbe, a vérnyomás és a pulzus növekszik. Az amfepramone ezenkívül elfojtja a fáradtság érzését, gátolja a szomjúságot és (a hypothalamusban található támadási ponton keresztül) csökkenti az ételek fogyasztását és az étvágyát.
Az egész szervezetre gyakorolt különféle hatások miatt az orvos gondosan mérlegeli az amfepramon felírását a nemkívánatos hatások elkerülése érdekében.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az alfa-szimpatomimetikumok többek között anorektikumok (étvágycsökkentők). Az Amfepramonot támogató kezelésként alkalmazzák túlsúlyos (elhízott) betegeknél, akiknek testtömeg-indexe (BMI) meghaladja a 30-at.
A BMI kiszámítása a következő képlet alapján történik: BMI = testtömeg kilogrammban / (testmagasság méterben) 2. A hatóanyagot azonban csak akkor szabad használni, ha a súlycsökkentésre szolgáló egyéb megfelelő intézkedések nem voltak sikeresek. Azoknál a betegeknél, akiknek nem sikerült fogyást elérni étrend és testmozgás útján, de orvosi okokból sürgősen le kell fogyniuk, az orvos dönthet az amfepramon rövid távú kezeléséről.
Mivel anorektikus, központi ideghatással bír, a mellékhatások gyakoriak, és fennáll a visszaélés lehetősége. 2001 nyarán a Kábítószer és Orvosi Eszközök Szövetségi Intézete (BfArM) mellékhatások miatt visszavonta az amfepramon étvágycsökkentők engedélyét.
A gyártók ezt sikeresen pert indították. Az előkészületek 2004 óta újra forgalomban vannak. A tényleges, hosszú távú fogyás hatékonysága azonban ellentmondásos. Az Amfepramon ezért csak egyedi esetekben írható fel, és általában csak az elhízás rövid távú kezelésére alkalmazzák.
Kockázatok és mellékhatások
Az amfepramonnak (hasonlóan sok alfa-szimpatomimetikumokhoz) nem elhanyagolható lehetősége van a visszaélésekre és a függőségre. Ezért kábítószernek minősítették, és beillesztették a német kábítószer-törvény 3. mellékletébe (forgalmazható és vényköteles kábítószerek).
A német BfArM és más EU kábítószerügyi hatóságok kifejezetten hangsúlyozzák a súlyos mellékhatásokkal kapcsolatos alacsony orvosi előnyöket. A mellékhatások között szerepelt a pszichózis, depresszió, hallucinációk, nyugtalanság, álmatlanság, versenyző szív, magas vérnyomás, szédülés és álmosság. Úgy tűnik, hogy az Amfepramon elősegíti a pulmonalis hypertonia (pulmonalis artériás hypertonia) kialakulását is.
Néhány betegnél az amfepramon kezelés veszélyes szívritmuszavarokat okozhat, ideértve a szívrohamot vagy a szívmegállást. Az amfepramon hosszú távú használata függőséghez és megvonási tünetekhez vezethet a gyógyszer abbahagyása után.
