midodrin, amelyet Gutron® márkanéven ismert, gyógyszerként használnak ortosztatikus hipotenzió (alacsony vérnyomás) kezelésére. Ez egy úgynevezett prodrug, amelynek bomlásterméke (desglymidodrin) a tényleges hatóanyag.
Mi a midodrin?
midodrin Használat után desiglymidodrinré alakul át a glicin eliminációjával, amely közvetlen szimpatomimetikumként működik. Mind a midodrin, mind a bomlástermék desglymidrin ugyanazzal az alapszerkezettel rendelkezik, mint az adrenalin és a noradrenalin neurotranszmitterek, és így ugyanazokat a funkciókat látják el.
A midodrin kémiailag hidroklorid formájában van. Fehér, kristályos és szagtalan, keserű ízű por, amely vízben könnyen oldódik, de alkoholban kevéssé oldódik. Ha szükséges, tabletta formájában adják be. Orális beadást követően a test gyorsan felszívódik, és 120 percen belül metabolizálódik a hatóanyaggá, a glicin eliminációjával.
A kiválasztás elsősorban vesén keresztül történik (a vizelettel), és 24 óra elteltével 90% -ban teljes. A midodrin plazma felezési ideje körülbelül 15 perc, a dezigmidodrin pedig körülbelül 5-6 óra.
Farmakológiai hatás
A desglymidodrin metabolit agonista az alfa-adrenoreceptorokon. Ezeket a receptorokat általában az adrenalin és a noradrenalin jelző anyagok aktiválják. Nagyon sok az idegrendszerben, a nyálmirigyekben, a szív- és érrendszerben, az urogenitális traktusban és a májban található meg.
A desglymidodrin mint közvetlen szimpatomimetikum stimulálja ezeket a receptorokat, mint például az adrenalin és a noradrenalin neurotranszmitterek. Ott midodrin és metabolitja, a desglymidodrin vízoldható, de lipidben nem oldódik, csak a perifériás alfa-receptorok gerjesztik. Ez növeli az érrendszeri ellenállást és a kapacitási erek tonikusságát, ezáltal az erek összehúzódnak, ami a vérnyomás növekedéséhez vezet.
Az artériás és vénás érrendszeri összehúzódás (vasokonstrikció) miatt ez mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást befolyásolja. Ezenkívül a midodrin stimulálja az urogenitális traktus alfa-receptorjait is, és ezáltal a vizeletáramlás késleltethető a húgyhólyag kimeneti hangjának növelésével. A hörgő izmok összehúzódása csak 1 mg / kg feletti dózisok esetén fordul elő.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
midodrin Elsősorban alacsony vérnyomás ellen alkalmazzák, amely ortosztatikus rendellenesség, illetve antidepresszánsok és neuroleptikumok alkalmazása eredményeként jelentkezik.
Konkrétan ez azt jelenti, hogy a vérnyomáscsökkenés elleni alkalmazást a helyzet megváltoztatásakor és neurogen ortosztatikus hipotenzióval járják. Meg kell azonban jegyezni, hogy az összes többi intézkedést először kimeríteni kell, amíg nem biztos, hogy az alapbetegség kezelése nem szüntette meg a tüneteket.
Elsősorban az alacsony vérnyomást el kell kerülni a magas sótartalmú étrend, a nagy étkezés elkerülése, a fokozott folyadékbevitel és bizonyos intézkedések, például lassú felkelés vagy kompressziós harisnya viselése révén.
A vérnyomást csökkentő gyógyszerek kihagyása szintén a választható gyógyszer lehet. Csak akkor, ha ezek az intézkedések nem eredményesek, mérlegelni kell a midodrin-kezelést. Ebben az összefüggésben azt is megemlíteni kell, hogy noha az alacsony vérnyomás csökkentheti az életminőséget, ennek következményeként ritkán vezethet súlyos károsodást a szervezet.
A mögöttes betegség veszélyes lehet, de az okát mindenekelőtt el kell kezdeni. A midodrin növeli az alacsony vérnyomást anélkül, hogy befolyásolná az alapbetegséget. Kivételes esetekben a gyógyszert kiegészítő vizelet-stressz-inkontinencia kezelésére is jóváhagyták.
Kockázatok és mellékhatások
midodrin ellenjavallt szív- és érrendszeri betegségek, hipertireoidizmus, megnövekedett prosztata miatti késleltetett vizelés, valamint veseelégtelenség és cukorbetegség esetén.
Természetesen nem szabad használni, ha túlérzékeny a hatóanyagra. A Midodrin alkalmazása során a leggyakoribb mellékhatások a bizsergés, liba-dudorok, viszketés vagy hideg érzés a bőrön. Ez lassú pulzushoz, szívdobogáshoz, szívritmuszavarokhoz, magas vérnyomáshoz vezethet fekve és a hólyag késleltetett ürítéséhez. Emésztőrendszeri problémák, nyugtalanság, ingerlékenység, ingerlékenység és fejfájás ritkábbak.
Súlyos szívdobogás vagy súlyos pulzus-lelassulás esetén a midodrin kezelést meg kell szakítani. Ezután fontolóra kell venni az alternatív kezelést. Kerülni kell a különféle gyógyszerekkel, például béta-blokkolókkal, triciklusos antidepresszánsokkal, pajzsmirigyhormonokkal, allergiaellenes szerekkel, gyulladásgátlókkal vagy atropinnal történő kombinált felhasználást, mivel ezek nemkívánatos mellékhatásokhoz vezethetnek.
