A gentamicin egy aminoglikozid antibiotikum. Főleg gram-negatív baktériumokkal szemben hatásos, de szisztémásan csak vesehelyzetekben, nephro- és ototoxikus mellékhatások miatt alkalmazzák.
Mi a gentamicin?
A gentamicin egy aminoglikozid-csoportból származó antibiotikum, amely több anyagból, gentamicineknek nevezik. Ezért anyagok keveréke. A gentamicin szulfát-sóját használják gyógyászati anyagként. Az első gentamicineket a Micrononospora purpurea baktériumtörzsben fedezték fel. A különféle gentamicinek szerkezetileg nagyon hasonlóak.
A gentamicinnek baktericid hatása van, és különösen hatékony a gram-negatív baktériumok ellen, de a sztafilokokkusz ellen is. Rendszeresen csak tartalék antibiotikumként alkalmazzák, különösen nosokomiális fertőzések (ún. Kórházi fertőzések) esetén, mivel súlyos mellékhatásokat okozhatnak. Mindenekelőtt a nephro- és ototoxicitást kell megemlíteni.
Helyileg alkalmazva ezek a lehetséges mellékhatások annyira valószínűtlen, hogy elhanyagolhatóak. Ezért a gentamicint széles körben használják a szemcseppekben és a szem kenőcsökben.
Farmakológiai hatás
A gentamicin nagyon hatékony antibiotikum, különféle bakteriális fertőzések kezelésére használható. A gyakorlatban a gentamicint csak sürgősségi gyógyszerként használják, mert súlyos mellékhatásokat okozhat. Ide tartoznak mindenekelőtt a kifejezett nephro- és ototoxicitás. Ezek a lehetséges vese- és fülkárosodások megakadályozzák a gentamicin széles körű használatát, amennyiben rendelkezésre állnak más hatékony antibiotikumok.
Néhány indikáció esetén, különösen a kórházi fertőzéseknél (nozokomiális fertőzések) azonban gyakran nem áll rendelkezésre más szer, vagy a rendelkezésre álló egyéb antibiotikumok hasonló vagy súlyosabb mellékhatásokhoz vezetnek.
Az állatgyógyászatban azonban a gentamicint nagyon gyakran használják, ami elsősorban az alacsony árnak tudható be.
A gentamicin hatásmechanizmusa megakadályozza az mRNS leolvasását a baktériumok riboszómáin. Ezt úgy teszi meg, hogy kötődik a riboszómák 30S alegységéhez. Ha az mRNS nem olvasható le, akkor a baktériumok fehérjebioszintézisét gátoljuk. Ha magas a gentamicin koncentráció, akkor az emberi fehérje szintézist is befolyásolhatja.
A gentamicin alkalmazásakor ügyelni kell arra, hogy ez szájon át nem lehetséges. A gentamicint mindig parenterálisan kell beadni.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A gentamicin elsősorban a gram-negatív baktériumok ellen, de a sztafilokokkusz ellen is hat. Nem hatékony az anaerob baktériumok ellen, a gentamicin savas és / vagy anaerob környezetben kevésbé hatásos.
Általában véve a gentamicin nagyon hatékony antibiotikum, ezért számos baktériumfertőzésben alkalmazható. Mivel azonban a súlyos mellékhatások magas kockázata fennáll, a gentamicint csak rendkívüli esetekben szisztematikusan alkalmazzák. Leginkább béta-laktám antibiotikumokkal kombinálva alkalmazzák.
A gentamicin alkalmazásának indikációi: endokarditisz (a szív belső bélésének gyulladása), súlyos Pseudomonas fertőzések, enterokokkusok, listeria, staphylococcusok és enterobaktériumok, valamint több rezisztens tuberkulózis baktérium által okozott fertőzések.
A gentamicin szisztémás alkalmazását mindig gondosan mérlegelni kell a súlyos mellékhatások kockázata ellen. Hosszabb kezelés esetén ezt a mérlegelést újra és újra el kell végezni. A gentamicin terápiás tartománya szűk: ha a plazmaszint megemelkedik, a nephro- és ototoxikus reakciók kockázata gyorsan növekszik. A kockázat a kezelés hosszabb időtartamának növekedésével is növekszik, mivel a gentamicin felhalmozódik a vese kéregében. Ezért szigorú indikációra és egyénileg beállított adagra van szükség.
Helyileg alkalmazva a szisztémás mellékhatások kockázata alacsony. Ezért a gentamicint széles körben alkalmazzák a szemcseppekben és kenőcsökben.
A műtét során a gentamicint tartalmazó gömbláncokat és a gentamicint tartalmazó csontcementet gyakran használják a műtét utáni lágyszöveti és csontfertőzések elkerülése érdekében. Ezenkívül a gentamicint tartalmazó szivacsok különféle eljárásokban használhatók. A gentamicin ideális itt magas hőállóságának és alacsony allergén potenciáljának köszönhetően.
A gentamicin Menière-betegség ellen is alkalmazható, de erre a célra nem engedélyezett. A Menière-kórban fellépő szédülést gentamicinnel lehet kezelni, mivel a gentamicin ototoxicitása miatt elpusztíthatja a fülben található szenzoros sejteket.
Kockázatok és mellékhatások
A gentamicin erősen nephro- és ototoxikus. Az esetek 1-10% -ában a vesék károsodása a gentamicin miatt történik. Ez károsítja a proximális csövet. Ez többnyire visszafordítható. Más nefrotoxikus gyógyszerekkel kombinálva a kockázat növekszik.
Az ototoxikus reakciók szintén gyakoriak. A halláskárosodás az esetek 1-3% -ában, az egyensúly zavara az esetek 14% -ánál fordul elő.
Nincs biztonságos gentamicin adag, de a magasabb napi adag és a magasabb teljes adag esetén a mellékhatások kockázata növekszik. Így nagyobb a kockázata, ha hosszabb a kezelés időtartama és a magasabb adag.
További mellékhatások a neuromuscularis blokkok. A gentamicinnel történő kezelés során ellenőrizni kell a plazmaszintet.