A aminoglikozid ezek az oligoszacharidok csoportjából származó antibiotikumok (szénhidrátok több azonos vagy különböző egyszerű cukrot tartalmaznak). Az aminoglikozid antibiotikumok baktériumölő hatással rendelkeznek.
Mi az aminoglikozid?
Az aminoglikozidok heterogén csoportot képviselnek az antibiotikumok között, amelyeket az oligoszacharidokhoz rendelnek. Bakteriális fertőzések kezelésére használják. Injekciók formájában, krém formájában vagy szem- vagy fülcseppek formájában adják be. Az antibiotikumok e csoportjából egy gyógyszert tabletta formájában adnak be.
Az aminoglikozidok az aminocukor és a ciklohexán építőelemek kombinációja, és vízben oldódnak. A felezési idő kb. 2 óra, és a kiválasztás elsősorban a vesén keresztül történik.
Az első aminoglikozid-antibiotikum 1944-ben a streptomycin volt. Ennek eredményeként egyre több és több hasonló hatóanyagot izoláltak. Osztották aminoglikozidokra az általános fertőzések kezelésére (például amikacin, gentamicin, tobramicin) és speciális esetek kezelésére (például streptomycin, neomycin, paromomycin).
Farmakológiai hatás a testre és a szervekre
Az aminoglikozidok erős baktericid hatással rendelkeznek. Behatolnak a baktériumokba, ahol kapcsolódnak a riboszómákhoz. Ezek a sejtek a fehérjék képzésére. A riboszómák blokkolásával a fehérjék hibásan képződnek és elveszítik funkciójukat. Ez okozza a baktériumok meghalását.
Az aminoglikozidok vagy áthatolnak a baktériumba a sejtfalak pórusán vagy közvetlenül a sejtmembránon keresztül, ami magyarázza a gyors fellépést. Azonban csak azok a baktériumok képesek érzékenyeknek, amelyeknek az élethez oxigén szükséges. Ezért az aminoglikozidok nem hatékonyak az anaerob baktériumok ellen.
Az aminoglikozidok a baktériumokon belül működnek, ahol a kórokozók még a beadás után néhány órával elpusztulnak, a hatóanyag koncentrációjától függően. A hatás jelentősen csökken, ha a második adagot túl gyorsan adják az első adag után. Ennélfogva a hatás jobb, ha egy egyszeri adag aminoglikozidokat alkalmazunk, mint ha gyorsan több egymást követő alkalmazásban alkalmazzuk.
Az aminoglikozidok elsősorban a vesékben és a belső fülszövetben halmozódnak fel. Ezért a mérgezés kockázata minél tovább növekszik. Csak akkor folyik ki, ha a koncentráció magasabb, mint a vérben. Ezért fontos, hogy az orvos rendszeresen ellenőrizze a vérkoncentrációt.
Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre
Az aminoglikozidok elpusztítják a különféle kórokozókat. Orálisan bevéve a vékonybélben és a vastagbélben működnek, a bőrre korlátozódó krémekkel és az egész szervezetben történő injekcióval.
Orális neomicint és paronomicint adnak, amelyek biztosítják a csíramentes bél kialakulását. Ezeket a műveleteket megelőzően, kómában, az agy májkárosodás okozta „mérgezése”, leukémia vagy granulocytopenia esetén alkalmazzák.
A framycetin, a kanamycin és a neomycin a bőr vagy a szem bakteriális fertőzéseinek külső felhasználására szolgálnak. Az amikacin, a gentamicin, a netilmicin vagy a tobramicin parenterális beadását patogének, például staphylococcus aureus vagy A típusú streptococcusok esetében hajtják végre.
Tuberkulózis esetén a sztreptomicint parenterálisan adják be, amikacint, gentamicint, netilmycint vagy tobramicint béta-laktám antibiotikumokkal kombinálva alkalmaznak életveszélyes vérmérgezésnél. Az antibiotikumok e két csoportja hatásai kiegészítik egymást, de nem keverhetők össze egyetlen infúzióval.
Az amikacin, gentamicin, netilmycin és tobramycin aminoglikozidokat endokarditisz (szív belső falának gyulladása) vagy súlyos fertőzések (például a Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococcus, mycobacteria, enterobacteria, staphylococcusok) kezelésére használják.
Egyéb hatóanyagok az apramicin és a higromicin. A spektinomicin hasonló hatású szer, amelyet csak akkor alkalmaznak komplikálatlan gonorrhoea kezelésére, ha a penicillineknek nincs hatása.
Parenterálisan kell beadni, különösen szisztémás fertőzések esetén, mivel az aminoglikozidok nem szívódnak fel. Az aminoglikozidokat nem szabad beadni azoknak a betegeknek, akik nem tolerálják a hatóanyagokat.
Kockázatok és mellékhatások
Az aminoglikozidok adagolását a szűk terápiás tartomány miatt gondosan kell elvégezni. Ezért ezek tipikus antibiotikumok az intenzív gyógyászatban történő alkalmazásra. Az aminoglikozidok különösen a vesékben és a belső fülben koncentrálódnak, és nefrotoxikus (többnyire reverzibilis) és vestibulo- és ototoxikus (többnyire visszafordíthatatlan) hatással vannak. A neuromuszkuláris blokkoló anyagok hatását gyakran meghosszabbítják az aminoglikozidok.
A tipikus mellékhatások általában hányinger és hányás, álmosság és ataxia (mozgások koordinációjának zavara).
A hosszú távú (több mint három nap) alkalmazás, a gyakori adagolás, a nagy adagolás, a már létező vesebetegség, az időskor és a magas vérszint növeli a mellékhatások kockázatát.
