A lovasztatin

A lovasztatin A magas koleszterinszint, szívroham, akut koszorúér-szindróma és instabil angina pectoris kezelésére szolgáló gyógyszer. Az emberi testben elsősorban a koleszterin és a máj képződésére hat, amely serkenti a vér koleszterinszintjének felszívódását.

Mi a lovastatin?

A lovasztatin sztatin gyógyszer. Mint az ilyen típusú gyógyszerekre jellemző, magas koleszterinszint (hiperkoleszterinémia) kezelésére, de szívroham, akut koszorúér-szindróma és instabil angina pectoris kezelésére is alkalmazzák.

A koleszterin egy vérzsír, amelynek rossz szerepe van a szívbetegségek okozásában. Az emberi szervezetnek normál mennyiségben van szüksége különféle hormonok, D-vitamin, epesav és sejtmembránok előállítására. A koleszterin az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) egyike.

1987-ben a Lovastatin került forgalomba az első sztatinként, amely csökkenti a vér lipidszintjét. A valójában színtelen hatóanyag molekuláris képlete C24H36O5; Az ipar az Aspergillus terreus és a Monascus ruber gombák segítségével állítja elő a gyógyszert, amelynek során a mikroorganizmusok többféle lépésben erjesztik a kiindulási anyagokat.

Farmakológiai hatás

A lovasztatin hatásmechanizmusa az, hogy blokkolja a HMG-CoA reduktáz enzimet, amelyre az emberi testnek koleszterin előállításához szüksége van. Ugyanakkor a gyógyszer stimulálja a májat a koleszterin felszívódására és lebontására. A májban található LDL-receptorok a vér lipideire, mint a koleszterin, reagálnak: az LDL-receptor kötődik a molekulához, és felveszi azt a sejtmembrán mélyedésében, amelyet pengékél-gödröknek hívnak. Az elfoglalt üreg ezután bezárul, és ily módon vezikulummá válik a membránban. A csapdába esett koleszterint tehát eltávolítják a véráramból.

A lovasztatin az új koleszterin képződését is gátolja. A normál koleszterin szabályozásban a HMG-COA reduktáz enzim a koenzim nikotinamid adenin dinukleotid foszfátot (NADPH) használja, amely felveszi a szubsztrátum elválasztott maradékait a biokémiai reakció során.

Az egészséges ember testében a koleszterinszint a pajzsmirigyhormonok, az inzulin és a glükagon, valamint a rendelkezésre álló HMG-CoA reduktáz mennyiség révén szabályozza önmagát: Mindaddig, amíg elegendő koleszterinszint van, megkötődik a speciális fehérjékhez. Ha a koleszterinszint csökken, ezeknek a kötőfehérjéknek egyre inkább kihasználatlanul maradnak, és az aktivált fehérjék transzkripciós faktorokat termelnek, amelyek ösztönzik a HMG-CoA reduktáz szintézisét.

Az enzimek számának növekedése ennek megfelelően növeli a koleszterin képződést, míg viszont a növekvő koleszterin szint a szintézis automatikus gátlását eredményezi. A lovasztatin beavatkozik ebbe a folyamatba a HMG-CoA reduktáz gátlásával és ezáltal az új koleszterin képződésének csökkentésével.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A lovasztatint többek között a vér magas koleszterinszintjének kezelésére használják. Ezt a hiperkoleszterinémiát tükrözi a vér laboratóriumi vizsgálata a megnövekedett LDL-értékek mellett. Egészséges, kockázati tényezők nélküli embernél az érték nem haladhatja meg a 160 mg / dl-t; koszorúér-betegségben vagy arterioszklerózisban szenvedő betegek esetében a referenciaérték 100 mg / dl alatt van. A magas koleszterinszint szintén általános kockázati tényező e két betegség esetében.

Az érelmeszesedést az érrendszerben lerakódások jellemzik, amelyek akadályozhatják a véráramlást, és zsírból, trombiból, kalciumból vagy kötőszövetből állnak. Ezek további szövődményeket okozhatnak, és többek között hozzájárulnak a szívroham kialakulásához, amelynek kezelésére a lovasztatin gyógyszer is javallt. Szívroham vagy miokardiális infarktus esetén a szív vérellátása megszakad.

A túlélőknek gyakran különféle gyógyszereket kapnak egy szívroham után, hogy csökkentsék egy másik esemény esélyét. Ebben az esetben a lovasztatin más sztatinok, béta-blokkolók, ACE-gátlók és egyéb gyógyszerek mellett tekinthető, és ebben a szerepben megelőző és megelőző szerepet is vállal.

Kevésbé specifikus kardiológiai betegség az akut koszorúér-szindróma, amelyben különféle szívvel kapcsolatos panaszok fordulnak elő. Az orvosok addig használják a szindrómát „munkadiagnózisnak”, amíg meg nem tudják határozni a tényleges betegséget. Az akut koszorúér-szindróma egyik lehetséges oka az instabil angina pectoris, mely az arterioszklerózis és a szívkoszorúér betegség kombinációjának tudható be. Előzheti meg a szívrohamot, és lovastatinnal is kezelhető.

Kockázatok és mellékhatások

A lovasztatin ellenjavallt myopathia, epe obstrukció (cholestasis) vagy fokozott májenzim-koncentráció esetén. A gyógyszer leggyakoribb mellékhatásai a fejfájás, a megnövekedett májfunkciós tesztek, emésztési zavarok és myopathiák. Ebben az esetben az utóbbiak a toxikus myopathiák közé tartoznak, mivel ezek egy gyógyszer miatt következnek be, és a különféle klinikai kép jellemző izomgyengeségéhez vezetnek. Összességében izomfájdalom jelentkezik a lovasztatint szedő betegek 0,025% -ánál.

Szélsőséges esetekben az izomrostok lebomlanak (rabdomiolízis), ami számos egyéb tünethez vezet: izomgyengeség és fájdalom, izomszövet ödéma, láz, hasmenés és hányás a rabdomiolízis tünetei.

Ezenkívül a vér húgysavszintje is emelkedhet (hiperurikémia), a test nagyobb mennyiségben választhatja ki az izom pigment myoglobin-t (myoglobinuria), és az rabdomiolízis során elektrolit-zavarok és fogyasztási koagulopátia állhatnak fenn.

A beteg azon kockázata, hogy az izomrostok lebomlása a lovastatin mellékhatásaként növekszik, ha a lovastatint fibrátokkal kombinálják: például a gemfibrozil és a lovastatin egyidejű használata súlyos mellékhatást okoz az esetek 1–5% -ában. Ezen felül különféle antibiotikumok és gombaellenes gyógyszerek előmozdíthatják a lovasztatin mellékhatásait. Az ételek, mint például a grapefruitlé szintén okozhatják ezt a hatást.