Szerotonin antagonista

Szerotonin antagonisták olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a szerotonin receptorokat, és így gyengítik vagy teljesen megszüntetik a szerotonin hatásait. A receptor affinitástól függően az egyes szerotonin antagonisták különböző hatásokkal rendelkeznek.

Mi a szerotonin antagonista?

Kémiai tulajdonságai miatt a szerotonin antagonisták kötődhetnek olyan sejtreceptorokhoz, amelyek valójában a neurotranszmitter vagy a szerotonin hormon céljára szolgálnak. Szerotonin antagonistákat is hívnak Szerotonin agonisták jelölték ki.

Az egyes agonisták szelektíven reagálnak. Csak bizonyos receptorokhoz kötődnek. Mivel 14 típusú szerotonin receptor létezik, ugyanolyan sok a szerotonin antagonisták csoportja. A hatás csoportonként eltérő. A gyógyszereket például migrén vagy szorongásos rendellenességek kezelésére használják.

Néhány szerotonin antagonista szintén antiemetikum. Ezek hatásosak émelygés és hányás ellen. Az agonisták más képviselői pszichedelikus és dohányzási kábítószerrel visszaélnek.

Farmakológiai hatás

A szerotonin antagonisták kötődhetnek a test szerotonin receptoraihoz. A szerotonin szövethormon fiziológiai és kóros hatásait a szerotonin receptorokon keresztül közvetíti.

A szerotonin a bél idegrendszerében, a kardiovaszkuláris rendszerben, a vérben és a központi idegrendszerben fordul elő. Az anyagnak a testben sokféle hatása van. Egyidejűleg biztosítja a véredények falának simaizmok összehúzódását és relaxációját, befolyásolja a vérrögképződést, és különböző érzékszervi és motoros funkciókat lát el a gyomor-bélrendszerben.

Csakúgy, mint maga a szerotonin, a receptorok elsősorban a központi idegrendszerben, a kardiovaszkuláris rendszerben, a vérben és a gyomor-bélrendszerben is megtalálhatók. Az emberi testben 14 különböző típusú szerotonin receptor található. Ezeket 7 csoportban foglalják össze, és 5-HT1-5-HT7 receptoroknak nevezik. A szerotonin antagonisták a kémiai szerkezetétől függően az egyik vagy a másik receptor csoporthoz kötődnek. A kötődéssel blokkolják a receptort, így a szerotonin már nem képes dokkolni ezen a receptoron. Ez gátolja a szerotonin hatását.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az 5-HT3 receptor antagonisták, például a dolasetron, ondansetron vagy tropisetron blokkolják a hányás központját. Az 5-HT3 receptorok kizárólag a központi és perifériás neuronokon fordulnak elő. Többek között felelősek a hányási reflex kiváltásáért. A hatóanyagok ebből a csoportból származó szerotonin antagonistákat citosztatikus indukált hányás kezelésére használják. A hányinger és a hányás a citosztatikumokkal végzett kemoterápia leggyakoribb mellékhatásai. Ha a hányinger és a hányás a vagus ideg irritációja miatt merül fel, az opioidok beadása vagy a belső fül betegségei, a szerotonin antagonistáknak azonban nincs jelentős hatása.

Az 5-HT2 antagonistákat depresszió kezelésére használják. Ebbe a csoportba tipikus gyógyszerek a pizotifen, ketanserin vagy trazodone. A metil-szerid az 5-HT2 antagonisták egyike is. A gyógyszert már nem hagyják jóvá súlyos mellékhatások miatt. Az 5HT2a receptorok gátlása szorongásoldó hatású. Ezek a gyógyszerek blokkolják az presinaptikus 5-HT1 autoreceptorokat is. Ez viszont a szerotonin fokozott felszabadulásához vezet a szinaptikus résbe. A szinaptikus hasadékban a szerotonin hiánya meghajtás hiányában és depressziós hangulatban nyilvánul meg. Az 5-HT2 antagonisták javallatai tehát a depresszió, obszesszív-kompulzív rendellenesség, pánikrohamok, poszt-traumás stressz rendellenesség (PTSD) és határjelző szindrómák.

Az 5-HT1 szerotonin antagonistákat alkalmazzák a migrénterápiában. Ezek a szerotonin antagonisták különféle triptánokat tartalmaznak, mint például a sumatriptan, a rizatriptan vagy a naratriptan. A receptor blokkolásával a gyógyszerek csökkentik a gyulladásos peptidek felszabadulását. Ugyanakkor megakadályozzák az agyi erek szűkülését.

Az 5-HT1 csoport szerotonin antagonistáit szintén alkalmazzák az ADHD kezelésében. A metil-fenidátokra, például a Ritalin®-ra kábítószer-szabályozás vonatkozik. Különböző pszichedelikus hatóanyagok, például pszilocibin, ergin vagy mezkalin blokkolják az 5-HT2 receptorokat.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

Az egyes szerotonin antagonisták mellékhatásai nagyon különbözőek lehetnek. Vannak olyan drogok, amelyeket nagyon jól tolerálnak. Más gyógyszerek annyira súlyos mellékhatásokat okoznak, hogy azokat el kellett vonni a piacról.

A tipikus mellékhatások közé tartozik a fejfájás, fáradtság és szédülés. Gyomor-bélrendszeri zavarokat gyakran megfigyelnek. Ide tartoznak a hasmenés és a székrekedés. Néhány beteg álmatlanságról is panaszkodik. Influenza-szerű tünetek is előfordulhatnak. Hosszú távú alkalmazás esetén a máj értéke a vérben növekedhet.

Egyes szerotonin antagonisták súlyos csillapítást okoznak. A betegek fáradtnak és álmosnak érzik magukat. Az érzéseket csak némán érzékelhetjük. Egyes esetekben az embereknek megnövekedett étvágya van. A szerotonin antagonisták további lehetséges mellékhatásai a látási zavarok, a vizeletmegtartás, a száraz nyálkahártyák, a szívritmuszavarok vagy a szédülés. A szerotonin antagonistákat nem szabad alkalmazni a bélműködés ismert rendellenességeire. Egyéb ellenjavallatok ismertek a gyógyszerekkel és a terhességgel szembeni túlérzékenység.